Ивермектин - Ivermectin

Ивермектин
Ивермектин skeletal.svg
Клинические данные
Торговые наименованияСтромектол, Соолантра, Склице, другие
AHFS /Drugs.comМонография (противопаразитарный )
Информация о профессиональных лекарствах FDA (розацеа )
MedlinePlusa607069
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: B3
  • нас: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Устно, актуальный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетический данные
Связывание с белками93%
МетаболизмПечень (CYP450 )
Устранение период полураспада18 часов
ЭкскрецияКал; <1% мочи
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Лиганд PDB
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.067.738 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC
48ЧАС
74О
14 (22,23-дигидроавермектин B1а)
C
47ЧАС
72О
14 (22,23-дигидроавермектин B1b)
Молярная масса875,106 г · моль−1 (22,23-дигидроавермектин B1а)
861,079 г · моль−1 (22,23-дигидроавермектин B1b)
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Ивермектин это лекарство, используемое для лечения многих типов паразит инвазии.[3] Это включает в себя педикулез, чесотка, речная слепота (онхоцеркоз), стронгилоидоз, трихоцефалопатия, аскаридоз, и лимфатический филяриатоз.[3][4][5][6] Его можно принимать внутрь или наносить на кожу при внешних заражениях.[3][7] Следует избегать использования в глазах.[3]

Общие побочные эффекты включают: красные глаза, сухая кожа и жжение кожи.[3] Неясно, безопасно ли его использовать во время беременность, но, вероятно, приемлемо для использования во время кормление грудью.[8] Он принадлежит к авермектин семейство лекарств.[3] Он работает, вызывая у паразитов клеточная мембрана увеличивать проницаемость, что привело к параличу и смерти.[3]

Ивермектин был открыт в 1975 году и стал использоваться в медицине в 1981 году.[9][10] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[11]

В ветеринарии его используют для профилактики и лечения червь и акариаз, среди прочего.[5]

Медицинское использование

Острицы

Ивермектин так же эффективен, как альбендазол или альтернативные антинематодные препараты для лечения острица (энтеробиоз).[12]

Речная слепота

Ивермектин используется для профилактики, лечения и контроля речная слепота (онхоцеркоз) в популяциях, где это заболевание распространено. Однако ивермектин противопоказан людям с высоким бременем лоаз (например,> 20 000 микрофилярий Loa loa на мл) из-за риска тяжелых воспалительных явлений, связанных с ивермектином.[13]

Разовая доза ивермектина снижает микрофиляридермию на 98–99% через 1–2 месяца.[14] Ивермектин не убивает взрослых червей. Однократная пероральная доза ивермектина, принимаемая один или два раза в год в течение 10-15-летнего срока жизни взрослых червей, необходима для защиты человека от речной слепоты.[15]

2012 год Кокрановский обзор обнаружили слабые доказательства того, что ивермектин может приводить к уменьшению хориоретинальных поражений и предотвращать потерю зрения у людей с речной слепотой.[16] Моксидектин одобрен FDA для использования у людей с речной слепотой, имеет более длительный период полувыведения, чем ивермектин, и может в конечном итоге заменить ивермектин, поскольку это более мощный микрофилярицид, но существует необходимость в дополнительных клинических испытаниях с длительным сроком действия. Срок наблюдения, чтобы оценить, является ли моксидектин безопасным и эффективным для лечения нематодной инфекции у детей и женщин детородного возраста.[17][18]

Лоа-лоа филяриоз

Разовая доза ивермектина дает быстрое и стойкое снижение нагрузки на организм. глазной червь (Лоа лоа). Риск тяжелых побочных эффектов, связанных с ивермектином, очень низок у лиц с уровнем микрофилярий менее 20 000 на мл крови.[19]

Threadworm

Ивермектин более эффективен, чем альбендазол, и столь же эффективен, как и тиабендазол для лечения нитчатый червь (стронгилоидоз). Ивермектин имеет меньше побочных эффектов, чем тиабендазол, и по крайней мере так же хорошо переносится, как альбендазол.[20] Анализ, основанный на экономической модели, показывает, что для людей, переезжающих в Европу из районов, где часто встречается острие, будет по прибытии дать однократную дозу ивермектина, чтобы вылечить предполагаемую инфекцию острицы.[21] Лица с ослабленным иммунитетом или лица, которые будут получать иммуносупрессивное лечение и у которых есть подтвержденное или предполагаемое заражение острием, вероятно, выиграют от лечения ивермектином.[22]

Власоглав

Комбинированная терапия ивермектином плюс альбендазол эффективна для лечения власоглав (Trichuris trichiura) и скорость Реакция Маццотти не выше, чем для одного альбендазола.[23]

Лимфатический филяриатоз

Комбинированная терапия ивермектином плюс альбендазол эффективна для лечения Лимфатический филяриатоз из-за Wuchereria Bancrofti,[24] Brugia malayi, или же Бругия Тимори.[25]

Членистоногие

Доказательства подтверждают его использование против паразитических членистоногих и насекомых:

