Кленбутерол - Clenbuterol

Кленбутерол
Кленбутерол.svg
Кленбутерол мяч и палка модель.png
Кленбутерол (вверху),
и (р) - (-) - кленбутерол (внизу)
Клинические данные
Торговые наименованияДилатерол, Спиропент, Вентипульмин и др.[1]
AHFS /Drugs.comМеждународные названия лекарств
Беременность
категория
  • C
Маршруты
администрация		Устный (таблетки, устный решение )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность89–98% (перорально)
МетаболизмПеченочный (незначительный)
Устранение период полураспада36–48 часов
ЭкскрецияКал и моча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.048.499 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC12ЧАС18Cl2N2О
Молярная масса277,19 г · моль−1
3D модель (JSmol )
ХиральностьРацемическая смесь
  (проверять)

Кленбутерол это симпатомиметик амин используется людьми, страдающими нарушениями дыхания, в качестве противоотечное средство и бронходилататор. Люди с хроническими нарушениями дыхания, такими как астма используйте это как бронходилататор, чтобы облегчить дыхание. Чаще всего он доступен как гидрохлорид соль, кленбутерола гидрохлорид.[2]

Он был запатентован в 1967 году и стал применяться в медицине в 1977 году.[3]

Медицинское использование

Кленбутерол одобрен для использования в некоторых странах в качестве бронходилататора при астме.[требуется медицинская цитата ]

Кленбутерол - это β2 агонист с некоторыми структурными и фармакологическими сходствами с адреналин и сальбутамол, но его эффекты более сильны и продолжительны в качестве стимулятора и термогенный препарат, средство, медикамент.[нужна цитата ] Обычно используется для гладкая мышца -расслабляющие свойства как бронходилататор и токолитический.

Классифицируется Всемирная антидопинговая ассоциация как анаболический агент, а не как β2 агонист.[4]

Кленбутерол назначают при заболеваниях органов дыхания при лошади, и как акушерское средство у крупного рогатого скота.[5] В некоторых странах незаконно использование в животноводстве в пищу.[6]

Побочные эффекты

Кленбутерол может вызывать следующие побочные эффекты:[7]

Передозировка

Использование сверх рекомендуемой дозы около 120 мкг может вызвать мышечный тремор, головную боль, головокружение и раздражение желудка. Лица, самостоятельно принимающие препарат для похудания или улучшения спортивных результатов, испытали тошноту, рвоту, потоотделение, сердцебиение, тахикардию и инфаркт миокарда. Использование препарата можно подтвердить, обнаружив его присутствие в сперме или моче.[8]

Общество и культура

Легальное положение

Кленбутерол не входит в состав каких-либо терапевтических препаратов, одобренных в США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами[нужна цитата ] и теперь забанен за МОК -тестированные спортсмены.[9] В США введение кленбутерола любому животному, которое может быть использовано в пищу для употребления человеком, запрещено FDA.[10][11]

Потеря веса

Хотя часто используется культуристы во время их "режущих" циклов,[12] в последнее время препарат стал известен широкой публике, особенно благодаря разглашенным историям о его употреблении такими знаменитостями, как Виктория Бекхэм,[9] Бритни Спирс, и Линдси Лохан,[13] для своего использование не по назначению как препарат для похудания, аналогичный использованию других симпатомиметических аминов, таких как эфедрин, несмотря на отсутствие достаточных клинических испытаний, подтверждающих или опровергающих такое использование.

Препарат, повышающий работоспособность

Распространенное заблуждение о кленбутероле заключается в том, что у него анаболический свойства, и может увеличить мышечную массу при использовании в более высоких дозах. Это утверждение никогда не было подтверждено и, вероятно, возникло в результате исследований на лошадях.[14] Кленбутерол, агонист бета-2, увеличивает кратковременную скорость работы и сердечно-сосудистый выброс и, следовательно, его анаболические эффекты у лошадей можно отнести к физической нагрузке и повышенному потреблению калорий. Учитывая его способность увеличивать базальная скорость метаболизма, максимальная частота пульса, и производительность, Кленбутерол имеет эргогенный свойства, более тесно связанные с эфедрин или же амфетамин.

