WAY-100135 - WAY-100135

WAY-100135
WAY-100,135 structure.png
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС33N3О2
Молярная масса395.547 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

WAY-100135 это серотонинергический препарат, средство, медикамент из фенилпиперазин семья, которая используется в научное исследование.[1] Он действует как мощный 5-HT1А рецептор антагонист,[2] и первоначально считалось, что селективный, но дальнейшие исследования показали, что он также действует как частичный агонист из 5-HT1D рецептор (pKя = 7,58; практически такое же сродство к 5-HT1А), и в гораздо меньшей степени 5-HT1B рецептор (pKя = 5.82).[3] Эти открытия, возможно, побудили к разработке родственного соединения. WAY-100635, еще один якобы селективный и еще более мощный 5-HT1А антагонист, который был синтезирован вскоре после этого.[4] Однако WAY-100635 также оказался неселективным, поскольку было показано, что он действует дополнительно как мощный D4 рецептор агонист позже.[5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Флетчер А., Билл ДиДжей, Билл С.Дж. и др. (Июнь 1993 г.). «WAY100135: новый селективный антагонист пресинаптических и постсинаптических рецепторов 5-HT1A». Европейский журнал фармакологии. 237 (2–3): 283–91. Дои:10.1016 / 0014-2999 (93) 90280-у. PMID  8365456.
  2. ^ Клифф И.А., Брайтвелл С.И., Флетчер А. и др. (Май 1993 г.). «(S) -N-трет-бутил-3- (4- (2-метоксифенил) пиперазин-1-ил) -2-фенилпропанамид [(S) -WAY-100135]: селективный антагонист на пресинаптическом и постсинаптическом 5 -HT1A рецепторы ». Журнал медицинской химии. 36 (10): 1509–10. Дои:10.1021 / jm00062a028. PMID  8496920.
  3. ^ Дэвидсон К., Хо М., Прайс Г. В., Джонс Б. Дж., Стэмфорд Дж. А. (июнь 1997 г.). «(+) - WAY 100135, частичный агонист нативных и рекомбинантных рецепторов 5-HT1B / 1D». Британский журнал фармакологии. 121 (4): 737–42. Дои:10.1038 / sj.bjp.0701197. ЧВК  1564750. PMID  9208142.
  4. ^ Fornal CA, Metzler CW, Gallegos RA, Veasey SC, McCreary AC, Jacobs BL (август 1996 г.). «WAY-100635, мощный и селективный антагонист 5-гидрокситриптамина1A, увеличивает серотонинергическую нейронную активность у здоровых кошек: сравнение с (S) -WAY-100135». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 278 (2): 752–62. PMID  8768728.
  5. ^ Chemel BR, Roth BL, Armbruster B, Watts VJ, Nichols DE (октябрь 2006 г.). «WAY-100635 является сильным агонистом дофаминового рецептора D4». Психофармакология. 188 (2): 244–51. Дои:10.1007 / s00213-006-0490-4. PMID  16915381. S2CID  24194034.