Диарилпиримидины - Diarylpyrimidines

Химическая структура этравирин (Интелентность)

Диарилпиримидины (DAPY) и диарилтриазины (ДАННЫЕ) - это два тесно связанных класса молекул, похожих на пиримидин нуклеотиды нашел в ДНК. Они проявляют большую эффективность в подавлении активности ВИЧ обратная транскриптаза.[1][2] Некоторые соединения этого класса являются ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы клинически используется при лечении ВИЧ / СПИДа,[3][4] особенно этравирин[5] и рилпивирин.[6]

использованная литература

  1. ^ Ван Херревеге Y, Ванхам Дж., Михильс Дж., Франсен К., Кестенс Л., Андриес К., Янссен П., Леви П. (2004). «Ряд диарилтриазинов и диарилпиримидинов являются сильнодействующими ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, которые могут применяться в качестве микробицидов». Антимикробный. Агенты Chemother. 48 (10): 3684–9. Дои:10.1128 / AAC.48.10.3684-3689.2004. ЧВК  521893. PMID  15388420.
  2. ^ Mordant C, Schmitt B, Pasquier E, Demestre C, Queguiner L, Masungi C, Peeters A, Smeulders L, Bettens E, Hertogs K, Heeres J, Lewi P, Guillemont J (2007). «Синтез новых аналогов диарилпиримидина TMC278 и их противовирусная активность против ВИЧ-1 дикого типа и мутантных штаммов». Eur J Med Chem. 42 (5): 567–79. Дои:10.1016 / j.ejmech.2006.11.014. PMID  17223230.
  3. ^ Гебель Ф., Яковлев А., Позняк А.Л., Виноградова Э., Бугертс Г., Хотельманс Р., де Бетюн М.П., ​​Пеэтерс М., Вудфол Б. (2006). «Кратковременная противовирусная активность TMC278 - нового ННИОТ - у не лечившихся ВИЧ-1-инфицированных субъектов». СПИД. 20 (13): 1721–6. Дои:10.1097 / 01.aids.0000242818.65215.bd. PMID  16931936.
  4. ^ Фанг С., Бауман Дж. Д., Дас К., Реморино А., Арнольд Е., Хохштрассер Р. М. (2007). «Двумерные инфракрасные спектры показывают релаксацию ненуклеозидного ингибитора TMC278 в комплексе с обратной транскриптазой ВИЧ-1». Proc Natl Acad Sci USA. 105 (5): 1472–7. Дои:10.1073 / pnas.0709320104. ЧВК  2234168. PMID  18040050.
  5. ^ Das K, Clark AD, Lewi PJ, Heeres J, De Jonge MR, Koymans LM, Vinkers HM, Daeyaert F, Ludovici DW, Kukla MJ, De Corte B, Kavash RW, Ho CY, Ye H, Lichtenstein MA, Andries K, Пауэлс Р., Депутат Де Бетюн, Бойер П.Л., Кларк П., Хьюз С.Х., Янссен П.А., Арнольд Э. (2004). «Роли конформационной и позиционной адаптивности в основанном на структуре дизайне TMC125-R165335 (этравирин) и родственных ненуклеозидных ингибиторах обратной транскриптазы, которые обладают высокой активностью и эффективностью против вариантов ВИЧ-1 дикого типа и лекарственно-устойчивых». J. Med. Chem. 47 (10): 2550–60. Дои:10.1021 / jm030558s. PMID  15115397.
  6. ^ Стив Митчелл. Рынок ВИЧ вырастет до 10 миллиардов долларов. United Press International. 11 апреля 2007 г.