Представление о том, что кленбутерол является анаболическим агентом, вероятно, возникло от автора и известного авторитета в области повышения производительности. Дэн Дюшен. Дюшен популяризировал препарат в сообществе бодибилдеров и был первым, кто предположил, что препарат обладает свойствами наращивания мышц. Точно так же Дюшен допустил ошибку, продвигая препарат. Гамма-гидроксимасляная кислота (GHB) в качестве анаболического агента и отсидел срок за незаконное хранение и распространение препарата в середине 1990-х годов.[15]По состоянию на 2011 год Всемирное антидопинговое агентство (WADA) включило кленбутерол в список анаболических агентов, несмотря на то, что нет никаких доказательств того, что это так.[16]

Как β2 симпатомиметик, кленбутерол также использовался в качестве препарат, повышающий работоспособность.

Отстранение от трехлетнего приема кленбутерола удержало спринтера Катрин Краббе от участия в 1992 летние Олимпийские игры, и фактически завершила ее спортивную карьеру.[17][18]

В 2006 г. Сан-Франциско Джайентс Питчер Гильермо Мота, будучи членом New York Mets, получил дисквалификацию на 50 игр после положительного результата теста на кленбутерол.[19] В 2012 году официальные лица MLB объявили, что они снова приостановили действие Mota на 100 игр из-за положительного теста на кленбутерол.[20]

Американский пловец Джессика Харди дала положительный результат на испытаниях в США в 2008 году. Ее отстранили на один год, заявив, что она неосознанно принимала препарат в составе зараженной пищевой добавки. Бывший Нью-Йорк Метс сотрудник клуба Кирк Радомски признал в своей сделке с просьбой распространять кленбутерол среди десятков нынешних и бывших игроков и партнеров Высшей лиги бейсбола.[21] После финиша четвертым в К-2 1000-м мероприятие на Летние Олимпийские игры 2008 года в Пекин, Польский спринтерский каноер Адам Серочинский был дисквалифицирован за прием этого препарата, а китайский велосипедист Ли Фую дал положительный результат на это в Dwars Door Vlaanderen гонка в Бельгии 24 марта 2010 года.[22]

В 2010, Сент-Луис Кардиналс Шортстоп низшей лиги Лайнер Буэно получил дисквалификацию на 50 игр в сезоне 2011 года в результате положительного результата теста на кленбутерол.[23]

Велосипедист Альберто Контадор Испании запретили на два года заниматься профессиональным велоспортом после положительного результата теста на препарат на Тур де Франс 2010.[24] Позже он был лишен титула 2010 года на Тур де Франс и титула Джиро д'Италия 2011 года.[25] CAS обнаружил, что у Контадора, вероятно, был положительный результат из-за зараженной пищевой добавки.[26] В 2013 году товарищ Контадора по команде Команда Saxo Bank отряд, Майкл Роджерс, дали положительный результат на кленбутерол в Кубок Японии велогонка. В апреле 2014 г. Union Cycliste Internationale объявил, что согласен с объяснением Роджерса о том, что это вещество было принято им внутрь после употребления зараженного мяса во время соревнований 2013 Тур по Пекину, поддержав дисквалификацию Роджерса из Кубка Японии, но отказавшись наложить на него какие-либо дополнительные санкции.[27]

В 2011 году игроки Сборная Мексики по футболу были обнаружены вместе с кленбутеролом в их кровоток, но были оправданы ВАДА после того, как заявили, что кленбутерол поступил из зараженной пищи. ФИФА также заявила, что 109 игроков из разных стран, которые участвовали в чемпионате мира до 17 лет в Мексике, дали положительный результат на этот препарат. Однако ФИФА и Всемирное антидопинговое агентство отказались возбуждать какие-либо дела, потому что масса доказательств указывала на заражение от мексиканского мяса.[28][29]

