Буцилламин - Bucillamine

Буцилламин
Скелетная формула буцилламина
Шариковая модель молекулы буцилламина
Имена
Название ИЮПАК
2 - [(2-Метил-2-сульфанилпропаноил) амино] -3-сульфанилпропановая кислота[нужна цитата ]
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
КЕГГ
MeSHбуцилламин
UNII
Характеристики
C7ЧАС13NО3S2
Молярная масса223.31 г · моль−1
бревно п1.032
Кислотность (пKа)3.012
Основность (пKб)10.985
Фармакология
M01CC02 (ВОЗ)
Родственные соединения
Родственные алкановые кислоты
Родственные соединения
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Буцилламин является противоревматический агент разработан из тиопронин. Деятельность опосредуется двумя тиол группы, которые содержит молекула. Исследования, проведенные в США, показали положительные свойства сохранения трансплантата.[1] Буцилламин в настоящее время исследуется на предмет Перепрофилирование лекарства от COVID-19.

Буцилламин имеет хорошо известный профиль безопасности и назначается при лечении ревматоидного артрита в Японии и Южной Корее более 30 лет. Это производное цистеина с 2 тиоловыми группами, которое в 16 раз сильнее, чем ацетилцистеин (NAC) в качестве донора тиола in vivo, что дает ему значительно более эффективную функцию восстановления глутатиона и, следовательно, больший потенциал для предотвращения острого повреждения легких во время инфекции гриппа.[2] Буцилламин также предотвращает окислительные и реперфузионные повреждения тканей сердца и печени.[2]

Буцилламин обладает доказанной безопасностью и доказанным механизмом действия, аналогичным действию НАК, но с гораздо более высокой эффективностью, что устраняет предыдущие препятствия на пути терапевтического использования тиолов. Предполагается, что подобные процессы, связанные с активные формы кислорода (ROS) вовлечены в острое повреждение легких во время инфекции nCov-19, что, возможно, оправдывает исследование буцилламина в качестве средства лечения COVID-19.[3]

31 июля 2020 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило Revive Therapeutics Ltd. для проведения рандомизированного, двойного слепого, плацебо-контролируемого подтверждающего протокола клинического исследования фазы 3 для оценки безопасности и эффективности буцилламина у пациентов. с COVID-19 легкой-средней степени тяжести.[4]

Рекомендации

  1. ^ Amersi, F .; Nelson, S.K .; Шен, X. D .; Kato, H .; Melinek, J .; Kupiec-Weglinski, J. W .; Horwitz, L.D .; Busuttil, R.W .; Хорвиц, М.А. (2002). «Буцилламин, тиоловый антиоксидант, предотвращает реперфузионное повреждение, связанное с трансплантацией». Труды Национальной академии наук. 99 (13): 8915–8920. Bibcode:2002PNAS ... 99.8915A. Дои:10.1073 / pnas.132026099. ЧВК  124398. PMID  12084933.
  2. ^ а б Хорвиц, Лоуренс Д. (2003). «Буцилламин: мощный донор тиолов с множеством клинических применений». Обзоры сердечно-сосудистых препаратов. 21 (2): 77–90. Дои:10.1111 / j.1527-3466.2003.tb00107.x. ISSN  0897-5957. PMID  12847560.
  3. ^ «ИНФЕКЦИОННЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ | Revive Therapeutics». Получено 2020-08-14.
  4. ^ Ltd, Revive Therapeutics (31 июля 2020 г.). «ОБНОВЛЕНИЕ - Revive Therapeutics объявляет об одобрении FDA США подтверждающего клинического исследования фазы 3 для буцилламина при COVID-19». Комната новостей GlobeNewswire. Получено 2020-08-05.