Азеластин - Википедия - Azelastine

Азеластин
Азеластин.svg
Азеластин-3D-шары.png
Клинические данные
Торговые наименованияАстелин, Оптивар, Аллергодил, другие.[1]
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa603009
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: B3
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Глазные капли, назальный спрей, внутрь
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU: S2 (Аптека медицина)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
Фармакокинетический данные
Биодоступность40% (интраназально)
Устранение период полураспада22 часов
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.133.278 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС24ClN3О
Молярная масса381.90 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Азеластин, продается под торговой маркой Оптивар среди прочего, это лекарство, в основном используемое в качестве назальный спрей лечить аллергический ринит (сенная лихорадка) и как слезы за аллергический конъюнктивит.[2][3] Другие варианты использования могут включать астма и кожная сыпь для чего его принимают внутрь.[4] Эффект наступает через несколько минут при использовании в глазах и в течение часа при использовании в носу.[3] Эффект сохраняется до 12 часов.[3]

Общие побочные эффекты включают головную боль, сонливость, изменение вкуса и боль в горле.[3] Неясно, безопасно ли использование во время беременность или же кормление грудью.[5] Это второе поколение антигистаминный препарат и работает, блокируя выпуск ряда воспалительный посредников, включая гистамин.[4][3]

Азеластин был запатентован в 1971 году и начал применяться в медицине в 1986 году.[6] Он доступен как дженерик. Бутылка объемом 22 миллилитра в Соединенном Королевстве стоит NHS около 10,50 фунтов стерлингов по состоянию на 2019 год.[2] В США оптовая стоимость этой суммы составляет около 8,40 долларов США.[7] В 2017 году это было 297-е место среди наиболее часто выписываемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более миллиона рецептов.[8][9]

Медицинское использование

Назальный спрей Азеластин показан для местного лечения симптомов сезонный аллергический ринит и круглогодичный аллергический ринит, Такие как ринорея, чихание и нос зуд у взрослых и детей от 5 лет и старше.[10][11][12] В некоторых странах он также показан для лечения вазомоторный ринит у взрослых и детей ≥ 12 лет.[12] Азеластин глазные капли показаны для местного лечения сезонных и многолетних растений. аллергический конъюнктивит.[13][14]

Побочные эффекты

Азеластин безопасен и хорошо переносится как взрослыми, так и детьми с аллергический ринит.[15][16][17] Горький вкус, головная боль, жжение в носу и сонливость являются наиболее частыми нежелательными явлениями. Рекомендации США по назначению препаратов предостерегают от одновременного употребления алкоголя и / или других депрессантов центральной нервной системы, но до настоящего времени не проводилось исследований для оценки воздействия назального спрея азеластина на ЦНС у людей.[нужно обновление? ]. Более свежие исследования[18][19] показали аналогичные степени сонливость (примерно 2%) по сравнению с лечением плацебо.

Наиболее частый побочный эффект - горечь (около 20% людей). В связи с этим производитель выпустил еще один препарат азеластина с сукралозой.[20] Проблема горького вкуса также может быть уменьшена за счет правильного применения назального спрея (т.е. слегка наклонив голову вперед и не вдыхая лекарство слишком глубоко) или, альтернативно, используя состав азеластин / сукралоза.[21]

Кроме того, аносмия (потеря обоняния) может произойти при приеме антигистаминных препаратов в виде назальных спреев (включая оба препарата азеластина).[3]

Фармакология

Фармакодинамика

Азеластин имеет тройной механизм действия:[22]

  1. Антигистаминный эффект,
  2. Стабилизация тучных клеток эффект и
  3. Противовоспалительное средство эффект.

Фармакокинетика

Системный биодоступность азеластина составляет примерно 40% при интраназальном введении. Максимальные концентрации в плазме (Cmax) наблюдаются в течение 2–3 часов. В период полувыведения, устойчивое состояние объем распространения плазменный клиренс составляет 22 ч, 14,5 л / кг и 0,5 л / ч / кг соответственно (на основании данных внутривенного и перорального введения). Примерно 75% пероральной дозы выводится с калом. Фармакокинетика Прием азеластина перорально не зависит от возраста, пола или печеночной недостаточности.[22]

Метаболизм

Азеластин окислительно метаболизируется цитохром P450 семьи на его активный метаболит, десметилазеластин, и два неактивных метаболита карбоновых кислот.[22]

Химические свойства

Химическая номенклатура азеластина: (±) -1- (2H) -фталазинон, 4 - [(4-хлорфенил) метил] -2- (гексагидро-1-метил-1H-азепин-4-ил) моногидрохлорид. Он белый, почти без запаха с горьким привкусом.[23]

