Окфентанил - Википедия - Ocfentanil

Окфентанил
Ocfentanil.svg
Клинические данные
Другие именаОкфентанил, А-3217
Код УВД
  • никто
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC22ЧАС27FN2О2
Молярная масса370.468 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?)  (проверять)

Окфентанил (ГОСТИНИЦА; также называемый A-3217) является мощным синтетическим опиоид структурно связанный с фентанил[1] который был разработан в начале 1990-х годов как один из ряда мощных обратимых налоксоном опиоидов в попытке получить опиоид, который имел бы лучшие терапевтические показатели с точки зрения сердечно-сосудистых эффектов и угнетения дыхания по сравнению с фентанилом.[2] Окфентанил никогда не разрабатывался для медицинского применения, несмотря на разумные результаты клинических испытаний на людях, но впоследствии начал продаваться как дизайнерский наркотик примерно с 2013 года.[3]

Исследование анальгетической активности окфентанила на мышах тест горячей плиты (55 ° C) дал ED50 0,007 мг / кг по сравнению с 0,018 мг / кг для фентанила; окфентанил примерно в 2,5 раза сильнее фентанила в этом тесте.[4]

У добровольцев окфентанил вызывает эффективные обезболивание при 1 мкг / кг, в то время как в дозах до 3 мкг / кг обезболивание и угнетение дыхания происходили дозозависимым образом. Дальнейшее исследование предполагает, что окфентанил может быть столь же эффективным, как морфин, в послеоперационном периоде,[5] Окфентанил также изучался в качестве дополнения к общей анестезии, в результате чего исследователи пришли к выводу, что он похож по действию на фентанил, при этом 3 мкг / кг окфентанила приблизительно эквивалентны 5 мкг / кг фентанила.[6][7]

Побочные эффекты фентанил аналоги аналогичны таковым самого фентанила, которые включают зуд, тошнота и потенциально серьезный угнетение дыхания, что может быть опасно для жизни. Аналоги фентанила убили сотни людей по всей Европе и бывшим советским республикам с тех пор, как в Эстонии в начале 2000-х годов началось возрождение его использования, и продолжают появляться новые производные.[8][9]

Легальное положение

По состоянию на октябрь 2015 года окфентанил является контролируемым веществом в Китае.[10]

Окфентанил входит в список контролируемых препаратов в США с 1 февраля 2018 года.[11]

Рекомендации

  1. ^ Filer CN, Nugent RP, Huang BS (ноябрь 1995 г.). "Синтез [фторфенил-3H (N)] окфентанил и [фторфенил-3H (N)] брифентанил ". Журнал меченых соединений и радиофармпрепаратов. 36 (11): 1019–1027. Дои:10.1002 / jlcr.2580361102. ISSN  1099-1344.
  2. ^ США 2002176888, «Лекарственные формы для перорального применения» 
  3. ^ Misailidi N, Papoutsis I, Nikolaou P, Dona A, Spiliopoulou C, Athanaselis S (январь 2018 г.). «Фентанилы продолжают заменять героин на арене наркотиков: случаи окфентанила и карфентанила». Судебная токсикология. 36 (1): 12–32. Дои:10.1007 / s11419-017-0379-4. ЧВК  5754389. PMID  29367860.
  4. ^ Багли Дж. Р., Кудзма Л. В., Лалинде Н. Л., Колапрет Дж. А., Хуанг Б. С., Лин Б. С. и др. (Июль 1991 г.). «Эволюция 4-анилидопиперидинового класса опиоидных анальгетиков». Обзоры медицинских исследований. 11 (4): 403–36. Дои:10.1002 / med.2610110404. PMID  1875771. S2CID  33000913.
  5. ^ Гласс П., Кампореси Э, Мартель Д., Афифи М (1989). «Анальгетическая эффективность A3217». Анестезиология. 71 (Приложение): A321. Дои:10.1097/00000542-198909001-00321.
  6. ^ Флетчер Дж. Э., Себель П. С., Мерфи М. Р., Мик С. А., Фейн С. (ноябрь 1991 г.). «Сравнение окфентанила и фентанила в качестве добавок к общей анестезии». Анестезия и анальгезия. 73 (5): 622–6. Дои:10.1213/00000539-199111000-00019. PMID  1952145. S2CID  40909537.
  7. ^ Эбрагим З. (1991). «Оценка эффективности многократных доз окфентанила гидрохлорида (A3217) для получения послеоперационной анальгезии». Анестезия и анальгезия. 72: S63. Дои:10.1213/00000539-199102001-00001.
  8. ^ Mounteney J, Giraudon I., Denissov G, Griffiths P (июль 2015 г.). «Фентанилы: мы упускаем из виду признаки? Очень сильнодействующий, и его рост в Европе». Международный журнал наркополитики. 26 (7): 626–31. Дои:10.1016 / j.drugpo.2015.04.003. PMID  25976511.
  9. ^ Dussy FE, Hangartner S, Hamberg C, Berchtold C, Scherer U, Schlotterbeck G и др. (Ноябрь 2016 г.). «Острый смертельный исход с применением окфентанила: клинический случай с посмертными концентрациями». Журнал аналитической токсикологии. 40 (9): 761–766. Дои:10.1093 / jat / bkw096. PMID  27650310.
  10. ^ "印发 《非 药用 类 药子 和 精神 子 列 管 办法 的 通知" (на китайском языке). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов Китая. 27 сентября 2015 г. Архивировано с оригинал 1 октября 2015 г.. Получено 1 октября 2015.
  11. ^ «Списки контролируемых веществ: временное включение семи связанных с фентанилом веществ в Список I». Федеральный регистр. 1 февраля 2018.