В 2013 году мексиканский боксёр Эрик Моралес был приостановлен на два года после положительного результата теста на кленбутерол.[30]

В 2014, Торонто Мэйпл Лифс Нападающий Картер Эштон был отстранен от участия в НХЛ на 20 игр без выплаты вознаграждения за нарушение Программы веществ, повышающих производительность труда Ассоциации игроков НХЛ / НХЛ после того, как было установлено, что он принял кленбутерол. Картер утверждал, что использовал ингалятор от астмы без рецепта.[31]

В 2014 году южнокорейский пловец Ким Джи Хын дал положительный результат на кленбутерол во внесоревновательном тесте 13 мая 2014 года. После завершения разбирательства Корейской антидопинговой дисциплинарной комиссией Ким был отстранен от занятий на два года, датированный днем ​​положительного результата теста. .[32]

В 2014 году чешский культурист Петр Соукуп получил пожизненный запрет после положительного теста на кленбутерол вместе с метенолоном, местеролоном, метамфетамином, оксандролоном, станозололом, нандролоном, флуоксиместероном, CDMT («Оральный туринабол») и метандиеноном.[33]

В 2015 году перспективный качающий игрок низшей лиги Янки Мойзес Седено дал положительный результат на кленбутерол и был дисквалифицирован на 72 игры.[34]

В 2015 году два игрока из Коллингвудский футбольный клуб в Австралии были исключены из клуба и приняли двухлетний запрет на занятия всеми видами спорта в Австралии после положительного результата теста на вещество, которое, по их мнению, могло содержаться в зараженном запрещенном наркотике, который они употребляли.[35][36]

В 2016 году чемпион Австралии по боксу в супертяжелом весе. Лукас Браун положительный результат на кленбутерол.[37][38]

В 2016 г. Рауль А. Мондези дал положительный результат на кленбутерол и был отстранен от участия в 50 играх из Northwest Arkansas Naturals. MLB и MLBPA договорились сократить дисквалификацию с 80 до 50 после того, как Мондези заявил, что его нашли в лекарстве от простуды.[39]

В 2016 году Атлетическая комиссия штата Калифорния решила выпустить Франсиско Варгас временная боксерская лицензия на испытательном сроке после положительного результата теста на кленбутерол.[40]

В 2018 году британский олимпийский спринтер Найджел Левин был временно отстранен от участия в тестировании на наркотики.[41]

В марте 2018 года боксер-чемпион Канело Альварес дали положительный результат на кленбутерол при двух последовательных анализах мочи в феврале 2018 года.[42] Это нарушение привело к отмене долгожданного матч-реванш между Альваресом и Геннадий Головкин, который должен был состояться 5 мая 2018 года. Альварес обвинил положительные тесты в потреблении зараженного мяса из Мексики. Примечательно, что некоторые мексиканские фермеры, выращивающие говядину, добавляют кленбутерол в корм для скота.[43]

Загрязнение пищевых продуктов

Кленбутерол иногда называют "буте "и это рискует ошибиться с фенилбутазон, также называемый «буте». Фенилбутазон, который также используется для лечения лошадей, был протестирован на Европейский скандал с фальсификацией мяса в 2013 году.[44]

Кленбутерол, предназначенный для получения более постного мяса с более высоким соотношением мышечной массы и жира, был запрещен в мясе с 1991 года в США и с 1996 года в Европейском союзе. Препарат запрещен из-за опасений по поводу здоровья, отмеченных у потребителей. К ним относятся учащенное сердцебиение, мышечный тремор, головные боли, тошнота, жар и озноб. В некоторых случаях в Европе эти неблагоприятные симптомы были временными.[45]

Кленбутерол - препарат, стимулирующий рост, в β-агонист класс соединений. Не лицензирован для использования в Китае,[46] Соединенные Штаты,[45] или ЕС[47] для животных, производящих пищу, но некоторые страны одобрили его для животных, не используемых в пищу, а несколько стран одобрили его для терапевтического использования у животных, используемых для производства пищевых продуктов.