Общество и культура

Доступность

Азеластин является непатентованным и доступен во всем мире под многими торговыми марками.[1]

Рекомендации

  1. ^ а б Drugs.com Международные списки наркотиков Drugs.com для азеластина Доступ к странице: 28 июня 2015 г.
  2. ^ а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 1169. ISBN  9780857113382.
  3. ^ а б c d е ж «Монография азеластина гидрохлорида для профессионалов». Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения.
  4. ^ а б Аронсон, Джеффри К. (2015). Побочные эффекты лекарств Мейлера: Международная энциклопедия побочных реакций и взаимодействий с лекарствами. Эльзевир. п. 782. ISBN  9780444537164.
  5. ^ «Офтальмологическое применение азеластина (Оптивар) во время беременности». Drugs.com. Получено 26 марта 2019.
  6. ^ Фишер, Джнос; Ганеллин, С. Робин (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 548. ISBN  9783527607495.
  7. ^ «НАДАК от 27.02.2019». Центры услуг Medicare и Medicaid. Получено 3 марта 2019.
  8. ^ «ТОП-300 2020». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  9. ^ «Азеластина гидрохлорид - статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  10. ^ AHRQ Рекомендации по лечению аллергического ринита и его влияния на астму (АВСА) В архиве 2013-02-18 в Wayback Machine
  11. ^ "Риноласт Назальный спрей. Краткое описание характеристик продукта". Октябрь 2009 г.. Получено 2010-04-27.
  12. ^ а б «Информация о назначении Astelin FDA». Получено 2010-04-27.
  13. ^ "Оптиласт глазные капли: краткое описание характеристик продукта". Январь 2010 г.. Получено 2010-04-27.
  14. ^ «Optivar Eye Drops, информация о предписании FDA». Январь 2010 г.. Получено 2010-04-27.
  15. ^ Макнили, Вт; Wiseman, LR (июль 1998 г.). «Интраназальный азеластин. Обзор его эффективности при лечении аллергического ринита». Наркотики. 56 (1): 91–114. Дои:10.2165/00003495-199856010-00011. PMID  9664202. S2CID  46956783.
  16. ^ Ratner PH, Findlay SR, Hampel F, van Bavel J, Widlitz MD, Freitag JJ (ноябрь 1994). «Двойное слепое контролируемое испытание для оценки безопасности и эффективности назального спрея азеластина при сезонном аллергическом рините». Журнал аллергии и клинической иммунологии. 94 (5): 818–25. Дои:10.1016/0091-6749(94)90148-1. PMID  7963150.
  17. ^ LaForce C, Dockhorn RJ, Prenner BM и др. (Февраль 1996 г.). «Безопасность и эффективность назального спрея азеластина (Astelin NS) при сезонном аллергическом рините: 4-недельное сравнительное многоцентровое испытание». Анналы аллергии, астмы и иммунологии. 76 (2): 181–8. Дои:10.1016 / S1081-1206 (10) 63420-5. PMID  8595539.
  18. ^ Коррен Дж., Стормс В., Бернштейн Дж., Бергер В., Наяк А., Сакс Н. (май 2005 г.). «Эффективность назального спрея азеластина по сравнению с пероральным цетиризином у пациентов с сезонным аллергическим ринитом». Клиническая терапия. 27 (5): 543–53. Дои:10.1016 / j.clinthera.2005.04.012. PMID  15978303.
  19. ^ Бергер В., Хампель Ф., Бернштейн Дж., Шах С., Сакс Х., Мельцер Е.О. (сентябрь 2006 г.). «Влияние назального спрея азеластина на симптомы и качество жизни по сравнению с пероральными таблетками цетиризина у пациентов с сезонным аллергическим ринитом». Анналы аллергии, астмы и иммунологии. 97 (3): 375–81. Дои:10.1016 / S1081-1206 (10) 60804-6. PMID  17042145.
  20. ^ Am J Rhinol Allergy 2010; 24: 29-33.
  21. ^ Curr Med Res Opin 2007; 23: 2441-52
  22. ^ а б c Горак, Фридрих; Зигльмайер, Урсула Петра (2009). «Назальный спрей Азеластин для лечения аллергического и неаллергического ринита». Обзор клинической иммунологии. 5 (6): 659–69. Дои:10.1586 / eci.09.38. PMID  20477689. S2CID  32512061.
  23. ^ наркотики.com Азеластин Доступ к странице: 28 июня 2015 г.

внешняя ссылка