Типранавир - Tipranavir

Типранавир
Типранавир состав 2.svg
Клинические данные
Произношение/тɪпˈрæпəvɪər/ кончик-РАН-ə-вер
Торговые наименованияAptivus
AHFS /Drugs.comМонография
MedlinePlusa606009
Данные лицензии
Беременность
категория
  • Австралия: B3
  • НАС: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация
Устно (мягкий капсулы )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту)
  • НАС: ℞-только [1]
  • Европа: Только прием
Фармакокинетический данные
Связывание с белками99.9%
МетаболизмПечень
Устранение период полураспада4,8–6 часов
ЭкскрецияКал (82,3%), моча (4,4%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
NIAID ChemDB
Лиганд PDB
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.158.066 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC31ЧАС33F3N2О5S
Молярная масса602.67 г · моль−1
3D модель (JSmol )
 ☒NпроверятьY (что это?)  (проверять)

Типранавир (TPV), или типранавир динатрий, является непептидным ингибитор протеазы (PI) производства Boehringer Ingelheim под торговой маркой Aptivus /ˈæптɪvəs/ AP-tiv-əs. Его вводят с ритонавир в комбинированная терапия лечить ВИЧ инфекционное заболевание.

Типранавир обладает способностью подавлять репликацию вирусы которые устойчивы к другим ингибиторам протеазы, и рекомендуется пациентам, устойчивым к другим видам лечения. Устойчивость к самому типранавиру требует множественных мутаций.[2] Типранавир был одобрен Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) 22 июня 2005 г. и был одобрен для использования в педиатрии 24 июня 2008 г.[3]

Типранавир следует принимать только в сочетании с ритонавир и другие антиретровирусные препараты, и не одобрен для пациентов, не получавших лечения.[1] подобно лопинавир и атазанавир, он очень мощный и эффективен при спасение терапия для пациентов с лекарственной устойчивостью. Однако побочные эффекты типранавира могут быть более серьезными, чем у других антиретровирусных препаратов. Некоторые побочные эффекты включают: внутричерепное кровоизлияние, гепатит, печеночная декомпенсация, гипергликемия и сахарный диабет. Также было показано, что препарат вызывает общее увеличение холестерин и триглицериды.[1]

Маркировка Aptivus имеет предупреждение о черном ящике относительно гепатотоксичность и внутричерепное кровоизлияние.[1]

Рекомендации

  1. ^ а б c d «Аптивус-типранавир в капсулах, заполненный жидкостью раствор аптивуса-типранавира». DailyMed. 26 июн 2020. Получено 2 декабря 2020.
  2. ^ Дойон Л., Тремблей С., Бургон Л., Уордроп Е., Кордингли М.Г. (октябрь 2005 г.). «Выбор и характеристика ВИЧ-1, показывающая пониженную чувствительность к непептидному ингибитору протеазы типранавиру». Противовирусные исследования. 68 (1): 27–35. Дои:10.1016 / j.antiviral.2005.07.003. PMID  16122817.
  3. ^ «Новый пероральный раствор Aptivus (типранавир), одобренный для опытных педиатрических и подростковых пациентов с ВИЧ» (Пресс-релиз). Boehringer Ingelheim. 2008-06-24. Получено 2008-09-02.

внешняя ссылка

  • «Типранавир». Портал информации о наркотиках. Национальная медицинская библиотека США.