  • Клещей Такие как чесотка:[26][27][28] Обычно это ограничивается случаями, которые оказываются устойчивыми к местному лечению или присутствуют в запущенном состоянии (например, Норвежская чесотка ).[28] Один обзор показал, что эффективность перметрина аналогична эффективности системного или местного ивермектина.[29] В отдельном обзоре было обнаружено, что, хотя ивермектин для перорального применения обычно эффективен для лечения чесотки, он имеет более высокий процент неудач при лечении, чем местный перметрин.[30] Другой обзор показал, что пероральный ивермектин обеспечивает разумный баланс между эффективностью и безопасностью.[31] Поскольку ивермектин удобнее перметрина,[32] многие обратились к ветеринарным источникам препарата, чтобы получить уверенность в лечении по доступной цене.[33]
  • Вши:[34][35] Лосьон с ивермектином (0,5%) одобрен FDA для пациентов от шести месяцев и старше.[36] После однократного 10-минутного нанесения этого состава на сухие волосы было обнаружено, что 78% испытуемых избавились от вшей через две недели.[37] Этот уровень эффективности эквивалентен другим педикулицид процедуры, требующие двух приложений.[38]
  • Постельные клопы: Есть предварительные доказательства того, что ивермектин убивает постельные клопы, как часть комплексная борьба с вредителями за заражения клопами.[39][40][41] Однако такое использование может потребовать длительного курса лечения, безопасность которого неясна.[42]
  • Малярия -несущий комары, Такие как Anopheles gambiae: Массовое введение лекарств с ивермектином для лечения / предотвращения заражения нематодами эффективно для уничтожения малярийных комаров и, таким образом, снижения инфицирования остаточным малярийные паразиты.[43]

Розацеа

Обзор показал, что ивермектин эффективен для лечения розацеа.[44] Крем с ивермектином одобрен FDA, как и в Европе, для лечения воспалительных поражения из розацеа. Лечение основано на гипотезе о том, что паразитические клещи этого рода Демодекс играют роль в розацеа.[45] В клиническом исследовании ивермектин уменьшал поражения на 83% в течение 4 месяцев по сравнению с 74% в течение 4 месяцев. метронидазол стандартная терапия.[46]

Блефарит

Demodex folliculorum клещи были одной из причин блефарит (воспаление век) и обзор методов лечения показали, что ивермектин является эффективным средством лечения для уменьшения или уничтожения популяций клещей и уменьшения симптомов.[47]

Противопоказания

Ивермектин противопоказан детям в возрасте до пяти лет или тем, кто весит менее 15 килограммов (33 фунтов),[34] и люди с заболеванием печени или почек.[48] Ивермектин в очень низкой концентрации секретируется с грудным молоком.[49] Остается неясным, безопасен ли ивермектин во время беременности.[50]

Побочные эффекты

Основное беспокойство вызывает нейротоксичность, которая у большинства видов млекопитающих может проявляться как депрессия центральной нервной системы, и, следовательно, атаксия, как и следовало ожидать от потенцирования тормозных ГАМК-ергических синапсов.

Поскольку препараты, угнетающие фермент CYP3A4 часто также подавляют транспорт P-гликопротеина, существует риск увеличения абсорбции через гематоэнцефалический барьер, когда ивермектин вводится вместе с другими ингибиторами CYP3A4. Эти препараты включают статины, ингибиторы протеазы ВИЧ, многие блокаторы кальциевых каналов, лидокаин, бензодиазепины и глюкокортикоиды, такие как дексаметазон.[51]

Для собак инсектицид спиносад может иметь эффект увеличения токсичности ивермектина.[52]

Фармакология

Ивермектин (IVM), связанный с C. elegans GluClR. Молекулы IVM взаимодействуют с карманом связывания, образованным трансмембранными доменами соседних субъединиц GluClR, «запирая» рецептор в активированной (открытой) конформации, которая обеспечивает неограниченный проход ионов хлора (Cl-) в клетку. (Плазматическая мембрана представлена ​​в виде сине-розового градиента.) PDB: 3RHW​.

Фармакодинамика

Ивермектин и другие авермектины (инсектициды наиболее часто используется в домашних условиях муравей приманки) макроциклический лактоны полученный из бактерия Streptomyces avermitilis. Ивермектин убивает, вмешиваясь в нервная система и мышца функции, в частности, за счет усиления тормозящего нейротрансмиссия.

Препарат связывается с глутамат-зависимыми хлоридный канал рецепторов (GluClR) в мембранах беспозвоночный нервные и мышечные клетки, вызывая повышенную проницаемость для ионов хлора, что приводит к гиперполяризации клеток, за которой следует паралич и смерть.[3][53] GluClR - это специфичные для беспозвоночных члены группы Цис-петля семья ионные каналы, управляемые лигандами присутствует в нейроны и миоциты.

Фармакокинетика

Ивермектин можно вводить перорально, местно или путем инъекции. Не легко пересекает гематоэнцефалический барьер из млекопитающие из-за наличия Р-гликопротеин,[54] (в MDR1 мутация гена влияет на функцию этого белка). Переход может стать значительным, если ивермектин вводится в высоких дозах (в этом случае пиковые уровни в мозге достигаются через 2–5 часов после приема). В отличие от млекопитающих, ивермектин может преодолевать гематоэнцефалический барьер у черепах, часто со смертельным исходом.

Экотоксичность

Полевые исследования продемонстрировали, что навоз животных, получавших ивермектин, способствует значительному сокращению разнообразия беспозвоночных, а навоз сохраняется дольше.[55]

История

Открытие авермектин Семейство соединений, из которых химически получен ивермектин, было сделано Сатоши Омура Университета Китасато, Токио и Уильям К. Кэмпбелл Института терапевтических исследований Merck. Mura идентифицировал авермектин из бактерии Streptomyces avermitilis.[56] Кэмпбелл очистил авермектин из культур, полученных из Эмура, и возглавил усилия, приведшие к открытию ивермектина, производного с большей эффективностью и меньшей токсичностью.[57] Ивермектин был представлен в 1981 году.[58] Половина 2015 г. Нобелевская премия по физиологии и медицине был награжден совместно Кэмпбеллу и Омуре за открытие авермектина, «производные которого радикально снизили частоту возникновения речная слепота и лимфатический филяриатоз, а также демонстрирует эффективность против растущего числа других паразитарных заболеваний ".[59]

Общество и культура

Расходы

Первоначальная цена, предложенная Merck в 1987 году, составляла 6 долларов США.[60] С 1988 года компания пожертвовала сотни миллионов курсов лечения более чем в 30 странах.[60] В период с 1995 по 2010 год программа с использованием донорского ивермектина для предотвращения речной слепоты, по оценкам, предотвратила 7 миллионов лет инвалидности за 257 миллионов долларов США.[61]

По состоянию на 2019 год, то рентабельность Лечение чесотки и вшей ивермектином не изучалось.[62][63]

По состоянию на 2019 год таблетки ивермектина в США были наименее дорогим вариантом лечения вшей у детей примерно при 10 долларов США.[64] Однако лосьон для волос стоит[который? ] о 300 долларов США на курс лечения.[64]

Фирменные наименования

Ивермектин доступен в США как непатентованный рецептурный препарат в форме таблеток по 3 мг.[65] Он также продается под торговыми марками Heartgard, Sklice.[66] и Стромектол[67] в Соединенных Штатах, Ivomec во всем мире от Merial Animal Health, Mectizan в Канаде от Merck, Ивер-ДТ[68] в Непале - Alive Pharmaceutical и Ivexterm в Мексике - Valeant Pharmaceuticals International. В странах Юго-Восточной Азии он продается компанией Delta Pharma Ltd. под торговым названием Scabo 6. Препарат для лечения розацеа продается как Soolantra. В процессе разработки компания Merck присвоила ему код MK-933.[69]

Ветеринарное использование

Ивермектин обычно используется для борьбы с паразитическими червями в желудочно-кишечном тракте жвачный животные. Эти паразиты обычно проникают в животное, когда оно пасется, проходят через кишечник, устанавливаются и созревают в кишечнике, после чего они производят яйца, которые покидают животное через его помет и могут заражать новые пастбища. Ивермектин эффективен при уничтожении некоторых, но не всех этих паразитов.[нужна цитата ]

У собак это обычно используется в качестве профилактики против сердечный червь.[70]

Собаки с дефектами Р-гликопротеин ген (MDR1), часто похожие на колли пастушьи собаки, могут быть серьезно отравлены ивермектином. Мнемоника «белые лапы, не лечить» относится к шотландским колли, чувствительным к ивермектину.[71] Некоторые другие породы собак (особенно Грубый колли, то Гладкий колли, то Шетландская овчарка, а Австралийская овчарка ), также имеют высокую частоту мутаций внутри MDR1 ген (кодирование для Р-гликопротеин ) и чувствительны к токсическому действию ивермектина.[72][73] Клинические данные свидетельствуют о том, что котята чувствительны к отравлению ивермектином.[74] Препарат 0,01% ивермектина для местного применения для лечения ушные клещи у кошек имеется.[75]

Ивермектин иногда используется как акарицид у рептилий, как в виде инъекций, так и в виде разбавленного спрея. Хотя в некоторых случаях это хорошо работает, следует проявлять осторожность, поскольку некоторые виды рептилий очень чувствительны к ивермектину. Особенно противопоказано использование у черепах.[76]

Исследование

Ивермектин изучается как потенциальное противовирусное средство против чикунгунья и желтая лихорадка.[77]

В 2013 году этот противопаразитарный препарат был продемонстрирован как новый лиганд рецептор фарнезоида X (FXR),[78][79] терапевтическая цель для Безалкогольная жирная болезнь печени.[80]

Ивермектин также представляет интерес для предотвращения малярия, поскольку он токсичен как для самого малярийного плазмодия, так и для переносящих его комаров.[81][82] Использование ивермектина в более высоких дозах, необходимых для борьбы с малярией, вероятно, безопасно, хотя еще не проводились крупные клинические испытания, чтобы окончательно установить эффективность и безопасность ивермектина для профилактики или лечения малярии.[83]

SARS-CoV-2

Ивермектин имеет противовирусное средство эффекты против нескольких различных положительно-смысловые одноцепочечные РНК-вирусы, включая SARS-CoV-2.[84] Ивермектин подавляет репликацию SARS-CoV-2 в культуре клеток почек обезьяны с IC50 2,2 - 2,8 мкМ, что делает его возможным кандидатом на Исследование перепрофилирования лекарств от COVID-19.[85][86] Дозы, используемые в культуре клеток, потребуют 104 большие дозы для людей, основанные на этих данных, что не выглядит многообещающим в качестве эффективного лечения COVID-19.[87][88] Такие высокие дозы ивермектина не подпадают под действующие разрешения на использование этого препарата людьми и могут быть опасными, поскольку вероятным противовирусным механизмом действия является подавление клеточного процесса хозяина.[88] в частности подавление ядерный транспорт к импортин α / β1.[89] Более того, эксперименты на клеточных культурах также показали многообещающие результаты в отношении ивермектина для лечения лихорадки денге, но позже они потерпели неудачу на животных моделях.[87]

10 апреля 2020 года FDA выпустило руководство не использовать ивермектин, предназначенный для животных, в качестве лечения COVID-19 у людей.[90]

В препринте, опубликованном в апреле 2020 года, утверждалось, что ивермектин помогает в лечении COVID-19, но это было ретроспективное исследование, основанное на сомнительных данных больниц. Хирургия и был снят в конце мая. Препринт привел к тому, что несколько правительственных агентств в Латинской Америке рекомендовали ивермектин в качестве лечения COVID-19; позже эти рекомендации были отвергнуты региональным офисом ВОЗ.[91]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «FDA одобряет лосьон для безрецептурного использования для лечения головных вшей». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (Пресс-релиз). 27 октября 2020 г.. Получено 27 октября, 2020. Эта статья включает текст из этого источника, который находится в всеобщее достояние.
  2. ^ https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/ivermectin-topical-use-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00010376/202004_en.pdf
  3. ^ а б c d е ж грамм час «Ивермектин». Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. В архиве с оригинала 3 января 2016 г.. Получено 16 января, 2016.
  4. ^ Снейдер В (2005). История открытия наркотиков. Чичестер: Джон Уайли и сыновья. п. 333. ISBN  978-0-470-01552-0.
  5. ^ а б Справочник Сондерса по ветеринарным препаратам: мелкие и крупные животные (4-е изд.). Elsevier Health Sciences. 2015. стр. 420. ISBN  978-0-323-24486-2. В архиве с оригинала 31 января 2016 г.
  6. ^ CDC-Центры по контролю и профилактике заболеваний (23 августа 2019 г.). «Аскаридоз - ресурсы для медицинских работников». www.cdc.gov. Получено 28 декабря, 2019.
  7. ^ Панахи Y, Poursaleh Z, Goldust M (2015). «Эффективность местного и перорального применения ивермектина в лечении чесотки у человека» (PDF). Анналы паразитологии. 61 (1): 11–16. PMID  25911032.
  8. ^ «Уровни и эффекты ивермектина при грудном вскармливании». Drugs.com. В архиве с оригинала от 1 января 2016 г.. Получено 16 января, 2016.
  9. ^ Мельхорн Х (2008). Энциклопедия паразитологии (3-е изд.). Берлин: Springer. п. 646. ISBN  978-3-540-48994-8. В архиве с оригинала 26 июня 2020 г.
  10. ^ Vercruysse J, Rew RS, ред. (2002). Макроциклические лактоны в противопаразитарной терапии. Оксон, Великобритания: CABI Pub. п. Предисловие. ISBN  978-0-85199-840-4. В архиве с оригинала 31 января 2016 г.
  11. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  12. ^ Оттесен Е.А., Кэмпбелл В.К. (август 1994 г.). «Ивермектин в медицине человека». Журнал антимикробной химиотерапии. 34 (2): 195–203. Дои:10.1093 / jac / 34.2.195. PMID  7814280.
  13. ^ Китинг Дж., Юкич Дж. О., Молленкопф С., Тедиози Ф. (июль 2014 г.). «Стоимость профилактики, лечения и контроля лимфатического филяриоза и онхоцеркоза в различных условиях: систематический обзор». Acta Tropica. 135: 86–95. Дои:10.1016 / j.actatropica.2014.03.017. PMID  24699086.
  14. ^ Basáñez MG, Pion SD, Boakes E, Filipe JA, Churcher TS, Boussinesq M (май 2008 г.). «Влияние однократной дозы ивермектина на Onchocerca volvulus: систематический обзор и метаанализ». Ланцет. Инфекционные заболевания. 8 (5): 310–22. Дои:10.1016 / S1473-3099 (08) 70099-9. PMID  18471776.
  15. ^ Единый фронт против речной слепоты. «Контроль речной слепоты». Архивировано из оригинал 27 августа 2007 г.
  16. ^ Ejere HO, Schwartz E, Wormald R, Evans JR (август 2012 г.). «Ивермектин при онхоцеркальной болезни глаз (речная слепота)». Кокрановская база данных систематических обзоров. 8 (8): CD002219. Дои:10.1002 / 14651858.CD002219.pub2. ЧВК  4425412. PMID  22895928.
  17. ^ Маэ-Жиру М., Джозеф С.А. (август 2018 г.). «Моксидектин для дегельминтизации: от испытаний до внедрения». Ланцет. Инфекционные заболевания. 18 (8): 817–819. Дои:10.1016 / S1473-3099 (18) 30270-6. PMID  29858152.
  18. ^ Boussinesq M (октябрь 2018 г.). «Новый мощный препарат для борьбы с речной слепотой». Ланцет. 392 (10154): 1170–1172. Дои:10.1016 / S0140-6736 (18) 30101-6. PMID  29361336. открытый доступ
  19. ^ Pion SD, Tchatchueng-Mbougua JB, Chesnais CB, Kamgno J, Gardon J, Chippaux JP, et al. (Апрель 2019 г.). «Микрофиляремия лоа-лоа: систематический обзор и метаанализ». Открытый форум по инфекционным заболеваниям. 6 (4): ofz019. Дои:10.1093 / ofid / ofz019. ЧВК  6449757. PMID  30968052.
  20. ^ Энрикес-Камачо С., Готуццо Е., Эчеваррия Дж., Уайт А.С., Терашима А., Самалвидес Ф., Перес-Молина Дж. А., Плана Миннесота (январь 2016 г.). «Ивермектин в сравнении с альбендазолом или тиабендазолом при инфекции Strongyloides stercoralis». Кокрановская база данных систематических обзоров (1): CD007745. Дои:10.1002 / 14651858.CD007745.pub3. ЧВК  4916931. PMID  26778150.
  21. ^ Агбата ЭН, Мортон Р.Л., Бисоффи З., Боттио Э., Гринуэй К., Биггс Б.А., Монтеро Н., Тран А, Роуботэм Н., Аревало-Родригес I, Майран Д.Т., Нури Т., Алонсо-Коэльо П, Потти К., Рекена-Мендес А. (Декабрь 2018 г.). «Эффективность подходов к скринингу и лечению шистосомоза и стронгилоидоза у вновь прибывших мигрантов из эндемичных стран ЕС / ЕЭЗ: систематический обзор». Int J Environ Res Public Health. 16 (1): 11. Дои:10.3390 / ijerph16010011. ЧВК  6339107. PMID  30577567.
  22. ^ Коттон С., Милено М., Кистоун Дж. (2019). «Путешественник с ослабленным иммунитетом». Медицина путешествий. Эдинбург: Эльзевир. С. 269–277. ISBN  978-0-323-54696-6.
  23. ^ Palmeirim MS, Hürlimann E, Knopp S, Speich B, Belizario V, Joseph SA, Vaillant M, Olliaro P, Keizer J (апрель 2018 г.). «Эффективность и безопасность совместного применения ивермектина с альбендазолом для лечения гельминтов, передаваемых через почву: систематический обзор, метаанализ и анализ индивидуальных данных пациентов». PLOS забытые тропические болезни. 12 (4): e0006458. Дои:10.1371 / journal.pntd.0006458. ЧВК  5942849. PMID  29702653.
  24. ^ de Kraker ME, Stolk WA, van Oortmarssen GJ, Habbema JD (май 2006 г.). «Модельный анализ данных испытаний: снижение продуктивности микрофилярий и червей после комбинированной терапии диэтилкарбамазином-альбендазолом или ивермектин-альбендазолом против Wuchereria bancrofti». Тропическая медицина и международное здравоохранение. 11 (5): 718–28. Дои:10.1111 / j.1365-3156.2006.01606.x. PMID  16640625.
  25. ^ Тейлор MJ, Hoerauf A, Bockarie M (октябрь 2010 г.). «Лимфатический филяриоз и онхоцеркоз». Ланцет. 376 (9747): 1175–85. Дои:10.1016 / S0140-6736 (10) 60586-7. PMID  20739055. S2CID  29589578.
  26. ^ Брукс П.А., Грейс РФ (август 2002 г.). «Ивермектин лучше бензилбензоата при детской чесотке в развивающихся странах». Журнал педиатрии и детского здоровья. 38 (4): 401–4. Дои:10.1046 / j.1440-1754.2002.00015.x. PMID  12174005. S2CID  22499136.
  27. ^ Виктория Дж, Трухильо Р. (2001). «Ивермектин для местного применения: новое успешное средство от чесотки». Детская дерматология. 18 (1): 63–5. Дои:10.1046 / j.1525-1470.2001.018001063.x. PMID  11207977. S2CID  39384922.
  28. ^ а б Сильный М., Джонстон П. (июль 2007 г.). Сильный М (ред.). «Вмешательства для лечения чесотки». Кокрановская база данных систематических обзоров (3): CD000320. Дои:10.1002 / 14651858.CD000320.pub2. ЧВК  6532717. PMID  17636630.
  29. ^ Розумек С., Наст А., Дресслер С. (апрель 2018 г.). «Ивермектин и перметрин для лечения чесотки». Кокрановская база данных Syst Rev. 4: CD012994. Дои:10.1002 / 14651858.CD012994. ЧВК  6494415. PMID  29608022.
  30. ^ Дхана А., Йен Х., Оховат Дж. П., Чо Э, Кеум Н., Хумало Н. П. (январь 2018 г.). «Ивермектин против перметрина в лечении чесотки: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Журнал Американской академии дерматологии. 78 (1): 194–198. Дои:10.1016 / j.jaad.2017.09.006. PMID  29241784.
  31. ^ Thadanipon K, Anothaisintawee T, Rattanasiri S, Thakkinstian A, Attia J (2019). «Эффективность и безопасность противокабиетических средств: систематический обзор и сетевой метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». J Am Acad Dermatol. 80 (5): 1435–1444. Дои:10.1016 / j.jaad.2019.01.004. PMID  30654070. открытый доступ
  32. ^ Crump A, Ōmura S (10 февраля 2011 г.). «Ивермектин,« чудо-наркотик »из Японии: перспективы использования человеком». Труды Японской академии. Серия B, Физические и биологические науки. 87 (2): 13–28. Bibcode:2011PJAB ... 87 ... 13C. Дои:10.2183 / pjab.87.13. ЧВК  3043740. PMID  21321478.
  33. ^ Лэнг Р., Гиллан В., Девани Е. (июнь 2017 г.). «Ивермектин - старый наркотик, новые уловки?». Тенденции в паразитологии. 33 (6): 463–472. Дои:10.1016 / июл.2017.02.004. ЧВК  5446326. PMID  28285851. открытый доступ
  34. ^ а б Дурмишев А.Л., Дурмишев Л.А., Шварц Р.А. (декабрь 2005 г.). «Ивермектин: фармакология и применение в дерматологии». Международный журнал дерматологии. 44 (12): 981–8. Дои:10.1111 / j.1365-4632.2004.02253.x. PMID  16409259. S2CID  27019223.
  35. ^ Стрихарз Дж. П., Юн К. С., Кларк Дж. М. (январь 2008 г.). «Новый состав ивермектина местно убивает устойчивых к перметрину головных вшей человека (Anoplura: Pediculidae)». Журнал медицинской энтомологии. 45 (1): 75–81. Дои:10.1603 / 0022-2585 (2008) 45 [75: ANIFTK] 2.0.CO; 2. PMID  18283945.
  36. ^ «Лосьон Sklice». наркотики.com. Архивировано из оригинал 12 мая 2012 г.
  37. ^ Паризер Д.М., Мейнкинг Т.Л., Белл М., Райан В.Г. (1 ноября 2012 г.). «Лосьон с 0,5% ивермектином для местного применения от головных вшей». Медицинский журнал Новой Англии. 367 (18): 1687–93. Дои:10.1056 / NEJMoa1200107. PMID  23113480.
  38. ^ Хили М. (1 ноября 2012 г.). «Новое средство от вшей высокоэффективно, - говорится в исследовании». Лос-Анджелес Таймс. Архивировано из оригинал 1 января 2020 г.
  39. ^ Crump A (май 2017 г.). «Ивермектин: загадочное многогранное« чудо »лекарство продолжает удивлять и превосходить ожидания». J. Antibiot. 70 (5): 495–505. Дои:10.1038 / ja.2017.11. PMID  28196978.
  40. ^ Ōmura S (август 2016). «Великолепный дар Земли: происхождение и влияние авермектинов (Нобелевская лекция)». Энгью. Chem. Int. Эд. Англ. 55 (35): 10190–209. Дои:10.1002 / anie.201602164. PMID  27435664.
  41. ^ Джеймс В. Д., Элстон Д., Бергер Т., Нойхаус I (2015). Болезни кожи Эндрюса: клиническая дерматология. Elsevier Health Sciences. п. 439. ISBN  9780323319690. Лечение ивермектином становится потенциальной дополнительной мерой.
  42. ^ Лебволь М.Г., Хейманн В.Р., Берт-Джонс Дж., Коулсон И. (2017). Лечение кожных заболеваний: комплексные терапевтические стратегии. Elsevier Health Sciences. п. 89. ISBN  9780702069130.
  43. ^ Тизифа Т.А., Кабаге А.Н., Макканн Р.С., ван ден Берг Х., Ван Вугт М., Фири К.С. (2018). «Профилактика малярии». Curr Trop Med Rep. 5 (1): 41–50. Дои:10.1007 / s40475-018-0133-y. ЧВК  5879044. PMID  29629252.
  44. ^ Сиддики К., Штейн Голд Л., Джилл Дж. (2016). «Эффективность, безопасность и переносимость ивермектина по сравнению с текущими местными методами лечения воспалительных поражений розацеа: сетевой метаанализ». SpringerPlus. 5 (1): 1151. Дои:10.1186 / с40064-016-2819-8. ЧВК  4956638. PMID  27504249.
  45. ^ Моран Э.М., Фоли Р., Пауэлл ФК (2017). "Demodex и розацеа снова". Clin. Дерматол. 35 (2): 195–200. Дои:10.1016 / j.clindermatol.2016.10.014. PMID  28274359.
  46. ^ «Galderma получила одобрение FDA на крем Soolantra (ивермектин) от розацеа». наркотики.com. Архивировано из оригинал 22 января 2015 г."
  47. ^ Пуп, Валентин; Муллиес, Орелиен; Бенуа д’Ази, Седрик; Бейкер, Жюльен С .; Малеказ, Жан; Кьямбаретта, Фредерик; Дютейль, Фредерик (октябрь 2019 г.). «Эффективность лечения блефарита Demodex: систематический обзор и метаанализ». Глазная поверхность. 17 (4): 655–669. Дои:10.1016 / j.jtos.2019.06.004. PMID  31229586.
  48. ^ Хойкельбах Дж., Винтер Б., Вилке Т., Мюлен М., Альбрехт С., де Оливейра Ф.А., Керр-Понтес Л. Р., Лизенфельд О., Фельдмайер Х (август 2004 г.). «Селективное массовое лечение ивермектином для борьбы с кишечными гельминтозами и паразитарными кожными заболеваниями у сильно пораженного населения». Бюллетень Всемирной организации здравоохранения. 82 (8): 563–71. ЧВК  2622929. PMID  15375445.
  49. ^ Ко Ю.П., Тиан Э.А., Ун Х.Х. (сентябрь 2019 г.). «Новые изменения в маркировке беременности и кормления грудью: Обзор дерматологических препаратов». Int J Женский дерматол. 5 (4): 216–226. Дои:10.1016 / j.ijwd.2019.05.002. ЧВК  6831768. PMID  31700976.
  50. ^ Николас П., Майя М.Ф., Бассат К., Кобылински К.С., Монтейро В., Рабинович Н.Р., Менендес С., Бардажи А., Чаккур С. (январь 2020 г.). «Безопасность перорального ивермектина во время беременности: систематический обзор и метаанализ». Ланцет Glob Health. 8 (1): e92 – e100. Дои:10.1016 / S2214-109X (19) 30453-X. PMID  31839144.
  51. ^ Гудман и Гилман "Фармакологические основы терапии", 11-е издание, стр. 122, 1084–1087.
  52. ^ «Уведомление о безопасности взаимодействия COMFORTIS® и ивермектина». Центр ветеринарной медицины (CVM) Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). Архивировано из оригинал 29 августа 2009 г.
  53. ^ Йетс Д.М., Вольстенхолм А.Дж. (август 2004 г.). «Чувствительная к ивермектину глутаматная субъединица хлоридного канала из Dirofilaria immitis». Международный журнал паразитологии. 34 (9): 1075–81. Дои:10.1016 / j.ijpara.2004.04.010. PMID  15313134.
  54. ^ Борст П., Шинкель А. Х. (июнь 1996 г.). «Что мы узнали от мышей с нарушенными генами P-гликопротеина?». Европейский журнал рака. 32A (6): 985–90. Дои:10.1016/0959-8049(96)00063-9. PMID  8763339.
  55. ^ Иглесиас LE, Saumell CA, Fernández AS, Fusé LA, Lifschitz AL, Rodríguez EM, Steffan PE, Fiel CA (декабрь 2006 г.). «Воздействие на окружающую среду ивермектина, выделяемого скотом, обработанным осенью, на навозную фауну и разложение фекалий на пастбищах». Паразитологические исследования. 100 (1): 93–102. Дои:10.1007 / s00436-006-0240-х. PMID  16821034. S2CID  28765870.
  56. ^ Сараива Р.Г., Димопулос Г. (март 2020 г.). «Бактериальные натуральные продукты в борьбе с тропическими болезнями, передаваемыми комарами». Отчеты о натуральных продуктах. 37 (3): 338–354. Дои:10.1039 / c9np00042a. PMID  31544193.
  57. ^ Фишер MH, Mrozik H (1992). «Химия и фармакология авермектинов». Ежегодный обзор фармакологии и токсикологии. 32: 537–53. Дои:10.1146 / annurev.pa.32.040192.002541. PMID  1605577.
  58. ^ Кэмпбелл В.К., Бург Р.В., Фишер М.Х., Дибас Р.А. (26 июня 1984 г.). «Глава 1: Открытие ивермектина и других авермектинов». Синтез пестицидов с помощью рациональных подходов. Серия симпозиумов ACS. 255. Американское химическое общество. С. 5–20. Дои:10.1021 / bk-1984-0255.ch001. ISBN  978-0-8412-1083-7.
  59. ^ «Нобелевская премия по физиологии и медицине 2015 г.» (PDF). Нобелевский фонд. Архивировано из оригинал (PDF) 6 октября 2015 г.. Получено 7 октября, 2015.
  60. ^ а б Крамп А., Эмура С. (2011). «Ивермектин,« чудо-наркотик »из Японии: перспективы использования человеком». Труды Японской академии. Серия B, Физические и биологические науки. 87 (2): 13–28. Bibcode:2011PJAB ... 87 ... 13C. Дои:10.2183 / pjab.87.13. ЧВК  3043740. PMID  21321478.
  61. ^ Омасва Ф., Крисп Н. (2014). Лидеры в области здравоохранения Африки: перемены и претензии на будущее. ОУП Оксфорд. п. PT158. ISBN  9780191008412.
  62. ^ Чиу, Стефани; Аргаэз, Шарлин (2019). Ивермектин для лечения паразитарных кожных инфекций чесотки: обзор сравнительной клинической эффективности, экономической эффективности и руководящих принципов. Отчеты быстрого реагирования CADTH. Оттава (ON): Канадское агентство по лекарствам и технологиям в области здравоохранения. PMID  31424718.
  63. ^ Янг, Кальвин; Аргаэс, Шарлин (2019). Ивермектин для лечения паразитарных кожных инфекций вшей: обзор сравнительной клинической эффективности, рентабельности и рекомендаций. Отчеты быстрого реагирования CADTH. Оттава (ON): Канадское агентство по лекарствам и технологиям в области здравоохранения. PMID  31487135.
  64. ^ а б Клигман RM, St Geme J (2019). Электронный учебник по педиатрии Нельсона. Elsevier Health Sciences. п. 3575. ISBN  9780323568883.
  65. ^ FDA США. «Сокращенная заявка на новое лекарство (ANDA): 204154». Лекарства @ FDA: одобренные FDA лекарственные препараты. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Получено 18 августа, 2018.
  66. ^ «Лосьон Склице- ивермектин». DailyMed. 9 ноября 2017 г.. Получено 28 октября, 2020.
  67. ^ «Стромектоливермектин в таблетках». DailyMed. 15 декабря 2019 г.,. Получено 28 октября, 2020.
  68. ^ Адхикари С. (27 мая 2014 г.). "Элайв Фармасьютикал (П) ЛТД .: Ивер-ДТ". Alive Pharmaceutical (P) LTD. Архивировано из оригинал 4 марта 2016 г.. Получено 7 октября, 2015.
  69. ^ Пампильоне С., Майори Г., Петранджели Г., Роми Р. (1985). «Авермектины МК-933 и МК-936 для борьбы с комарами». Труды Королевского общества тропической медицины и гигиены. 79 (6): 797–9. Дои:10.1016 / 0035-9203 (85) 90121-Х. PMID  3832491.
  70. ^ Папич М.Г. (1 января 2016 г.). «Ивермектин». В Папич М.Г. (ред.). Справочник Сондерса по ветеринарным препаратам. Справочник Сондерса по ветеринарным препаратам (четвертое издание). W.B. Сондерс. С. 420–423. Дои:10.1016 / B978-0-323-24485-5.00323-5. ISBN  978-0-323-24485-5. Получено 7 апреля, 2020.
  71. ^ Доулинг П. (декабрь 2006 г.). «Фармакогенетика: дело не только в ивермектине у колли». Может. Вет. J. 47 (12): 1165–8. ЧВК  1636591. PMID  17217086.
  72. ^ «Часто задаваемые вопросы по MDR1». Институт здоровья и генетики австралийских овчарок, Inc. оригинал 13 декабря 2007 г.
  73. ^ «Мультилекарственная чувствительность собак». Колледж ветеринарной медицины Вашингтонского государственного университета. Архивировано из оригинал 23 июня 2015 г.
  74. ^ Фришке Х., Хант Л. (апрель 1991 г.). «Альберта. Подозрение на отравление ивермектином у котят». Канадский ветеринарный журнал. 32 (4): 245. ЧВК  1481314. PMID  17423775.