От заражения страдают не только спортсмены. В Португалии в период с 1998 по 2002 год сообщалось о поражении кленбутеролом печени и свинины 50 человек, в то время как в 1990 году телячья печень подозревалась в отравлении кленбутеролом у 22 человек во Франции и 135 человек в Испании.[48]

В сентябре 2006 г. около 330 человек в Шанхай страдал от пищевое отравление после еды, зараженной кленбутеролом свинина.[49]

В феврале 2009 г. не менее 70 человек в одном Китайская провинция (Гуандун ) перенес пищевое отравление после поедания органов свиньи, которые, как полагают, содержали остатки кленбутерола. Пострадавшие жаловались на боли в животе и диарею после употребления в пищу органов свиньи, купленных на местных рынках.[50][51]

В марте 2011 г. Министерство сельского хозяйства Китая заявил, что правительство начнет годичное пресечение незаконных добавок в корм для свиней после того, как дочерняя компания Shuanghui Group, Крупнейший производитель мяса в Китае, был уличен в использовании в мясных продуктах свинины, зараженной кленбутеролом. В общей сложности 72 человека в центральной провинции Хэнань, где базируется Шуанхуи, были задержаны полицией по обвинению в производстве, продаже или употреблении кленбутерола.[52] Ситуация в Китае резко улучшилась с сентября 2011 года, когда министерство сельского хозяйства Китая объявило о запрете кленбутерола.[53]

Власти по всему миру, похоже, вводят более строгие требования безопасности пищевых продуктов, такие как Закон о модернизации безопасности пищевых продуктов в Соединенных Штатах - пересмотр Канадой своих правил импорта, новые законы Китая о пищевых продуктах, опубликованные с 2009 года, новый закон Южной Африки о пищевых продуктах и ​​многие другие глобальные изменения и ограничения.

Ветеринарное использование

Кленбутерол применяется в виде аэрозоля для лечения аллергическое респираторное заболевание в лошадях как бронходилататор, и внутривенно крупному рогатому скоту, чтобы расслабить матку у коров во время роды,[54] специально для облегчения экстериоризации матки во время операции кесарева сечения. Он лицензирован для акушерского применения у крупного рогатого скота как раствор Планипарт для инъекций.[55]

Смотрите также

  • Мабутерол (та же структура, что и кленбутерол, но одна из хлоргрупп была изменена на трифторметильную группу).
  • Симатерол

