Дельторфин - Deltorphin

Дельторфин
Deltorphin.svg
Имена
Имена ИЮПАК
(3S)-3-[(2S)-2-[(2S)-2-[(2S)-2-[(2S)-2-[(2р)-2-[(2S) -2-амино-3- (4-гидроксифенил) пропанамидо] -4- (метилсульфанил) бутанамидо] -3-фенилпропанамидо] -3- (1ЧАС-имидазол-4-ил) пропанамидо] -4-метилпентанамидо] -4- (метилсульфанил) бутанамидо] -3-карбамоилпропановая кислота
или
L-тирозил-D-метионил-L-фенилаланил-L-гистидил-L-лейцил-L-метионил-L-α-аспарагин
Другие имена
Дельторфин А; Дерменкефалин
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
Характеристики
C44ЧАС62N10О10S2
Молярная масса955,154 г / моль
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Дельторфин, также известный как дельторфин А и дерменкефалин, это встречающиеся в природе, экзогенный опиоид гептапептид и поэтому, экзорфин, с аминокислотная последовательность Тир-D-Met-Phe-His-Leu-Met-Asp-NH2.[1][2][3] Наряду с другими дельторфинами (такими как дельторфин I и дельторфин II ) и дерморфины, дельторфин эндогенный к лягушки рода Филломедуза Такие как П. биколор и P. sauvagei где он вырабатывается в их коже и, как известно, не встречается в природе у других видов.[1][2][4] Дельторфин - один из самых высоких близость и большинство селективный известные природные опиоидные пептиды, действующие как очень мощный и очень специфический агонист из δ-опиоидный рецептор.[1][2][3]

Дельторфины обладают необычно высокой скоростью проникновения через гематоэнцефалический барьер. Неселективный антагонист опиатов налоксон ингибирует поглощение дельторфина микрососудами головного мозга, но не подавляет селективный антагонист δ-опиоидов налтриндол ни ряд опиоидных пептидов с различным сродством к δ- или μ-опиоидным рецепторам не конкурируют с дельторфинами за транспорт.[5]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c Kreil G, Barra D, Simmaco M и др. (Март 1989 г.). «Дельторфин, новый пептид для кожи амфибий с высокой селективностью и сродством к дельта-опиоидным рецепторам». Европейский журнал фармакологии. 162 (1): 123–8. Дои:10.1016/0014-2999(89)90611-0. PMID  2542051.
  2. ^ а б c Мор А., Дельфур А., Саган С. и др. (Сентябрь 1989 г.). «Выделение дерменкефалина из кожи амфибий, высокоаффинного дельта-селективного опиоидного гептапептида, содержащего D-аминокислотный остаток». Письма FEBS. 255 (2): 269–74. Дои:10.1016/0014-5793(89)81104-4. PMID  2551734. S2CID  6095995.
  3. ^ а б Erspamer V, Melchiorri P, Falconieri-Erspamer G, et al. (Июль 1989 г.). «Дельторфины: семейство природных пептидов с высоким сродством и селективностью в отношении сайтов связывания дельта-опиоидов». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 86 (13): 5188–92. Дои:10.1073 / pnas.86.13.5188. ЧВК  297583. PMID  2544892.
  4. ^ Темусси П.А., Пиконе Д., Танкреди Т. и др. (Апрель 1989 г.). «Конформационные свойства дельторфина: новые особенности дельта-опиоидного рецептора». Письма FEBS. 247 (2): 283–8. Дои:10.1016/0014-5793(89)81353-5. PMID  2541018. S2CID  84259225.
  5. ^ Фиори, Анна; Карделли, Патриция; Негри, Лючия; Сави, Мария Розария; Стром, Роберто; Эрспамер, Витторио (19 августа 1997 г.). «Транспорт дельторфина через гематоэнцефалический барьер». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 94 (17): 9469–9474. ISSN  0027-8424. PMID  9256506.