Имидаприл - Imidapril
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Танатрил |
| AHFS /Drugs.com | Информация о лекарствах Великобритании |
| Маршруты администрация | Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Биодоступность | 42% (имидаприлат) |
| Связывание с белками | 85% (имидаприл), 53% (имидаприлат) |
| Метаболиты | Имидаприлат (активный метаболит) |
| Устранение период полураспада | 2 часа (имидаприл), 24 часа (имидаприлат) |
| Экскреция | 40% почечный, 50% желчный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20ЧАС27N3О6 |
| Молярная масса | 405.451 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| Температура плавления | От 139 до 140 ° C (от 282 до 284 ° F) |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
Имидаприл (торговое наименование Танатрил) является Ингибитор АПФ используется как антигипертензивный препарат и для лечения хроническая сердечная недостаточность.[1]
Он был запатентован в 1982 году и разрешен для использования в медицине в 1993 году.[2]
Противопоказания
Противопоказаниями являются гиперчувствительность к ингибиторам АПФ, особенно если это привело к ангионевротический отек; идиопатический или же наследственный ангионевротический отек; почечная недостаточность; второй и третий триместры беременности; и сочетание с препаратом алискирен в людях с сахарный диабет.[3][4]
Побочные эффекты
Общие побочные эффекты аналогичны другим гипотензивным препаратам и включают головную боль, головокружение, и сонливость. Сухой кашель встречается часто, как и при приеме всех ингибиторов АПФ.[3][4] Другие возможные побочные эффекты описаны в Ингибитор АПФ # Побочные эффекты.
Взаимодействия
Никаких исследований взаимодействия не проводилось, кроме дигоксин, что незначительно снижает уровень имидаприла, возможно, потому, что снижает его абсорбцию из кишечника. Другие возможные взаимодействия недостаточно изучены: Рифампицин снижает активацию имидаприла до его активный метаболит имидаприлат. Как и другие ингибиторы АПФ, имидаприл увеличивает калий уровни в крови и поэтому могут вызвать гиперкалиемия, особенно в сочетании с калийсберегающие диуретики или замещение калия. Другой мочегонные средства, вазодилататоры, трициклические антидепрессанты и нейролептики может усилить антигипертензивный эффект имидаприла. Литий может достигать токсических уровней в сочетании с имидаприлом. Эффект противодиабетические препараты может быть увеличен, потенциально вызывая гипогликемия (низкая кровь глюкоза уровней).[3][4]
Фармакология
Механизм действия
Фармакокинетика
Около 70% принятого внутрь имидаприла быстро всасывается из кишечника; этот процент значительно снижается при приеме жирной пищи. Достигает наивысшего плазма крови концентрации через два часа и имеет биологический период полураспада двух часов. Вещество - это пролекарство и активируется до имидаприлата, который достигает максимальной концентрации в плазме через 7 часов, имеет начальный период полувыведения от 7 до 9 часов и конечный период полувыведения более 24 часов. Абсолютная биодоступность имидаприлата составляет 42%.[3][4]
Около 40% препарата выводится с мочой и 50% - с желчью и фекалиями.[3][4]
Рекомендации
- ^ Робинсон Д.М., Курран М.П., Лизенг-Уильямсон К.А. (2007). «Имидаприл: обзор его использования при эссенциальной гипертензии, диабетической нефропатии 1 типа и хронической сердечной недостаточности». Наркотики. 67 (9): 1359–78. Дои:10.2165/00003495-200767090-00008. PMID 17547476.
- ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 469. ISBN 9783527607495.
- ^ а б c d е Кодекс Австрии (на немецком). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. 2019. Танатрил 10 мг-Таблеттен.
- ^ а б c d е Dinnendahl V, Fricke U, ред. (2003). Arzneistoff-Профиль (на немецком). 5 (18-е изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.