Цилостазол - Cilostazol

Цилостазол
Цилостазол.svg
Клинические данные
Произношение/sɪˈлɒsтəzɒл/
сил-Операционные системы-tə-зол
Торговые наименованияПлеталь
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa601038
Данные лицензии
Беременность
категория
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация
Устно (таблетки )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Австралия: S4 (Только по рецепту)
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • нас: ℞-только
Фармакокинетический данные
Связывание с белками95–98%
МетаболизмПечень (CYP3A4 - и CYP2C19 -опосредованно)
Устранение период полураспада11–13 часов
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.215.897 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC20ЧАС27N5О2
Молярная масса369.469 г · моль−1
3D модель (JSmol )
  (проверять)

Цилостазол, продается под торговой маркой Плеталь среди прочего, это медикамент используется для облегчения симптомов перемежающаяся хромота в заболевание периферических сосудов.[1] Если через 3 месяца улучшения не наблюдается, целесообразно прекратить прием лекарства.[2] Его также можно использовать для предотвращения Инсульт.[1] Принимается внутрь.[1]

Общие побочные эффекты включают головную боль, диарею, головокружение и кашель.[1] Серьезные побочные эффекты могут включать снижение выживаемости у людей с сердечная недостаточность, низкие тромбоциты, и низкие лейкоциты.[1] Цилостазол - это ингибитор фосфодиэстеразы 3 который работает подавление агрегации тромбоцитов и расширяющие артерии.[1]

Цилостазол был одобрен для медицинского применения в США в 1999 году.[1] Он доступен как дженерик.[2] В 2017 году это было 301-е место в списке наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах, на него было выписано более миллиона рецептов.[3]

Медицинское использование

Цилостазол одобрен для лечения перемежающейся хромоты в США.[1] Однако такое использование не рекомендуется в Соединенном Королевстве.[2]

Цилостазол также используется для вторичной профилактики инсульта,[1] хотя до настоящего времени ни один регулирующий орган не одобрил его специально для этого показания.

Сердечная недостаточность

Цилостазол опасен для людей с тяжелой сердечной недостаточностью. Цилостазол изучался на людях без сердечной недостаточности и без доказательств вреда, но потребуется гораздо больше данных, чтобы определить отсутствие риска. Хотя цилостазол не может быть одобрен для лечения тривиального заболевания, кардио-почечный консультативный комитет и FDA пришли к выводу, что полностью информированные пациенты и врачи должны иметь возможность использовать его для лечения перемежающейся хромоты. Маркировка пациента и врача будет содержать основание для беспокойства и неполную имеющуюся информацию.[4]

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты использования цилостазола включают: Головная боль (самый распространенный), понос, суровый непереносимость тепла, аномальный табуреты, учащение пульса, и сердцебиение.[5]

Взаимодействия

Цилостазол метаболизируется CYP3A4 и CYP2C19, два изоферменты из цитохром P450 система. Препараты, которые подавлять CYP3A4, например итраконазол, эритромицин, кетоконазол, и дилтиазем, как известно взаимодействовать с цилостазолом. В ингибитор протонной помпы омепразол, ингибитор CYP2C19, увеличивает воздействие активного метаболит цилостазола.[5][6]

Был составлен единый отчет о грейпфрутовый сок возможно усиление эффектов цилостазола;[7] некоторые источники информации о наркотиках указывают это как возможное взаимодействие.[8][9][10] Маркировка цилостазола, одобренная FDA, отмечает, что грейпфрутовый сок (который является ингибитором CYP3A4) увеличивает эффективность препарата. максимальная концентрация примерно на 50%.[5]

Механизм

Цилостазол - селективный ингибитор фосфодиэстеразы 3 типа (PDE3 ) с терапевтическим акцентом на повышение цАМФ. Увеличение цАМФ приводит к увеличению активной формы протеинкиназа А (PKA), что напрямую связано с ингибированием агрегации тромбоцитов. PKA также предотвращает активацию фермента (киназы легкой цепи миозина), который играет важную роль в сокращении гладкомышечных клеток, тем самым проявляя свой сосудорасширяющий эффект.

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж грамм час я "Монография по цилостазолу для профессионалов". Drugs.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Получено 23 марта 2019.
  2. ^ а б c Британский национальный формуляр: BNF 76 (76 изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. С. 231–232. ISBN  9780857113382.
  3. ^ «Цилостазол - Статистика употребления наркотиков». ClinCalc. Получено 11 апреля 2020.
  4. ^ Центр оценки и исследований лекарственных средств (11 августа 1999 г.). «Утверждение Цилостазола». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами. Архивировано из оригинал на 2007-04-27. Получено 2007-04-30.
  5. ^ а б c «Цилостазол: официальная информация FDA, побочные эффекты и применение». Drugs.com. Февраль 2008 г.. Получено 2008-09-22.
  6. ^ FDA. «Разработка лекарств и их взаимодействия: таблица субстратов, ингибиторов и индукторов». Получено 2020-03-25.
  7. ^ Танигучи К., Отани Х., Икемото Т., Мики А., Хори С., Савада И. (октябрь 2007 г.). «Возможный случай потенцирования антиагрегантного действия цилостазола соком грейпфрута». Журнал клинической фармации и терапии. 32 (5): 457–9. Дои:10.1111 / j.1365-2710.2007.00844.x. PMID  17875111.
  8. ^ «Цилостазол при заболеваниях периферических артерий». Yahoo! Здоровье. Архивировано из оригинал на 2009-10-01. Получено 2008-09-21.
  9. ^ «Цилостазол». MedicineNet.com. 25 мая 1999 г.. Получено 2008-09-22.
  10. ^ Cerner-Multum, Inc. (29 ноября 2007 г.). «Информация о лекарстве для потребителей: цилостазол». Drugs.com. Получено 2008-09-22.

внешняя ссылка

  • «Цилостазол». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.