Пертехнетат натрия - Sodium pertechnetate

Пертехнетат натрия
Структурная формула пертехнетата натрия
Модели, заполняющие пространство компонентных ионов пертехнетата натрия
Имена
Название ИЮПАК
Технетат натрия (VII)
Другие имена
тетраоксотехнетат натрия (VII)
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ECHA InfoCard100.033.870 Отредактируйте это в Викиданных
Характеристики
NaTcO4
Молярная масса169,89 г / моль
ВнешностьБелое или бледно-розовое твердое вещество
Растворимый
Родственные соединения
Другой анионы
Перманганат натрия; перренат натрия
Другой катионы
Пертехнетат аммония
Родственные соединения
Гептоксид технеция
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
проверитьY проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Пертехнетат натрия это неорганическое соединение с формулой NaTcO4. Эта бесцветная соль содержит пертехнетат анион, [TcO4]−. Радиоактивный 99 мTcO4− анион важен радиофармпрепарат за диагностический использовать. Преимущества для 99 мTc включает его короткий период полураспада 6 часов и низкое лучевое воздействие на пациента, что позволяет ему вводить инъекции с активностью более 30 милликюри.[1] Na [99 мTcO4] является предшественником множества производных, которые используются для изображения различных частей тела.

Химия

[TcO4]− является исходным материалом для большей части химии технеция. Соли пертехнетата обычно бесцветны.[2] [TcO4]− производится окислением технеция азотной кислотой или перекисью водорода. Анион пертехнетата похож на перманганат анион, но слабее окислитель. Он тетраэдрический и диамагнитный. Стандартный электродный потенциал для TcO4−/ TcO2 составляет всего +0,738 В в кислом растворе по сравнению с +1,695 В для MnO4−/ MnO2.[1] Из-за его пониженной окислительной способности [TcO4]− устойчив в щелочном растворе. [TcO4]− больше похож на ReO4−. В зависимости от восстановителя [TcO4]− могут быть преобразованы в производные, содержащие Tc (VI), Tc (V) и Tc (IV).[3] В отсутствие сильных комплексообразующих лигандов TcO4− восстанавливается до степени окисления +4 за счет образования TcO2 гидрат.[1]

Фармацевтическое использование

Период полураспада 99 мTc достаточно длинный, чтобы синтезировать метку радиофармпрепарат и сцинтиграфические измерения могут быть выполнены без значительной потери радиоактивности.[1] Энергия, излучаемая из 99 мTc составляет 140 кэВ, что позволяет исследовать глубокие органы тела. Радиофармпрепараты не обладают предполагаемым фармакологическим действием и используются в очень низких концентрациях. Радиофармацевтические препараты, содержащие 99 мTc в настоящее время применяется для определения морфологии органов, тестирования функции органов, а также для получения сцинтиграфических и эмиссионных томографических изображений. Гамма-излучение, испускаемое радионуклидом, позволяет визуализировать органы in vivo томографически. В настоящее время более 80% радиофармпрепаратов, используемых в клинической практике, имеют маркировку 99 мTc. Большинство радиофармпрепаратов, помеченных 99 мTc синтезируются восстановлением иона пертехнетата в присутствии лигандов, выбранных для придания лекарственной специфичности органам. Результирующий 99 мЗатем соединение Tc вводится в тело, и «гамма-камера» фокусируется на сечениях или плоскостях, чтобы отобразить пространственное распределение 99 мTc.

Конкретные приложения для обработки изображений

99 мTc используется в первую очередь для исследования щитовидной железы - ее морфологии, сосудистой системы и функции. [TcO4]− и йодид из-за их сопоставимого отношения заряд / радиус аналогичным образом включены в щитовидную железу. Ион пертехнетата не входит в состав тиреоглобулин. Он также используется при исследовании перфузии крови, регионального накопления и церебральных поражений в головном мозге, поскольку он накапливается в основном в сосудистое сплетение.

Пертехнетат натрия не может проходить через гематоэнцефалический барьер. Помимо слюнных и щитовидных желез, 99 мTcO4− локализуется в желудке. 99 мTcO4− выводится почками в течение первых трех дней после инъекции. После проведения сканирования пациенту рекомендуется выпить большое количество воды, чтобы ускорить выведение радионуклида.[4] Другие методы 99 мTcO4− введение включает внутрибрюшинное, внутримышечное, подкожное, а также пероральное введение. Поведение 99 мTcO4− ion по существу одинаковы, с небольшими различиями из-за разницы в скорости абсорбции, независимо от метода введения.[5]

Подготовка 99 мTcO4−

Основная статья: генератор технеция-99m

99 мTc доступен с высокой радионуклидной чистотой из молибден -99, который распадается с вероятностью 87% до 99 мTc. Последующий распад 99 мTc приводит либо к 99Tc или 99RU. 99Мо можно получить в ядерном реакторе с помощью облучение молибдена-98 или природного молибдена с тепловыми нейтронами, но в настоящее время этот метод не используется. В настоящее время, 99Mo восстанавливается как продукт реакции ядерного деления 235U,[6] отделяется от других продуктов деления с помощью многоступенчатого процесса и загружается в колонку из оксида алюминия, которая образует ядро 99Пн /99 мРадиоизотопный «генератор» ТЦ.

Поскольку 99Мо непрерывно распадается на 99 мTc, 99 мTc можно удалять периодически (обычно ежедневно), промывая солевой раствор (0,15 M NaCl в воде) через колонку с оксидом алюминия: более заряженный 99МоО42− остается на колонке, где продолжает подвергаться радиоактивному распаду, в то время как полезный с медицинской точки зрения радиоизотоп 99 мTcO4− элюируется физиологическим раствором. Элюат из колонки должен быть стерильным и апирогенным, чтобы лекарство Tc можно было использовать напрямую, обычно в течение 12 часов после элюирования.[1] В некоторых случаях можно использовать сублимацию или экстракцию растворителем.

