Ценикривирок - Википедия - Cenicriviroc

Ценикривирок
Cenicriviroc.svg
Имена
Название ИЮПАК
(S,E) -8- (4- (2-бутоксиэтокси) фенил) -1-изобутил-N- (4 - (((1-пропил-1ЧАС-имидазол-5-ил) метил) сульфинил) фенил) -1,2,3,4-тетрагидробензо [б] азоцин-5-карбоксамид
Другие имена
ТАК-652; TBR-652
Идентификаторы
3D модель (JSmol )
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
ChemSpider
КЕГГ
UNII
Характеристики
C41ЧАС52N4О4S
Молярная масса696.95 г · моль−1
Если не указано иное, данные для материалов приведены в их стандартное состояние (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверять (что проверитьY☒N ?)
Ссылки на инфобоксы

Ценикривирок (ГОСТИНИЦА,[1] кодовые имена ТАК-652, ТБР-652) является кандидатом экспериментального препарата для лечения ВИЧ инфекционное заболевание[2] и в сочетании с Тропифексор за неалкогольный стеатогепатит.[3] Его разрабатывают Такеда и Tobira Therapeutics.

Ценикривирок является ингибитором CCR2 и CCR5 рецепторы,[4] позволяя ему функционировать как ингибитор входа который предотвращает проникновение вируса в клетку человека. Ингибирование CCR2 может иметь противовоспалительный эффект.

Двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое исследование для оценки противовирусной активности, безопасности и переносимости ценикривирока было проведено в 2010 году. У ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших ценикривирок, наблюдалось значительное снижение вирусной нагрузки, причем эффект сохранялся до двух недель. после прекращения лечения.[5] Дополнительные клинические испытания фазы II продолжаются.[6]

Данные фазы IIb, представленные на 20-й конференции по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям (CROI) в марте 2013 г., показали аналогичные показатели подавления вируса: 76% для пациентов, принимавших ценикривирок 100 мг, 73% - ценикривирока 200 мг и 71% - пациентов эфавиренц. Тем не менее, процент отсутствия ответа на лечение ценикривироком был выше, в основном из-за того, что пациенты выбывали из исследования. Новый состав таблеток с меньшим количеством таблеток может улучшить приверженность. Изучая иммунные и воспалительные биомаркеры, уровни МКП-1 увеличенный и растворимый CD14 снизился в руках ценикривирока.[7]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических субстанций (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 65» (PDF). Всемирная организация здоровья. 2011. С. 53–4.. Получено 25 ноября 2016.
  2. ^ Клибанов, ОМ; Уильямс, SH; Илер, Калифорния (август 2010 г.). «Ценикривирок, пероральный активный антагонист CCR5 для потенциального лечения ВИЧ-инфекции». Текущее мнение об исследуемых лекарствах. 11 (8): 940–50. PMID  20721836.
  3. ^ https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03517540
  4. ^ Баба, М; Такашима, К; Мияке, H; Канзаки, Н. Тешима, К; Ван, Х; Сираиси, М. Иидзава, Y (26 октября 2005 г.). «TAK-652 ингибирует CCR5-опосредованный вирус иммунодефицита человека типа 1 in vitro и имеет благоприятную фармакокинетику у людей». Противомикробные препараты и химиотерапия. 49 (11): 4584–91. Дои:10.1128 / AAC.49.11.4584-4591.2005. ЧВК  1280155. PMID  16251299.
  5. ^ Ревириего, К. (июль 2011 г.). "Хемокиновый CCR2 / CCR5-рецепторный антагонист анти-ВИЧ агент". Наркотики будущего. 36 (7): 511–7. Дои:10.1358 / DOF.2011.036.07.1622066.
  6. ^ "Tobira Therapeutics начинает фазу 2b исследования ценикривирока". Тело. 5 июля 2011 г.
  7. ^ CROI 2013: Ценикривирок, ингибитор CCR5 / CCR2, обладает как анти-ВИЧ, так и противовоспалительным действием. Хайлиман, Лиз. HIVandHepatitis.com. 7 марта 2013 г.