Дифломотекан - Diflomotecan

Дифломотекан
Diflomotecan.png
Клинические данные
Торговые наименованияДифломотекан
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС16F2N2О4
Молярная масса398.366 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Дифломотекан (также известный как BN80905) является химиотерапевтическое средство это ингибитор топоизомеразы (Top1). Он отличается от других камптотецин на основе ингибиторов Top1, таких как топотекан в наличии 7-членного E-кольца. Кольцо оксепан-2-она в аналогах гомокамптотецина более стабильно в плазме по сравнению с 6-членным лактоном в камптотецин.[1] Дифломотекан был первым гомокамптотецином, прошедшим клинические испытания.[2] и в настоящее время находится на фазе I лечения пациентов с чувствительным мелкоклеточным раком легкого (SCLC ).[3]

Рекомендации

  1. ^ Байи С (2003). «Гомокамптотецины: сильнодействующие ингибиторы топоизомеразы I и многообещающие противораковые препараты». Критические обзоры в онкологии / гематологии. 45: 91–108. Дои:10.1016 / с1040-8428 (02) 00090-2.
  2. ^ Kroep JR, ​​Gelderblom H (2009). «Дифломотекан, многообещающий гомокамптотецин для лечения рака». Мнение эксперта по исследованию наркотиков. 18: 69–75. Дои:10.1517/13543780802571674.
  3. ^ «Дифломотекан (BN80915) вводится один раз каждые 3 недели при лечении пациентов с чувствительным мелкоклеточным раком легкого (SCLC) - Просмотр полного текста - ClinicalTrials.gov». Clinicaltrials.gov.