Судорожный - Convulsant

А судорожный это препарат, который вызывает судороги и / или Эпилептические припадки, противоположность противосудорожное средство. Эти препараты обычно действуют как стимуляторы в низких дозах, но не используются для этой цели из-за риска судорог и, как следствие, эксайтотоксичность. Большинство конвульсантов антагонисты (или же обратные агонисты ) либо на ГАМКА или глицин рецепторы, или же ионотропный рецептор глутамата агонисты. Многие другие лекарства могут вызывать судороги в качестве побочного эффекта при приеме высоких доз (например, бупропион, трамадол, петидин, декстропропоксифен, кломипрамин ), но только препараты, основное действие которых - вызывать судороги, называются судорожными. Нервно-паралитические агенты такие как зарин, которые были разработаны как химическое оружие, вызывают судороги как основную часть их токсидром, но также вызывают ряд других эффектов в организме и обычно классифицируются отдельно.[1][2][3][4]

Использует

Некоторые судороги, такие как пентетразол и фторотил ранее использовались в шоковая терапия в психиатрической медицине, как альтернатива электросудорожная терапия. Другие, такие как стрихнин и тетраметилендисульфотетрамин используются как яды для уничтожения вредителей. Bemegride и флумазенил используются для лечения наркотиков передозировки (из барбитураты и бензодиазепины соответственно), но при слишком высокой дозе может вызвать судороги. Судорожные средства также широко используются в научных исследованиях, например, при тестировании новых противосудорожных препаратов. У содержащихся в неволе животных вызывают судороги, затем вводят высокие дозы противосудорожных препаратов.[5][6][7]

Примеры

ГАМКА антагонисты рецепторов, обратные агонисты или отрицательные аллостерические модуляторы
Ингибиторы синтеза ГАМК
Антагонисты рецепторов глицина
Ионотропные агонисты рецепторов глутамата
Агонисты ацетилхолиновых рецепторов

Рекомендации

  1. ^ Марес П., Фолбергрова Дж., Кубова Х. "Возбуждающие аминокислоты и эпилептические припадки в незрелом мозге". Физиологические исследования. 53 Приложение 1: S115-24. PMID  15119942.
  2. ^ Калабрезе EJ. «Модуляция порога эпилептического припадка: последствия двухфазных дозовых реакций». Критические обзоры в токсикологии. 38 (6): 543–56. Дои:10.1080/10408440802014261. PMID  18615309.
  3. ^ Джонстон GA (май 2013 г.). «Преимущества антагониста: бикукуллин и другие антагонисты ГАМК». Британский журнал фармакологии. 169 (2): 328–36. Дои:10.1111 / bph.12127. PMID  23425285.
  4. ^ де Араухо Фуртадо М., Россетти Ф, Чанда С., Юрик Д. (декабрь 2012 г.). «Воздействие нервно-паралитических агентов: от эпилептического статуса до нейровоспаления, повреждения мозга, нейрогенеза и эпилепсии». Нейротоксикология. 33 (6): 1476–1490. Дои:10.1016 / j.neuro.2012.09.001. PMID  23000013.
  5. ^ Лешер В. (июнь 2002 г.). «Животные модели эпилепсии для разработки противоэпилептогенных и модифицирующих болезнь лекарств. Сравнение фармакологии киндлинга и постстатусных эпилептических моделей височной эпилепсии». Исследования эпилепсии. 50 (1–2): 105–23. Дои:10.1016 / s0920-1211 (02) 00073-6. PMID  12151122.
  6. ^ Лешер В. (май 2009 г.). «Доклиническая оценка проконвульсантной активности лекарств и ее значение для прогнозирования нежелательных явлений у людей». Европейский журнал фармакологии. 610 (1–3): 1–11. Дои:10.1016 / j.ejphar.2009.03.025. PMID  19292981.
  7. ^ Рубио С., Рубио-Осорнио М., Ретана-Маркес С., Вероника Кастодио М.Л., Пас С. (декабрь 2010 г.). «Экспериментальные модели эпилепсии in vivo». Агенты центральной нервной системы в медицинской химии. 10 (4): 298–309. Дои:10.2174/187152410793429746. PMID  20868357.