EVT-201 - Википедия - EVT-201

EVT-201
EVT-201.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC17ЧАС17ClN6О2
Молярная масса372.81 г · моль−1
3D модель (JSmol )

EVT-201 это бензодиазепин производная препарат, средство, медикамент и частичный положительный аллостерический модулятор из бензодиазепиновый сайт из ГАМКА рецептор.[1] Функционал в 2–4 раза выше. близость для α1 подразделение относительно α2, α3, и α5 подразделения и значительно меньше внутренняя активность по сравнению с бензодиазепинами, продаваемыми в настоящее время, и Z-препараты.[2] Несмотря на меньшую эффективность, EVT-201 по-прежнему показывает эффективность при лечении бессонница, и считается, что более низкая эффективность может привести к меньшему количеству побочные эффекты, Такие как нарушение координации движений.[2] Первоначально препарат был разработан Рош, на основе доклинический данные, как неуспокаивающий анксиолитик, но было обнаружено, что он вызывает седативный эффект у людей в фаза I клинические испытания. По этой причине он был впоследствии передан Evotec по лицензии, которая сейчас разрабатывает его для лечения бессонницы.[2] По состоянию на 2007 год, ЭВТ-201 завершено II этап клинические испытания по этому показанию с положительными результатами.[3] По состоянию на август 2015 г., Разработка фазы II продолжается в Китай.[4]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Гийемино C (2010). Медицина Сна. Elsevier Health Sciences. С. 574–. ISBN  978-1-4377-1836-2.
  2. ^ а б c Монти Дж. М., Панди-Перумал С. Р., Мёлер Х. (28 сентября 2010 г.). ГАМК и сон: молекулярные, функциональные и клинические аспекты. Springer Science & Business Media. С. 50–51. ISBN  978-3-0346-0226-6.
  3. ^ Планкетт Дж. В. (сентябрь 2007 г.). Альманах индустрии биотехнологий и генетики Планкетта, 2008 г .: Исследование рынка биотехнологической и генетической индустрии, статистика, тенденции и ведущие компании. Plunkett Research, Ltd. стр. 311–. ISBN  978-1-59392-087-6.
  4. ^ «Профиль препарата: EVT 201». AdisInsight. Adis International Ltd, часть Springer Science + Business Media. Получено 30 ноября 2015.

внешняя ссылка