Нафирон - Naphyrone

«NRG-1» перенаправляется сюда. Для белка NRG1 см. Нейрегулин 1.
Нафирон
Naphyrone.svg
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC19ЧАС23NО
Молярная масса281.399 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Нафирон, также известный как O-2482 и нафтилпировалерон,[3] это замещенный катинон препарат, полученный из пировалерон что действует как ингибитор тройного обратного захвата,[4] производство стимулятор эффекты и было сообщено как роман дизайнерский наркотик.[5] Данных о безопасности или токсичности препарата нет.[6]

Препарат продается под названием NRG-1, хотя было обнаружено, что только небольшая часть образцов веществ, продаваемых под этим названием, действительно содержит нафирон,[7][8][9] и даже образцы, которые, как оказалось, содержат настоящий β-нафирон, в некоторых случаях также содержат 1-нафтильный изомер α-нафирон в различных пропорциях, что еще больше сбивает с толку сообщаемый профиль эффектов.[10][11]

Использование в Соединенном Королевстве

Нафирон стал новым разрешенным наркотиком в Соединенном Королевстве всего через несколько месяцев после запрета аналогичного препарата. мефедрон (который также был катинон производная). До июля 2010 г. это вещество не контролировалось Закон о злоупотреблении наркотиками 1971 года и поэтому не было незаконным для кого-то владеть. Закон о лекарственных средствах запрещает продажу нафирона для потребления человеком, и поэтому он иногда продавался как «средство для чистки прудов» или как другое вещество, обычно не потребляемое людьми.[нужна цитата ]

Исследование, проведенное учеными из Ливерпульского университета Джона Мура, показало, что только один из десяти продуктов, обозначенных как «NRG-1», действительно содержал нафирон, когда они подвергались лабораторному анализу. Соединения, обнаруженные в продуктах с маркировкой NRG-1, включены МДПВ, флефедрон, мефедрон, бутилон и кофеин, один протестированный продукт был неорганический в составе.[7] В случае, если человек владеет продуктом с маркировкой NRG-1, который содержит MDPV или другие запрещенные вещества, он владеет контролируемым веществом.

12 июля 2010 г. Домашний офис объявил, что нафирон был запрещен и сделал Препарат класса B,[12] после отчета Консультативный совет по злоупотреблению наркотиками.[13][14][15]

Фармакология

В качестве ингибитора тройного обратного захвата нафирон был показан in vitro повлиять на обратный захват из нейротрансмиттеры серотонин, дофамин и норэпинефрин путем взаимодействия с переносчик серотонина (SERT), переносчик дофамина (DAT) и переносчик норэпинефрина (СЕТЬ).

Одно исследование показало, что константа диссоциации Нафирона, взаимодействующего с SERT, составляет 33,1 нМ ± 1,1, с DAT - 20,1 нМ ± 7,1 и с NET - 136 нМ ± 27. концентрация нафирона, необходимая для подавления переносчиков на 50% составляет 46,0 нм ± 5,5 для SERT, 40,0 нм ± 13 для DAT и 11,7 нм ± 0,9 для NET. Из ряда пировалерон протестированных аналогов, нафирон оказался единственным ингибитор тройного обратного захвата обнаружено, что он активен в пM концентрации.[4]

Некоторые продаваемые образцы β-нафирона также содержат альтернативный изомер α-нафирон,[16] предположительно образовался случайно как примесь при синтезе.[17][неудачная проверка ] В in vitro все данные, доступные в научной литературе, были получены с использованием чистого β-нафирона, а фармакологические свойства α-нафирона неизвестны, что еще больше усложняет фармакологический профиль этого малоизученного дизайнерского препарата.