Рекомендации

  1. ^ Центр ветеринарной медицины. «Краткое описание лекарственных средств согласно закону FOIA - СИРОП НАДА 140-973 ВЕНТИПУЛЬМИН® - первоначальное одобрение». www.fda.gov. Получено 2016-03-10.
  2. ^ «874. Кленбутерол (серия пищевых добавок ВОЗ 38)». www.inchem.org. Получено 2016-03-10.
  3. ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 543. ISBN  9783527607495.
  4. ^ Плюм Б.М., де Хон О, Стаал Дж. Б., Лимпенс Дж., Койперс Х., Овербек С. Е. и др. (Январь 2011 г.). «β₂-агонисты и физическая работоспособность: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых испытаний». Спортивная медицина. 41 (1): 39–57. Дои:10.2165/11537540-000000000-00000. PMID  21142283. S2CID  189906919.
  5. ^ «Презентация». www.noahcompendium.co.uk. Получено 2020-01-24.
  6. ^ Даулинг П.М. «Системная терапия воспалительного заболевания дыхательных путей». Ветеринарное руководство Merck. Получено 14 ноября 2018.
  7. ^ "Кленбутерол - SteroidAbuse .com". www.steroidabuse.com. Получено 2016-03-10.
  8. ^ Р. Базельт, Утилизация токсичных лекарств и химикатов у человека, 8-е издание, Биомедицинские публикации, Фостер-Сити, Калифорния, 2008 г., стр. 325–326.
  9. ^ а б Гость К (10.04.2007). "Кленбутерол: новое чудо-лекарство для похудания, захватывающее Planet Zero". Независимый. Лондон. Архивировано из оригинал на 2007-04-08. Получено 2007-04-10.
  10. ^ Список запрещенных препаратов FDA, Программа предотвращения и уничтожения пищевых остатков животных
  11. ^ "Лекарства для животных @ FDA". www.accessdata.fda.gov. Получено 2016-03-10.
  12. ^ «Справочник по анаболическим стероидам и SARMS для бодибилдеров и спортсменов». Получено 2019-06-16.
  13. ^ «Голливудский секрет похудания с кленбутеролом». PRBuzz. Лондон. 2012-05-17. Архивировано из оригинал в 2018-07-19. Получено 2012-04-10.
  14. ^ Кернс, Чарльз Ф. «Кленбутерол и пересмотренная лошадь». Исследовательские ворота. Ветеринарный журнал. Получено 4 апреля 2020.
  15. ^ Ассаэль, Шон. "Дэн Дюшейн: отец-основатель стероидного движения". espn.com. ESPN. Получено 4 апреля 2020.
  16. ^ Pluim, BM; де Хон, О; Стаал, JB; Лимпенс, Дж; Kuipers, H; Овербек, ЮВ (январь 2011 г.). «β₂-агонисты и физическая работоспособность: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых испытаний». Спортивная медицина. 41 (1): 39–57. Дои:10.2165/11537540-000000000-00000. PMID  21142283. S2CID  189906919.
  17. ^ «Филип Херш - Серия по легкой атлетике в ГДР». www.runnersweb.com.
  18. ^ «Краббе получает урегулирование ИААФ». Новости BBC. 2002-04-30.
  19. ^ «Питер гигантов Мота получает дисквалификацию на 100 игр». ESPN.com. 7 мая 2012 г.
  20. ^ Диттмайер Б. (7 мая 2012 г.). «Мота приостановила 100 игр за положительный результат». MLB.com. Высшая лига бейсбола. Получено 7 мая, 2012.
  21. ^ Снайдер В. (30 сентября 2010 г.). «Результаты анализов Альберто Контадора на запрещенные вещества положительны». Huffington Post.
  22. ^ "Radioshack отстраняет Ли после положительного допинга - Cyclingnews.com". cyclingnews.com.
  23. ^ «Три игрока Малой лиги дисквалифицированы». MLB.com. 30 сентября 2010 г.
  24. ^ Macur J (29 сентября 2010 г.). «При положительном тесте Контадор может потерять титул в туре». Нью-Йорк Таймс. Получено 29 сентября 2010.
  25. ^ Санкция CAS Contador с двухлетним запретом на применение кленбутерола, cyclingnews.com, 6 февраля 2012 г.
  26. ^ «Архивная копия» (PDF). Архивировано из оригинал (PDF) на 2012-02-26. Получено 2011-02-13.CS1 maint: заархивированная копия как заголовок (связь)
  27. ^ «Майкл Роджерс допущен к гонке, поскольку UCI принимает заявление о заражении мяса». theguardian.com. 23 апреля 2014 г.. Получено 24 апреля 2014.
  28. ^ «ФИФА встревожена употреблением пищевых добавок». 5 сентября 2012 г.
