Ампренавир - Amprenavir
 | Эта статья нужны дополнительные цитаты для проверка. (Декабрь 2009 г.) (Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения) |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Agenerase |
| AHFS /Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a699051 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Устный (капсулы ) |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетический данные | |
| Связывание с белками | 90% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Устранение период полураспада | 7,1–10,6 часов |
| Экскреция | <3% почек |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| NIAID ChemDB | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.262.589  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C25ЧАС35N3О6S |
| Молярная масса | 505.63 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Ампренавир (оригинальное название бренда Agenerase, GlaxoSmithKline ) это ингибитор протеазы используется для лечения ВИЧ инфекционное заболевание. Он был одобрен Управление по контролю за продуктами и лекарствами 15 апреля 1999 г. для приема дважды в день вместо того, чтобы принимать каждые восемь часов. За удобное дозирование приходилось платить, так как требуемая доза составляет 1200 мг и доставляется в 8 (восьми) очень больших гелевых капсулах по 150 мг или 24 (двадцать четыре) гелевых капсулах по 50 мг два раза в день.[1]
Он был запатентован в 1992 году и разрешен к применению в медицине в 1999 году.[2] Производство ампренавира было прекращено производителем 31 декабря 2004 г .; а пролекарство версия (фосампренавир ), доступен.
Фон
Исследования, направленные на развитие ингибиторы ренина как потенциальный антигипертензивные средства привело к открытию соединений, блокирующих действие этого фермента, расщепляющего пептиды. Аминокислотная последовательность, расщепленная ренин было обнаружено, что это случайно не то же самое, что требуется для получения пептидной оболочки ВИЧ. Исследования структуры и активности ингибиторов ренина оказались очень ценными для развития Ингибиторы протеазы ВИЧ. Создание аминоспирт фрагмент оказался решающим для ингибирующей активности многих из этих агентов. Этот блок тесно связан с одним из статина, необычная аминокислота, которая входит в состав пепстатин, продукт ферментации, который ингибирует ферменты протеазы.
Рекомендации
- ^ «Капсулы Agenerase (ампренавир). Полная информация по назначению. Раздел« Дозировка и администрация »» (PDF). Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. GlaxoSmithKline и Vertex Pharmaceuticals Inc.. Получено 29 ноября 2015.
- ^ Фишер Дж, Ганеллин ЧР (2006). Открытие лекарств на основе аналогов. Джон Вили и сыновья. п. 509. ISBN 9783527607495.
- ^ Шен СН, Ван Ю.Ф., Ковалевский А.Ю., Харрисон Р.В., Вебер ИТ (сентябрь 2010 г.). «Комплексы ампренавира с протеазой ВИЧ-1 и ее лекарственно-устойчивыми мутантами, изменяющими гидрофобные кластеры». Журнал FEBS. 277 (18): 3699–714. Дои:10.1111 / j.1742-4658.2010.07771.x. ЧВК 2975871. PMID 20695887.
внешняя ссылка
 | Этот противоинфекционный препарат, средство, медикамент статья - это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |