Метиприлон - Methyprylon
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Димерин, Метиприлон, Ноктан, Нолудар |
| Маршруты администрация | устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Связывание с белками | 60% |
| Устранение период полураспада | 6-16 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.004.315  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C10ЧАС17NО2 |
| Молярная масса | 183.251 г · моль−1 |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Метиприлон (Нолударь) был успокаивающее из пиперидиндион производное семейство, разработанное Hoffmann-La Roche.[1]Это лекарство использовалось для лечения бессонница, но сейчас используется редко, так как был заменен более новыми препаратами с меньшим количеством побочных эффектов, такими как бензодиазепины.[2]Метиприлон был снят с рынка США в июне 1975 г. и канадского рынка в сентябре 1990 г. Некоторые другие торговые наименования - Ноктан и Димерин.
Побочные эффекты
Побочные эффекты могут включать кожную сыпь, лихорадку, депрессию, язвы или язвы во рту или горле, необычное кровотечение или синяк, спутанность сознания, учащенное сердцебиение, угнетение дыхания, отек стоп или голеней, головокружение, сонливость, головную боль, двоение в глазах, неуклюжесть и т. Д. запор, диарея, тошнота, рвота, необычная слабость.[нужна цитата ]
Фармакокинетика
Исследование однократных пероральных доз 300 мг у здоровых добровольцев показало, что модель абсорбции нулевого порядка лучше всего соответствует данным. Средние (+/- SD) значения периода полувыведения (9,2 +/- 2,2 ч), кажущегося клиренса (11,91 +/- 4,42 мл / ч / кг) и очевидного стационарного объема распределения (0,97 + / - 0,33 л / кг).[3]
Отчет о клиническом случае показал, что фармакокинетика метиприлона не зависела от концентрации в случае передозировки; объяснения включали насыщение или ингибирование метаболических путей. Общепринятый период полувыведения терапевтической дозы не подходил для пациентов в состоянии интоксикации и недооценивал время, необходимое для достижения безопасной концентрации лекарственного средства.[4]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ США предоставили 2680116, Фрик Х., Лутц А.Х., «Пиперидионы и процесс их производства», выпущенный 01.06.1954, передан Hoffmann-La Roche
- ^ Ломен П., Линет О.И. (1976). «Гипнотическая эффективность триазолама и метиприлона у больных бессонницей». Журнал международных медицинских исследований. 4 (1): 55–8. Дои:10.1177/030006057600400108. PMID 16792. S2CID 12500779.
- ^ Gwilt PR, Pankaskie MC, Thornburg JE, Zustiak R, Shoenthal DR (сентябрь 1985 г.). «Фармакокинетика метиприлона после однократного перорального приема». Журнал фармацевтических наук. 74 (9): 1001–3. Дои:10.1002 / jps.2600740920. PMID 2866242.
- ^ Контос Д.А., Диксон К.Ф., Гатри Р.М., Гербер Н., Мейс, округ Колумбия (август 1991 г.). «Нелинейное устранение метиприлона (нолудара) у пациента с передозировкой: корреляция клинических эффектов с концентрацией в плазме». Журнал фармацевтических наук. 80 (8): 768–71. Дои:10.1002 / jps.2600800813. PMID 1686463.