  29. ^ «Кленбутерол обнаружен у большинства игроков чемпионата мира до 17 лет - ESPN». go.com.
  30. ^ «Боксер Эрик Моралес дисквалифицирован на два года за неудачный тест на наркотики». 22 марта 2013 г. - через www.bbc.co.uk.
  31. ^ "Эштон из Leafs приостановил 20 игр за нарушение правил PED - TSN.ca". tsn.ca. 6 ноября 2014 г.
  32. ^ "[수영] 이기흥 회장" 박태환, 리우 올림픽 출전 의지 있다"" [Плавание: «Пак Тэ Хван может пропустить Олимпийские игры», по словам председателя] (на корейском). Чосун Ильбо. 25 марта 2015 г.. Получено 22 апреля 2016.
  33. ^ "Антидопинговый выбор ЧР". www.antidoping.cz. Архивировано из оригинал на 2013-02-15. Получено 2015-07-21.
  34. ^ http://bigstory.ap.org/article/1c81c75a99cc4bbea4d97cbc90d9e6df/yankees-minor-league-pitcher-cedeno-suspended-72-games
  35. ^ "Сороки Киф, Томас соглашаются на двухлетний запрет на допинг". abc.net.au. 10 августа 2015.
  36. ^ "Никакого печенья - Herald Sun". heraldsun.com.au.
  37. ^ «Чемпион в супертяжелом весе« Большой папа »Браун обращается за юридической консультацией по сообщениям о запрещенных веществах». ABC News. Получено 2016-03-22.
  38. ^ «Первый австралийский боксер в супертяжелом весе Лукас Браун не прошел допинг-контроль». Sydney Morning Herald. Получено 2016-03-22.
  39. ^ «Рауль Мондези-младший приостановил 50 игр из-за наркотиков, обнаруженных в медицине от простуды». CBS News. 10 мая 2016 года.
  40. ^ «Ринг - Библия бокса - Новости, видео, события и рейтинги». Кольцо.
  41. ^ «Найджел Левайн: британский спринтер временно отстранен от участия в тесте на наркотики». BBC Sport. 2018-02-07. Получено 2018-02-07.
  42. ^ "Канело Альверес дал положительный результат на запрещенные вещества, обвиняет мексиканских коров". TMZ. Получено 2018-03-05.
  43. ^ «Бой Канело Альварес-Геннадий Головкин отменен из-за обвинений в допинге». Вашингтон Пост. Получено 2018-04-04.
  44. ^ «Исследование конины. Консультации для потребителей». Правоприменение и регулирование. Агентство пищевых стандартов. Получено 19 мая 2013.
  45. ^ а б «Кленбутерол» В архиве 2012-08-29 в Wayback Machine, Служба безопасности пищевых продуктов и инспекции (FSIS), июль 1995 г., дата обращения 8 апреля 2015 г.
  46. ^ Китай запрещает производство и продажу кленбутерола для повышения безопасности пищевых продуктов Дата обращения 22.08.2012.
  47. ^ Европейская комиссия В архиве 2012-08-10 в Wayback Machine Дата обращения 22.08.2012.
  48. ^ Антидопинговые рекомендации В архиве 2015-05-22 в Wayback Machine Дата обращения 22.08.2012.
  49. ^ Краткое исследование: безопасность пищевых продуктов в Китае (PDF). Китайский проект по гигиене окружающей среды, Международный центр ученых имени Вудро Вильсона. 28 июня 2007 г.
  50. ^ «Китай: 70 больных из-за испорченных органов свиньи». CNN. 2009-02-23. Получено 2010-04-30.
  51. ^ Ван Ин (23.02.2009). «70 больных после употребления в пищу испорченных органов свиньи». China Daily.
  52. ^ «Китай начнет одногодичные меры по борьбе с зараженными кормами для свиней - xinhuanet.com». Синьхуа. 2011-03-28. Получено 2011-03-29.
  53. ^ Боттемиллер h (26 апреля 2011 г.). «На фоне скандала Китай запрещает больше пищевых добавок». Новости безопасности пищевых продуктов. Получено 22 августа, 2012.
  54. ^ Раствор Планипарта для инъекций 30 мкг / мл: использование В архиве 2011-07-21 на Wayback Machine, Национальное управление здоровья животных
  55. ^ «Презентация». www.noahcompendium.co.uk. Получено 2020-01-24.

дальнейшее чтение

  • Кернс К.Ф., Маккивер К.Х., Малиновски К., Струк МБ, Эйб Т. (ноябрь 2001 г.). «Хроническое введение терапевтических уровней кленбутерола действует как агент перераспределения». Журнал прикладной физиологии. 91 (5): 2064–70. Дои:10.1152 / jappl.2001.91.5.2064. PMID  11641345.