α-нафирон

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Списки контролируемых веществ: временное включение 10 синтетических катинонов в Список I
  2. ^ "Ustawa z dnia 15 kwietnia 2011 r. O zmianie ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii (Dz.U. 2011 № 105 поз. 614)". Internetowy System Aktów Prawnych. Получено 17 июн 2011.[постоянная мертвая ссылка ]
  3. ^ "Смертоносный новый" легальный "наркотик для Великобритании - Yahoo! News UK". Uk.news.yahoo.com. 31 марта 2010 г. Архивировано из оригинал 5 апреля 2010 г.. Получено 2010-04-03.
  4. ^ а б Мельцер, ПК; Батлер, Д; Дешам, младший; Мадрас, Британская Колумбия (февраль 2006 г.). «Аналоги 1- (4-метилфенил) -2-пирролидин-1-илпентан-1-она (пировалерона): многообещающий класс ингибиторов захвата моноаминов». Журнал медицинской химии. 49 (4): 1420–32. Дои:10.1021 / jm050797a. ЧВК  2602954. PMID  16480278.
  5. ^ Алан Трэвис, редактор отдела внутренних дел (01.04.2010). «NRG-1 может стать следующей по закону высшей школой, которой грозит запрет министрами | Политика». Хранитель. Получено 2010-04-03.
  6. ^ Лавери, Майкл (2 апреля 2010 г.). «Новый легальный наркотик 50 центов« злее », чем любой головной убор». Вестник. Получено 2 апреля 2010.
  7. ^ а б Brandt, S.D .; Sumnall, H.R .; Measham, F .; Коул, Дж. (2010). «Мефедрон второго поколения. Запутанный случай NRG-1». BMJ. 341: c3564. Дои:10.1136 / bmj.c3564. PMID  20605894.
  8. ^ Брандт С.Д., Сумналл HR, Мичхэм Ф., Коул Дж. (Август 2010 г.). «Анализ« юридических максимумов »второго поколения в Великобритании: первые результаты». Тестирование и анализ на наркотики. 2 (8): 377–82. CiteSeerX  10.1.1.667.4728. Дои:10.1002 / dta.155. PMID  20687197.
  9. ^ Дерево, DM; Дэвис, S; Cummins, A; Кнопка, Дж; Холт, DW; Рэмси, Дж; Дарган, П.И. (декабрь 2011 г.). «Энергия-1 (« NRG-1 »): не верьте тому, что газеты говорят о ее законности». Журнал неотложной медицины. 28 (12): 1068–70. Дои:10.1136 / emj.07.2010.3184rep. PMID  22101594.
  10. ^ Брандт С.Д., Вуттон Р.К., Де Паоли Г., Фриман С. (октябрь 2010 г.). «История нафирона: альфа или бета-нафтильный изомер?». Тестирование и анализ на наркотики. 2 (10): 496–502. CiteSeerX  10.1.1.669.1137. Дои:10.1002 / dta.185. PMID  20886463.
  11. ^ Де Паоли Дж., Маскелл PD, Pounder DJ (февраль 2011 г.). «Нафирон: аналитический профиль нового легального заменителя мефедрона». Журнал судебной и правовой медицины. 18 (2): 93. Дои:10.1016 / j.jflm.2010.12.001. PMID  21315306.
  12. ^ «Законный кайф NRG-1 запрещен». Новости BBC. 2010-07-12. Получено 2010-07-17.
  13. ^ «Отчет Консультативного совета по злоупотреблению наркотиками нафирона (2010 г.)». Домашний офис. 2010-07-07. Архивировано из оригинал на 2010-07-17. Получено 2010-07-17.
  14. ^ «Правила о злоупотреблении наркотиками (поправка № 2) (Англия, Уэльс и Шотландия) 2010 г. № 1799» (PDF). Opsi.gov.uk. Получено 2010-07-18.
  15. ^ «Пояснительный меморандум к Правилам № 1799 от 2010 года о злоупотреблении наркотиками (поправка № 2) (Англия, Уэльс и Шотландия)» (PDF). Opsi.gov.uk. Получено 2010-07-18.
  16. ^ Brandt, S.D .; Wootton, R.C .; Де Паоли, G; Фримен, S (2010). «История нафирона: альфа или бета-нафтильный изомер?». Тестирование и анализ на наркотики. 2 (10): 496–502. CiteSeerX  10.1.1.669.1137. Дои:10.1002 / dta.185. PMID  20886463.
  17. ^ «Обзор новых психоактивных веществ и точек их поставок» (PDF). Ирландия: Национальный консультативный комитет по наркотикам. Архивировано из оригинал (PDF) на 2011-11-25.