R-30490 - Википедия - R-30490

R-30490
R-30490.svg
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС32N2О2
Молярная масса380.532 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

R-30490 (также известен как 4-метоксиметилфентанил) является опиоид обезболивающее связано с сильнодействующим транквилизатором для животных карфентанил, и лишь с немного меньшей потенцией. Впервые он был синтезирован группой химиков в Янссен Фармацевтика во главе с Пол Янссен, которые исследовали отношения между структурой и деятельностью из фентанил семейство наркотиков. R-30490 оказался наиболее селективным агонистом μ-опиоидный рецептор из всех протестированных аналогов фентанила, но он никогда не применялся в медицине у людей, хотя близкородственный препарат суфентанил широко используется для обезболивания и анестезии во время крупных операций.[2][3][4][5]

Побочные эффекты фентанил аналоги аналогичны таковым самого фентанила, которые включают зуд, тошнота и потенциально серьезный угнетение дыхания, что может быть опасно для жизни. Аналоги фентанила убили сотни людей по всей Европе и бывшим советским республикам с тех пор, как в Эстонии в начале 2000-х годов началось возрождение его использования, и продолжают появляться новые производные.[6]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Управление по борьбе с наркотиками, Министерство юстиции (февраль 2018 г.). «Списки контролируемых веществ: временное размещение связанных с фентанилом веществ в Списке I. Временное изменение; временный порядок внесения в список». Федеральный регистр. 83 (25): 5188–92. PMID  29932611.
  2. ^ Cometta-Morini C, Maguire PA, Loew GH (январь 1992 г.). «Молекулярные детерминанты распознавания мю-рецепторов для класса соединений фентанила». Молекулярная фармакология. 41 (1): 185–96. PMID  1310142.
  3. ^ Магуайр П., Цай Н., Камаль Дж., Кометта-Морини С., Аптон С., Лоу Дж. (Март 1992 г.). «Фармакологические профили аналогов фентанила на мю-, дельта- и каппа-опиатных рецепторах». Европейский журнал фармакологии. 213 (2): 219–25. Дои:10.1016 / 0014-2999 (92) 90685-В. PMID  1355735.
  4. ^ Меерт Т.Ф. (январь 1996 г.). «Фармакотерапия опиоидов: настоящее и будущее». Аптека Мир и наука. 18 (1): 1–15. Дои:10.1007 / BF00449683. PMID  8861825. S2CID  28280435.
  5. ^ Субраманиан Г., Патерлини М.Г., Портогезе П.С., Фергюсон Д.М. (февраль 2000 г.). «Молекулярный докинг открывает новую модель сайта связывания фентанила на мю-опиоидном рецепторе». Журнал медицинской химии. 43 (3): 381–91. Дои:10.1021 / jm9903702. PMID  10669565.
  6. ^ Mounteney J, Giraudon I., Denissov G, Griffiths P (июль 2015 г.). «Фентанилы: мы упускаем из виду признаки? Очень сильнодействующие, и их количество растет в Европе». Международный журнал наркополитики. 26 (7): 626–31. Дои:10.1016 / j.drugpo.2015.04.003. PMID  25976511.