NCS-382 - NCS-382

NCS-382
NCS-382.png
Имена
Название ИЮПАК
(2E) - (5-гидрокси-5,7,8,9-тетрагидро-6H-бензо [a] [7] аннулен-6-илиденэтановая кислота
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ChemSpider
MeSHNCS-382
Характеристики
C13ЧАС14О3
Молярная масса218.248
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

NCS-382 умеренно избирательный антагонист для Рецептор GHB.[1][2] Он блокирует эффекты GHB у животных и имеет как анти-успокаивающее и противосудорожное средство последствия.[3][4][5] Он был предложен для лечения ГОМК. передозировка у людей, а также генетическое нарушение обмена веществ дефицит янтарной полуальдегиддегидрогеназы (SSADHD), но никогда не разрабатывался для клинического использования.[6]

Рекомендации

  1. ^ Кастелли М.П., ​​Пибири Ф., Карбони Г., Пирас А.П. (2004). «Обзор фармакологии NCS-382, предполагаемого антагониста рецептора гамма-гидроксимасляной кислоты (GHB)». Обзоры препаратов для ЦНС. 10 (3): 243–260. Дои:10.1111 / j.1527-3458.2004.tb00025.x. ЧВК  6741708. PMID  15492774.
  2. ^ Ticku MK, Mehta AK (октябрь 2008 г.). «Характеристика и фармакология рецептора GHB». Летопись Нью-Йоркской академии наук. 1139 (1): 374–385. Bibcode:2008НЯСА1139..374Т. Дои:10.1196 / летопись.1432.048. PMID  18991884.
  3. ^ Maitre M, Hechler V, Vayer P, Gobaille S, Cash CD, Schmitt M, Bourguignon JJ (ноябрь 1990 г.). «Конкретный лиганд рецептора гамма-гидроксибутирата обладает как антагонистическими, так и противосудорожными свойствами». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 255 (2): 657–63. PMID  2173754.
  4. ^ Шмидт К., Гобай С., Гехлер В., Шмитт М., Бургиньон Дж. Дж., Мэтр М. (октябрь 1991 г.). «Антиседативные и антикаталептические свойства NCS-382, антагониста рецепторов гамма-гидроксибутирата». Европейский журнал фармакологии. 203 (3): 393–7. Дои:10.1016 / 0014-2999 (91) 90896-Х. PMID  1773824.
  5. ^ Коломбо Дж., Агабио Р., Бургиньон Дж., Фадда Ф., Лобина С., Мэтр М., Реали Р., Шмитт М., Гесса Г. Л. (сентябрь 1995 г.). «Блокада различительных стимулирующих эффектов гамма-гидроксимасляной кислоты (GHB) антагонистом рецептора GHB NCS-382». Физиология и поведение. 58 (3): 587–590. Дои:10.1016 / 0031-9384 (95) 00086-Х. PMID  8587968.
  6. ^ Гупта М., Гревен Р., Янсен Э., Якобс К., Хогема Б. М., Фростл В., Снид О. К., Бартельс Н., Громпе М., Гибсон К. М. (июль 2002 г.). «Терапевтическое вмешательство у мышей с дефицитом сукцинат-полуальдегиддегидрогеназы (гамма-гидроксимасляная ацидурия)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии. 302 (1): 180–187. Дои:10.1124 / jpet.302.1.180. PMID  12065715.