Список исследуемых анальгетиков - Википедия - List of investigational analgesics
Это список следственных анальгетики, или анальгетики, которые в настоящее время разрабатываются для клинического использования, но еще не одобрены. Сначала перечислены химические / генерические названия, а в скобках указаны названия кодов развития, синонимы и торговые марки.
Модуляторы опиоидных рецепторов
- Акселопран / оксикодон - сочетание централизованно активного μ-опиоидный рецептор агонист и периферически селективный μ-, κ-, и δ-опиоидный рецептор антагонист[1]
- Цебранопадол (GRT-6005) - неселективный μ-опиоидный рецептор, рецептор ноцицептина, и δ-опиоидный рецептор полный агонист и κ-опиоидный рецептор частичный агонист[2]
- Десметрамадол (О-десметилтрамадол; Омнитрам) - μ-опиоидный рецептор агонист, ингибитор обратного захвата норэпинефрина (NRI) и 5-HT2C рецептор антагонист [3]
- Дифеликефалин (CR845, FE-202845) - периферически селективный агонист κ-опиоидных рецепторов [4]
- Лексанопадол (GRT-6006, GRT13106G) - неселективный опиоидный рецептор агонист [5]
- НКТР-181 - селективный полный агонист μ-опиоидных рецепторов, медленно проникающий в мозг [6]
- Олицеридин (TRV130) - μ-опиоидный рецептор предвзятый агонист[1][7]
- Оксикодон / налтрексон - комбинация агониста μ-опиоидного рецептора и антагониста μ- и κ-опиоидного рецептора [8]
Блокаторы натриевых каналов
- CC-8464 (ASP-1807) - селективный Nav1.7 блокиратор[9]
- Сенобамат (YKP-3089) - атипичный блокатор потенциалзависимых натриевых каналов [10][2][3]
- DSP-2230 - селективный Nav1.7 и Nav1.8 блокиратор [11]
- Фунапид (TV-45070, XEN402) - селективный Nav1,7 и Nav1.8 блокиратор [12]
- GDC-0276 (RG-7893) - селективный Nav1.7 блокиратор [13]
- GDC-0310 (RG-6029) - селективный Nav1.7 блокиратор [14]
- НКТР-171 - блокатор потенциалозависимых натриевых каналов [15]
- PF-05089771 - селективный Nav1,7 и Nav1.8 блокиратор [16]
- Ральфинамид (NW-1029) - неизбирательный напряженно-управляемый натриевый канал блокировщик, а также другие действия [17]
- Тетродотоксин (9401-ТТХ; Тектин, Тетродин, Токудин) - неселективный блокатор потенциал-управляемых натриевых каналов [18]
- Виксотриджин (ранее раксатриджин; CNV1014802, GSK-1014802, BIIB 074) - неселективный блокатор потенциалзависимых натриевых каналов [19][нужна цитата ]
- VX-150 - селективный Nav1.8 блокиратор [20]
ГТО модуляторы каналов
- Капсаицин (Adlea, ALGRX-4975, CNTX-4975, VLNX-4975) - TRPV1 агонист [21]
- Капсаицин / диклофенак - комбинация агониста TRPV1 и Ингибитор ЦОГ-2 для местного применения [22]
- CMX-020 - TRPV1 модулятор а также CB1 и CB2 рецептор модулятор [23]
- DWP-05195 (TR-1) - антагонист TRPV1 [24]
- GRC-6211 - агонист TRPV1 [25]
- JNJ-38893777 - антагонист TRPV1 [26]
- Маватреп (JNJ ‐ 39439335) - антагонист TRPV1 [4][5]
- NEO-6860 - антагонист TRPV1 [27]
- Парентида (DD-04107) - антагонист TRPV1 [28]
- Резинифератоксин (RTX; MCP-101) - агонист TRPV1 [29]
- SAR-115740 - антагонист TRPV1 [30]
- Тиванисиран (SYL-1001) - антагонист TRPV1 [31]
Модуляторы каннабиноидных рецепторов
- ABX-1431 - выборочный моноацилглицерин липаза ингибитор[32]
- Каннабидиол (CBD) - каннабиноидный рецептор модулятор [33][34]
- Каннабидиварин (CBDV; GWP-42006) - модулятор каннабиноидных рецепторов [35]
- CMX-020 - Модулятор TRPV1, а также CB1 и CB2 модулятор рецептора [36]