  75. ^ «Акарекс». Boehringer Ingelheim. 11 апреля 2016 г.
  76. ^ Клингенберг Р. (2007). Понимание паразитов рептилий: от экспертов Advanced Vivarium Systems. Ирвин, Калифорния: Advanced Vivarium Systems. ISBN  978-1882770908.
  77. ^ Варгезе Ф.С., Каукинен П., Глескер С., Беспалов М., Хански Л., Веннерберг К., Кюммерер Б.М., Ахола Т. (февраль 2016 г.). «Открытие берберина, абамектина и ивермектина в качестве противовирусных средств против чикунгуньи и других альфавирусов». Антивирусные исследования. 126: 117–24. Дои:10.1016 / j.antiviral.2015.12.012. PMID  26752081.
  78. ^ Каротти А, Мариноцци М, Кустоди С, Серра Б, Пелличчиари Р, Джойелло А, Маккиаруло А (2014). «Помимо желчных кислот: воздействие на рецептор Фарнезоида X (FXR) с помощью природных и синтетических лигандов». Актуальные темы медицинской химии. 14 (19): 2129–42. Дои:10.2174/1568026614666141112094058. PMID  25388537.
  79. ^ Jin L, Feng X, Rong H, Pan Z, Inaba Y, Qiu L и др. (2013). «Противопаразитарный препарат ивермектин - новый лиганд FXR, регулирующий метаболизм». Nature Communications. 4: 1937. Bibcode:2013 НатКо ... 4.1937J. Дои:10.1038 / ncomms2924. PMID  23728580.
  80. ^ Ким С.Г., Ким Б.К., Ким К., Фанг С. (декабрь 2016 г.). "Ядерный рецептор желчной кислоты Фарнезоид X Рецептор: терапевтическая мишень для неалкогольной жирной болезни печени". Эндокринология и метаболизм. 31 (4): 500–504. Дои:10.3803 / EnM.2016.31.4.500. ЧВК  5195824. PMID  28029021.
  81. ^ Chaccour C, Hammann F, Рабинович Н.Р. (апрель 2017 г.). «Ивермектин для снижения передачи малярии I. Фармакокинетические и фармакодинамические соображения относительно эффективности и безопасности». Журнал Малярии. 16 (1): 161. Дои:10.1186 / s12936-017-1801-4. ЧВК  5402169. PMID  28434401.
  82. ^ Сью Фоджо Дж. Н., Куглер М., Хоттербек А., Хенди А., Ван Гертруйден Дж. П., Колебундерс Р. (август 2019 г.). "Будет ли ивермектин полезным для борьбы с малярией в регионах, эндемичных по онхоцеркозу?". Инфекционные болезни бедности. 8 (1): 77. Дои:10.1186 / s40249-019-0588-7. ЧВК  6706915. PMID  31439040.
  83. ^ Наварро М., Кампруби Д., Рекена-Мендес А., Буонфрат Д., Джорджли Дж., Камньо Дж., Гардон Дж., Буссинеск М., Муньос Дж., Кролевецки А. (апрель 2020 г.). «Безопасность высоких доз ивермектина: систематический обзор и метаанализ». J. Antimicrob. Chemother. 75 (4): 827–834. Дои:10.1093 / jac / dkz524. PMID  31960060.
  84. ^ Heidary F, Gharebaghi ​​R (июнь 2020 г.). «Ивермектин: систематический обзор от противовирусных эффектов к дополнительному режиму лечения COVID-19». Журнал антибиотиков. 73 (9): 593–602. Дои:10.1038 / s41429-020-0336-z. ЧВК  7290143. PMID  32533071.
  85. ^ Caly L, Druce JD, Catton MG, Jans DA, Wagstaff KM (апрель 2020 г.). «Ивермектин, одобренный FDA, подавляет репликацию SARS-CoV-2 in vitro». Антивирусные исследования. 178: 104787. Дои:10.1016 / j.antiviral.2020.104787. ЧВК  7129059. PMID  32251768. открытый доступ
  86. ^ Imşek Yavuz S, Ünal S (апрель 2020 г.). «Противовирусное лечение COVID-19». Турецкий журнал медицинских наук. 50 (SI-1): 611–619. Дои:10.3906 / sag-2004-145. ЧВК  7195979. PMID  32293834.
  87. ^ а б «TWiV 599: Обновление коронавируса - нам нужен план | На этой неделе в вирусологии». Получено 21 апреля, 2020.
  88. ^ а б Брей, Майк; Рейнер, Крейг; Ноэль, Франсуа; Янс, Дэвид; Вагстафф, Кайли (1 июня 2020 г.). «Ивермектин и COVID-19: отчет об антивирусных исследованиях, всеобщий интерес, предупреждение FDA, два письма редактору и ответы авторов». Антивирусные исследования. 178: 104805. Дои:10.1016 / j.antiviral.2020.104805. ISSN  0166-3542. ЧВК  7172803. PMID  32330482.
  89. ^ Yang, Sundy N. Y .; Аткинсон, Сара С .; Ван, Чуньсяо; Ли, Александр; Богоевич, Мария А .; Борг, Натали А .; Янс, Дэвид А. (1 мая 2020 г.). «Противовирусный ивермектин широкого спектра действия нацелен на гетеродимер импортина α / β1, переносящего ядерный транспорт,» (PDF). Антивирусные исследования. 177: 104760. Дои:10.1016 / j.antiviral.2020.104760. PMID  32135219.
  90. ^ «Не используйте ивермектин для животных в качестве лечения COVID-19 у людей». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 10 апреля 2020 г.. Получено 10 апреля, 2020.
  91. ^ «Surgisphere сеет путаницу по поводу другого недоказанного лекарства от COVID-19». Журнал Ученый. 16 июня 2020 г.. Получено 8 июля, 2020.

внешняя ссылка