Encenicline - Encenicline

Encenicline
Encenicline.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC16ЧАС17ClN2ОS
Молярная масса320.83 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Encenicline (ГОСТИНИЦА,[1] USAN, кодовые имена EVP-6124, MT-4666) является селективным частичный агонист из никотиновый рецептор α7, и находится в фаза III клинические испытания для лечения когнитивные нарушения в шизофрения.[2][3]

Компания FORUM Pharmaceuticals, которая в настоящее время проходит процесс утверждения препарата FDA, приостановила все исследования до дальнейшего уведомления осенью 2015 года из-за редких, но серьезных желудочно-кишечных проблем, возникающих у пациентов, участвующих в исследовании препарата, которые потенциально могут быть следствием приема препарата. препарат, средство, медикамент. Испытания планировалось провести до января 2017 года, но по состоянию на декабрь 2016 года они, похоже, все еще приостановлены. FORUM Pharmaceuticals предполагает, что это может быть связано либо с увеличенной суточной дозой, введенной в исследовании фазы III, по сравнению с более ранними испытаниями, которые показали многообещающие результаты. В предыдущих исследованиях самая высокая доза составляла 2 мг / день, при этом наиболее положительный эффект наблюдался у пациентов, принимавших самую большую дозу (2 мг / день). В исследовании III фазы все пациенты получали препарат в дозах 3 мг / день. FORUM также предполагает, что увеличение желудочно-кишечных проблем, возникающих в ходе исследования фазы III, могло быть связано с повышенным демографическим риском, который у пожилых людей (средний возраст в исследовании составлял 75 лет) и людей с болезнью Альцгеймера в отношении желудочно-кишечных проблем, ссылаясь на другое исследование. они проводили среди более молодых людей (средний возраст которых составлял 35-40 лет) лечение шизофрении у 1 500 человек, у которых не было жалоб на желудочно-кишечные проблемы.[4]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 73» (PDF). Всемирная организация здоровья. п. 84. Получено 3 января 2017.
  2. ^ Мелвилл Н.А. «Новые лекарства направлены на« огромную неудовлетворенную потребность »в шизофрении». Medscape. Получено 13 апреля 2015.
  3. ^ Барбье А.Дж., Хилхорст М., Ван Влит А., Снайдер П., Палфрейман М.Г., Гаврил М. и др. (Февраль 2015 г.). «Фармакодинамика, фармакокинетика, безопасность и переносимость энценклина, селективного частичного агониста никотиновых рецепторов α7, в исследованиях однократной возрастающей дозы и биодоступности». Клиническая терапия. 37 (2): 311–24. Дои:10.1016 / j.clinthera.2014.09.013. PMID  25438724.
  4. ^ «Редкие, но серьезные побочные эффекты, побочные эффекты некоторых исследований фазы 3 энсениклина». Альцфорум. 16 сентября 2015 г.

внешняя ссылка