Синтез 99 мTcO4− радиофармпрепараты

99 мTcO4− является выгодным для синтеза множества радиофармацевтических препаратов, поскольку Tc может принимать ряд степеней окисления.[1] Степень окисления и колиганды определяют специфичность радиофармацевтического препарата. Исходный материал Na99 мTcO4, который становится доступным после элюирования из генераторной колонки, как упоминалось выше, может быть восстановлен в присутствии комплексообразующих лигандов. Можно использовать множество различных восстановителей, но восстановителей с переходными металлами следует избегать, поскольку они конкурируют с 99 мTc для лигандов. Оксалатов, формиатов, гидроксиламина и гидразина также следует избегать, поскольку они образуют комплексы с технецием. Электрохимическое восстановление нецелесообразно.

В идеале синтез желаемого радиофармацевтического препарата из 99 мTcO4−, восстанавливающий агент и желаемые лиганды должны находиться в одном контейнере после элюирования, и реакция должна проводиться в растворителе, который можно вводить внутривенно, таком как физиологический раствор. Доступны наборы, которые содержат восстановитель, обычно олово (II) и лиганды. Эти наборы стерильны, не содержат пирогенов, легко приобретаются и могут храниться в течение длительного времени. Реакция с 99 мTcO4− происходит непосредственно после элюирования из генераторной колонки и незадолго до предполагаемого использования. Высокая специфичность органа важна, потому что введенная активность должна накапливаться в исследуемом органе, так как должно быть высокое соотношение активности органа-мишени и органов, не являющихся мишенью. При высокой активности органов, прилегающих к исследуемому, изображение органа-мишени может быть затемнено. Кроме того, высокая органная специфичность позволяет снизить у пациента инъекционную активность и, следовательно, воздействие радиации. Радиофармпрепарат должен быть кинетически инертным, т.е. не должен химически изменяться. in vivo по пути к целевому органу.

Примеры

  • Комплекс, способный проникать через гематоэнцефалический барьер, образуется за счет уменьшения 99 мTcO4− с оловом (II) в присутствии лиганда »д, л-HMPAO "образовать TcO-д, л-HMPAO (HM-PAO представляет собой гексаметилпропиленамино оксим ).
  • Комплекс для визуализации легких »,Tc-MAA, "порождается уменьшением 99 мTcO4− с SnCl2 в присутствии человеческого сывороточного альбумина.
  • [99 мTc (OH2)3(CO)3]+, который устойчив как к воде, так и к воздуху, создается за счет 99 мTcO4− с оксидом углерода. Это соединение является предшественником комплексов, которые можно использовать в диагностике и терапии рака с использованием предварительного нацеливания ДНК-ДНК.[7]

Другие реакции с участием пертехнетат-иона

  • Радиолиз TcO4− в нитратных растворах происходит за счет восстановления до TcO42− что вызывает сложные процессы диспропорционирования:
  • Пертехнетат можно уменьшить за счет ЧАС2S дать Tc2S7.[8]
  • Пертехнетат также восстанавливается до соединений Tc (IV / V) в щелочных растворах в резервуарах для ядерных отходов без добавления каталитических металлов, восстановителей или внешнего излучения. Реакции моно- и дисахаридов с 99 мTcO4− дают водорастворимые соединения Tc (IV).[9]

Рекомендации

  1. ^ а б c d е ж Швохау, К. (1994). «Радиофармацевтические препараты технеция - основы, синтез, структура и разработка». Энгью. Chem. Int. Эд. Англ. 33 (22): 2258–2267. Дои:10.1002 / anie.199422581.
  2. ^ Уэллс, А. Ф .; Структурная неорганическая химия; Кларендон Пресс: Оксфорд, Великобритания; 1984; п. 1050.
  3. ^ Британская энциклопедия: Технеций
  4. ^ Шукла, С. К., Манни, Г. Б., и Чиприани, К. (1977). «Поведение пертехнетат-иона у людей». Журнал хроматографии B. 143 (5): 522–526. Дои:10.1016 / S0378-4347 (00) 81799-5. PMID  893641.CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)
  5. ^ Razzak, M. A .; Naguib, M .; Эль-Гархи, М. (1967). «Судьба пертехнетата натрия-технеция-99m». Журнал ядерной медицины. 8 (1): 50–59. PMID  6019138.
  6. ^ Бизли Т. М., Палмер Х. Э. и Нелп В. Б. (1966). «Распределение и выделение технеция у людей». Физика здоровья. 12 (10): 1425–1435. Дои:10.1097/00004032-196610000-00004. PMID  5972440.CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)
  7. ^ Р. Альберто, Р. Шибли, А. Эгли, А. П. Шубигер, У. Абрам и Т. А. Каден (1998). "Новый металлоорганический водный комплекс технеция для маркировки биомолекул: синтез [99 мTc (OH2)3(CO)3]+ из [99 мTcO4]− в водном растворе и его реакция с бифункциональным лигандом ». Варенье. Chem. Soc. 120 (31): 7987–7988. Дои:10.1021 / ja980745t.CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)
  8. ^ Emeléus, H.J .; Шарп, А. Г. (1968). Успехи неорганической химии и радиохимии, Том 11. Академическая пресса. п. 26. ISBN  978-0-08-057860-6.
  9. ^ Д. Э. Бернинг, Н. С. Шредер и Р. М. Чемберлин (2005). «Самовосстановление пертехнетата в водных, щелочных растворах». Журнал радиоаналитической и ядерной химии. 263 (3): 613–618. Дои:10.1007 / s10967-005-0632-х.