Рофлумиласт - Roflumilast

Рофлумиласт
Рофлумиласт structure.svg
Шариковая ручка Roflumilast model.png
наркотик
Клинические данные
Торговые наименованияДаксас, Далиреп, другие
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa611034
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: B3
  • нас: N (еще не классифицировано)
Маршруты
администрация		Устно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Биодоступность79%[2][1][4][5]
Связывание с белками99%[2][1][4][5]
МетаболизмПеченочный через CYP1A2 & CYP3A4[2][1][4][5]
Устранение период полураспада17 часов (30 часов [активный метаболит])[2][1][4][5]
ЭкскрецияМоча (70%)[2][1][4][5]
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.210.960 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС14Cl2F2N2О3
Молярная масса403.21 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Рофлумиласт, продается под торговой маркой Даксас среди прочего, это препарат, который действует как селективный, длительного действия ингибитор фермента фосфодиэстеразы-4 (ПДЭ-4). Она имеет противовоспалительное средство эффекты и используется как пероральный препарат для лечения воспалительных состояний легких, таких как хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).[6][7][8][9]

В июне 2010 года он был одобрен в Европейском союзе для лечения тяжелой ХОБЛ, связанной с хроническим бронхитом.[3][10] В феврале 2011 года он получил одобрение FDA в США для уменьшения обострений ХОБЛ.[11][12]

Медицинское использование

Его основное клиническое применение - профилактика обострений (приступов легких) тяжелой хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).[2][1]>[4][5][3]

Побочные эффекты

Общие (частота встречаемости 1–10%) побочные эффекты включают:[2][1][4][5][13]

  • Диарея
  • Потеря веса
  • Тошнота
  • Головная боль
  • Бессонница
  • Снижение аппетита
  • Боль в животе
  • Ринит
  • Синусит
  • Инфекция мочевыводящих путей
  • Депрессия

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час «Таблетки Daxas 250 микрограмм - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)». (emc). 11 июн 2020. Получено 28 сентября 2020.
  2. ^ а б c d е ж грамм час «Далиреспрофлумиласт таблетка». DailyMed. 12 марта 2020 г.. Получено 28 сентября 2020.
  3. ^ а б c «Даксас EPAR». Европейское агентство по лекарствам. Получено 28 сентября 2020.
  4. ^ а б c d е ж грамм "Daliresp: EPAR - Информация о продукте" (PDF). Европейское агентство по лекарствам. Takeda GmbH. 26 сентября 2013 г.. Получено 18 ноября 2013.
  5. ^ а б c d е ж грамм «рофлумиласт (Rx) - Далиреп». Ссылка на Medscape. WebMD. Получено 18 ноября 2013.
  6. ^ Босвелл-Смит В., Спина Д. (2007). «Ингибиторы PDE4 как потенциальные терапевтические агенты в лечении ХОБЛ-фокуса рофлумиластом». Международный журнал хронической обструктивной болезни легких. 2 (2): 121–9. ЧВК  2695611. PMID  18044684.
  7. ^ Герберт К., Хеттиаратчи А., Уэбб, округ Колумбия, Томас П.С., Фостер П.С., Кумар РК (май 2008 г.). «Подавление экспрессии цитокинов рофлумиластом и дексаметазоном на модели хронической астмы». Клиническая и экспериментальная аллергия. 38 (5): 847–56. Дои:10.1111 / j.1365-2222.2008.02950.x. PMID  18307529. S2CID  19050454.
  8. ^ Hohlfeld JM, Schoenfeld K, Lavae-Mokhtari M, Schaumann F, Mueller M, Bredenbroeker D, et al. (Август 2008 г.). «Рофлумиласт ослабляет легочное воспаление при введении сегментарного эндотоксина у здоровых субъектов: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование» (PDF). Легочная фармакология и терапия. 21 (4): 616–23. Дои:10.1016 / j.pupt.2008.02.002. PMID  18374614.
  9. ^ Поле СК (май 2008 г.). «Рофлумиласт: пероральный селективный ингибитор ФДЭ-4 для приема один раз в сутки для лечения ХОБЛ и астмы». Заключение эксперта по исследуемым препаратам. 17 (5): 811–8. Дои:10.1517/13543784.17.5.811. PMID  18447606. S2CID  73241684.
  10. ^ «Одобрение противовоспалительного препарата Никомед в ЕС для лечения ХОБЛ»
  11. ^ «Пакет одобрения лекарственного средства: таблетки Далиреппа (рофлумиласт) NDA № 022522». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 24 декабря 1999 г.. Получено 28 сентября 2020. Сложить резюме (PDF).
  12. ^ «FDA одобряет новый препарат для лечения хронической обструктивной болезни легких» (Пресс-релиз). НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 1 марта 2011 г.[мертвая ссылка ]
  13. ^ Spina D (октябрь 2008 г.). «Ингибиторы ФДЭ4: текущее состояние». Британский журнал фармакологии. 155 (3): 308–15. Дои:10.1038 / bjp.2008.307. ЧВК  2567892. PMID  18660825.

внешняя ссылка

  • «Рофлумиласт». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.