Экадотрил - Ecadotril

Экадотрил
Ecadotril.svg
Имена
Название ИЮПАК
Бензил N-[(2S) -3- (ацетилсульфанил) -2-бензилпропаноил] глицинат
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
UNII
Характеристики
C21ЧАС23NО4S
Молярная масса385.48 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Экадотрил это нейтральная эндопептидаза ингибитор ((NEP[1]) EC 3.4.24.11[2]) и определяется присутствием семейства пептидаз M13 как нейтральной эндопептидазы, ингибируемой фосфорамидон. Экадотрил - это (S)-энантиомер из рацекадотрил. NEP-подобные ферменты включают эндотелин -преобразование ферментов.[3] Семейство пептидаз M13, как полагают, активирует или инактивирует олигопептидные (про) -гормоны, такие как опиоидные пептиды,[3] неприлизин [3] является другим членом этой группы, в случае металлопептидаз и аспарагиновой кислоты, клана или семейства нуклеофилов, например МА, представляет собой активированную молекулу воды.[1] Пептидазный домен для членов этого семейства также содержит бактериальный член и напоминает таковой из термолизин предсказанные остатки активного сайта для членов этого семейства и термолизина встречаются в мотиве HEXXH.[4] Термолизин в комплексе с ингибитором (S)-тиорфан представляют собой изомерные тиолсодержащие ингибиторы эндопептидазы EC 24-11[5] (также называется "энкефалиназа ").

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б Le Moual H, Roques BP, Crine P, Boileau G (июнь 1993 г.). «Замена потенциальных металл-координирующих аминокислотных остатков в цинк-связывающем сайте эндопептидазы-24.11». FEBS Lett. 324 (2): 196–200. Дои:10.1016 / 0014-5793 (93) 81392-Д. PMID  8099556.
  2. ^ Малфрой Б., Скофилд П.Р., Куанг В.Дж., Зеебург П.Х., Мейсон А.Дж., Хензель В.Дж. (апрель 1987 г.). «Молекулярное клонирование и аминокислотная последовательность энкефалиназы крысы». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях. 144 (1): 59–66. Дои:10.1016 / S0006-291X (87) 80475-8. PMID  3555489.
  3. ^ а б c Тернер А.Дж., Исаак Р.Э., Коутс Д. (март 2001 г.). «Неприлизин (NEP) семейство металлоэндопептидаз цинка: геномика и функция». BioEssays. 23 (3): 261–9. Дои:10.1002 / 1521-1878 (200103) 23: 3 <261 :: AID-BIES1036> 3.0.CO; 2-K. PMID  11223883.
  4. ^ Руднер Д.З., Фосетт П., Лосик Р. (декабрь 1999 г.). «Семейство встроенных в мембрану металлопротеиназ, участвующих в регулируемом протеолизе связанных с мембраной факторов транскрипции». Proc Natl Acad Sci USA. 96 (26): 14765–14770. Дои:10.1073 / пнас.96.26.14765. ЧВК  24722. PMID  10611287.
  5. ^ С. Л. Родерик; М. К. Фурни-Залуски; Б. П. Рокес; Б. В. Мэтьюз (февраль 1989 г.). «Тиорфан и ретротиорфан демонстрируют эквивалентные взаимодействия при связывании с кристаллическим термолизином». Биохимия. 28 (4): 1493–7. Дои:10.1021 / bi00430a011. PMID  2719912.