- Дронабинол (Δ9-THC; ECP022A, Намисол) - CB1 и CB2 рецепторный агонист [37][38]
- Nabilone - CB1 и CB2 рецепторный агонист [39]
- NEO-1940 - CB1 и CB2 рецепторный агонист [40]
- Олоринаб (APD-371) - CB2 рецепторный агонист [41]
Ингибиторы фактора роста нервов
- Фазинумаб (REGN-475, SAR-164877) - моноклональные антитела против фактор роста нервов[42]
- Фруневетмаб (NV-02) - моноклональные антитела против фактора роста нервов для кошек [43]
- Фулранумаб (AMG-403, JNJ-42160443) - моноклональные антитела против фактора роста нервов [44]
- GBR-900 – моноклональное антитело против TrkA[45]
- GZ-389988 - Трка, TrkB, и TrkC ингибитор киназы[46]
- ЛЕВИ-04 (стр. 75NTR-Fc) - Рецептор LNGF (стр. 75NTR) гибридный белок и рецептор-ловушка для фактора роста нервов [47]
- NRD135S-E1 – модулятор тирозинкиназы[48][49]
- ОНО-4474 - периферически селективный TrkA, TrkB, и TrkC ингибитор киназы[50]
- Раневетмаб (NV-01) - моноклональные антитела против фактора роста нервов для собак [51]
- Танезумаб (PF-4383119, RI-624, RN-624) - моноклональные антитела против фактора роста нервов [52]
- ВМ-902А - избирательный, периферический избирательный аллостерический ингибитор Трка [53]
Другие
- АЛЛОД-2 - неопределенный механизм действия [54]
- КЛ-4056 – имидазолин I2 рецептор агонист [55]
- E-52862 (MR-309; S1A; S1RA) - рецептор сигма-1 антагонист [56]
- HSP-3150 - неопределенный механизм действия [57]
- PAX-01 - неопределенный механизм действия [58]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Zhu L, et al. Новые агонисты опиоидных рецепторов с уменьшенными морфиноподобными побочными эффектами. Мини Rev Med Chem. 2018 16 июля. Чжу, Лянхань; Цуй, Чжийин; Чжу, Цихуа; Чжа, Сяомин; Сюй, Юнгэн (2018). «Новые агонисты опиоидных рецепторов с уменьшенными морфиноподобными побочными эффектами». Мини-обзоры по медицинской химии. 18 (19): 1603–1610. Дои:10.2174/1389557518666180716124336. PMID 30009707.
- ^ Заккара Г., Шмидт Д. (2017). «Противоэпилептические препараты в клинической разработке: дифференцировать или умереть?». Curr. Pharm. Des. 23 (37): 5593–5605. Дои:10.2174/1381612823666170809100524. PMID 28799516.
- ^ Накамура, М., Шин, Х., и Янг, И.С. (2018). Механизм действия ценобамата: преимущественное ингибирование постоянного натриевого тока (P5. 278). http://n.neurology.org/content/90/15_Supplement/P5.278
- ^ Манитписиткул, Прасарн; Шалаида, Кевин; Рассел, Люсиль; Шанга, Панна; Соланки, Бхавна; Карузо, Джозеф; Иваки, Юки; Мойер, Джон А. (2018). «Фармакокинетика и безопасность Mavatrep (JNJ-39439335), антагониста TRPV1 у здоровых японских и кавказских мужчин: двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое, последовательное групповое исследование фазы 1». Клиническая фармакология в разработке лекарств. 7 (7): 712–726. Дои:10.1002 / cpdd.413. ISSN 2160-7648. PMID 29125703. S2CID 11755963.
- ^ Манитписиткул, Прасарн; Шалаида, Кевин; Рассел, Люсиль; Шанга, Панна; Уильямс, Инка; Соланки, Бхавна; Карузо, Джозеф; Мойер, Джон А. (2018). «Биодоступность и фармакокинетика рецептур таблеток и капсул антагониста TRPV1 Mavatrep (JNJ-39439335) у здоровых мужчин: два открытых, перекрестных исследования фазы 1 с однократной дозой». Клиническая фармакология в разработке лекарств. 7 (7): 699–711. Дои:10.1002 / cpdd.412. ISSN 2160-7648. PMID 29125700. S2CID 32666782.