Эзлопитант - Ezlopitant

Эзлопитант
Ezlopitant.svg
Клинические данные
Другие именаCJ-11,974; (2S,3S) -2-дифенилметил-3 - [(5-изопропил-2-метоксибензил) амино] хинуклидин[1]
Маршруты
администрация
Устно
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
  • В целом: неконтролируемый
Фармакокинетический данные
ЭкскрецияМоча (32%), Кал (51%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC31ЧАС38N2О
Молярная масса454.658 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Эзлопитант (ГОСТИНИЦА,[1] кодовое название CJ-11 974) является NK1 рецептор антагонист.[2][3][4] Она имеет противорвотное средство и антиноцицептивный последствия.[5][6] Pfizer разрабатывал эзлопитант для лечения синдром раздраженного кишечника но, похоже, он был прекращен.[2]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 44» (PDF). Всемирная организация здоровья. стр. 194–5. Получено 17 ноября 2016.
  2. ^ а б Евангелиста S (октябрь 2001 г.). «Эциопитант. Пфайзер». Текущее мнение об исследуемых лекарствах. 2 (10): 1441–3. PMID  11890362.
  3. ^ Diemunsch P, Grélot L (сентябрь 2000 г.). «Возможности антагонистов вещества P в качестве противорвотных средств». Наркотики. 60 (3): 533–46. Дои:10.2165/00003495-200060030-00002. PMID  11030465. S2CID  25136161.
  4. ^ Giardina GA, Gagliardi S, Martinelli M (август 2003 г.). «Антагонисты нейрокининовых рецепторов - недавняя патентная литература». IDrugs: Журнал исследуемых наркотиков. 6 (8): 758–72. PMID  12917772.
  5. ^ Tsuchiya M, Fujiwara Y, Kanai Y, et al. (Ноябрь 2002 г.). «Противорвотная активность нового непептидного антагониста рецептора тахикинина NK1 эзлопитанта (CJ-11,974) против острой и отсроченной рвоты, вызванной цисплатином, у хорьков». Фармакология. 66 (3): 144–52. Дои:10.1159/000063796. PMID  12372904. S2CID  37936941.
  6. ^ Цутия М., Сакакибара А., Ямамото М. (январь 2005 г.). «Антагонист тахикининового рецептора NK1 ослабляет у крыс ноцицептивное поведение, вызванное 4-бета-форбол-12-миристат-13-ацетатом». Европейский журнал фармакологии. 507 (1–3): 29–34. Дои:10.1016 / j.ejphar.2004.11.028. PMID  15659291.