Гомосилденафил - Homosildenafil

Гомосилденафил
Гомосилденафил.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC23ЧАС32N6О4S
Молярная масса488.61 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Гомосилденафил (также известен как метил-силденафил) является синтетическим препарат, средство, медикамент который действует как ингибитор фосфодиэстеразы.[1] Это аналог из силденафил и варденафил. Гомосилденафил впервые был идентифицирован в качестве примеси в продуктах для улучшения половой жизни в 2003 году, а совсем недавно был обнаружен в пищевых добавках.[2][3][4][5]

Гомосилденафил на 35% обладает активностью ингибирования PDE5 самого силденафила с аналогичной селективностью.[1]

Силденафил в основном метаболизируется микросомами. изоферменты CYP3A4 со вторичным метаболизмом CYP2C9. Основным активным метаболитом является N-десметилсилденафил. Уровень эквивалентного метаболита гомосилденафила в плазме крови достигает 40% биодоступности силденафила. В N-десметиловый метаболит подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения 4 часа.[6][7][8][9]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Корбин Дж.Д., Бизли А., Блаунт М.А., Фрэнсис С.Х. (ноябрь 2004 г.). «Варденафил: структурная основа более высокой эффективности по сравнению с силденафилом в ингибировании цГМФ-специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ5)». Международная нейрохимия. 45 (6): 859–63. Дои:10.1016 / j.neuint.2004.03.016. PMID  15312980.
  2. ^ Шин MH, Hong MK, Ким WS, Ли YJ, Jeoung YC (сентябрь 2003 г.). «Выявление нового аналога силденафила, незаконно добавленного к функциональному продукту питания, продаваемому для лечения эректильной дисфункции полового члена». Пищевые добавки и загрязняющие вещества. 20 (9): 793–6. Дои:10.1080/0265203031000121455. PMID  13129773.
  3. ^ Грыневич CM, Рипмайер JC, Кауфман JF, Buhse LF (апрель 2009 г.). «Обнаружение незадекларированных препаратов и аналогов эректильной дисфункции в БАДах методом спектрометрии ионной подвижности». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа. 49 (3): 601–6. Дои:10.1016 / j.jpba.2008.12.002. PMID  19150190.
  4. ^ "Advisory -" Forta for Men "отозван продукт для улучшения секса; содержит незадекларированный препарат". PR Newswire. 2014 г.. Получено 28 апреля 2015.
  5. ^ Zou P, Oh SS, Hou P, Low MY, Koh HL (февраль 2006 г.). «Одновременное определение синтетических ингибиторов фосфодиэстеразы-5, содержащихся в диетической добавке и предварительно смешанных сыпучих порошках для диетических добавок, с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии с обнаружением диодной матрицы и тандемной масс-спектрометрии жидкостной хроматографии и электрораспылительной ионизации». Журнал хроматографии А. 1104 (1–2): 113–22. Дои:10.1016 / j.chroma.2005.11.103. PMID  16364350.
  6. ^ Техада Иниго Саенс Де; Кеннет М. Фергюсон; Джон С. Уитакер (2002). «Ежедневное лечение эректильной дисфункции с использованием ингибитора pde5». Получено 27 апреля 2015.
  7. ^ Иван М. Боррелло; Паоло Серафини; Кимберли А. Нунан; Винченцо Бронте (2009). «Композиции ингибитора Pde5 и способы иммунотерапии». Получено 27 апреля 2015.
  8. ^ Инг-Джун Чен (2013). «Способы получения аминных солей аналогов силденафила и их применение». Получено 27 апреля 2015.
  9. ^ 杨 许;郭 杰 标;黄志兵 (2009). «Способ получения моноклональных антител, специфически связывающих варденафил и его аналог». Получено 27 апреля 2015.