Тенофовир алафенамид - Википедия - Tenofovir alafenamide

Тенофовир алафенамид
Тенофовир алафенамид structure.svg
Клинические данные
Произношение/ˌтəˈпoʊжəvɪərˌæлəˈжɛпəмаɪd/
Торговые наименованияВемлиды
Генвоя (с Эльвитегравир, кобицистат и эмтрицитабин )
Одефси (с эмтрицитабином и рилпивирин )
Дескови (с эмтрицитабином)
Симтуза (с дарунавир, кобицистат, и эмтрицитабин)
Другие именаGS-7340
AHFS /Drugs.comМонография
Данные лицензии
Беременность
категория
  • AU: B3[1]
  • нас: N (еще не классифицировано)[1]
Маршруты
администрация		Устно (таблетки )
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания: ПОМ (Только по рецепту) [2]
  • нас: ℞-только [3]
  • Европа: Только прием [4]
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
Связывание с белками~80%[3]
Устранение период полураспада0,51 час
ЭкскрецияКал (31,7%), моча (<1%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox (EPA)
Химические и физические данные
ФормулаC21ЧАС29N6О5п
Молярная масса476.474 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Тенофовир алафенамид фумарат, соль, используемая в лекарственных препаратах.

Тенофовир алафенамид, продается под торговой маркой Вемлиды, это вирус гепатита B (HBV) нуклеотид ингибитор обратной транскриптазы лекарства для лечения вирус хронического гепатита В (HBV) инфекция у взрослых с компенсированное заболевание печени.[3] Принимается внутрь.[3]

Тенофовир алафенамид - это пролекарство из тенофовир. Он был разработан Gilead Sciences на основе протид технология Криса МакГигана для использования в лечении ВИЧ / СПИД и хронический гепатит Б, и применяется в форме тенофовира алафенамида фумарат (TAF). Близко к обычно используемому ингибитору обратной транскриптазы тенофовир дизопроксил фумарат (TDF) TAF обладает большей противовирусной активностью и лучшим распределением в лимфоидные ткани чем этот агент.[5][6] Вемлиди был одобрен США. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в ноябре 2016 г.[7]

Галаад объявил Фаза III клиническое испытание, оценивающее схему приема одной таблетки, сочетающую тенофовир алафенамид с кобицистат, эмтрицитабин и Эльвитегравир[8] и разработали совместную рецептуру препарата с кобицистатом, эмтрицитабином и ингибитор протеазы дарунавир.[9][10][11] В 48-недельном исследовании по сравнению элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир дизопроксил (торговое наименование Стрибильд) на элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (торговое название Genvoya), результаты показали, что новый препарат не уступает известному, но при гораздо более низких дозировках и с меньшей частотой нежелательных побочных эффектов, таких как нарушение функции почек.[12][13][14] FDA одобрило схему лечения ВИЧ-1 на основе TAF в ноябре 2015 года.[15] Genvoya - первая схема на основе TAF, получившая одобрение.[15]

Комбинации с фиксированными дозами, содержащие тенофовир алафенамид

Рекомендации

  1. ^ а б «Тенофовир алафенамид (Вемлиди) Применение во время беременности». Drugs.com. 26 декабря 2018 г.. Получено 18 апреля 2020.
  2. ^ «Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Вемлиди 25 мг - Сводка характеристик продукта (SmPC)». (emc). 8 сентября 2020. Получено 12 ноября 2020.
  3. ^ а б c d «Таблетка Вемлидитенофовира алафенамида». DailyMed. 11 февраля 2020 г.. Получено 18 апреля 2020.
  4. ^ «Вемлиды ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам (EMA).
  5. ^ Айзенберг EJ, He GX, Ли WA (2001). «Метаболизм GS-7340, нового внутриклеточного пролекарства фенилмонофосфорамидата PMPA, в крови». Нуклеозиды Нуклеотиды Нуклеиновые кислоты. 20 (4–7): 1091–8. Дои:10.1081 / NCN-100002496. PMID  11562963. S2CID  24652157.
  6. ^ М. Марковиц, А. Золопа и др. GS-7340 демонстрирует большее снижение РНК ВИЧ-1, чем тенофовир дизопроксилфумарат, в течение 14 дней монотерапии у субъектов, инфицированных ВИЧ-1. 18-я конференция по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям, 2 марта 2011 г. Документ № 152LB
  7. ^ «FDA одобряет Вемлиди (тенофовир алафенамид) для лечения хронического гепатита В у взрослых». Министерство здравоохранения и социальных служб США. 21 ноября 2016. В архиве из оригинала 11 октября 2019 г.. Получено 11 октября 2019.
  8. ^ «Gilead инициирует фазу 3 клинической программы для тенофовира алафенамида, нового низкодозированного пролекарства для лечения ВИЧ» (Пресс-релиз). Галаад. 24 января 2013 г. В архиве с оригинала 11 октября 2019 г.
  9. ^ «Gilead Sciences завершает соглашение с Tibotec Pharmaceuticals о разработке и коммерциализации схемы приема одной таблетки Prezista с Emtriva, GS 7340 и Cobicistat». Gilead Sciences (Пресс-релиз). 15 ноября 2011 г. В архиве из оригинала 11 октября 2019 г.. Получено 10 октября 2019.
  10. ^ GS-7340 обладает большей эффективностью при ВИЧ, потенциально более высокой безопасностью по сравнению с Viread Хорн, Тим. 15 марта 2012 г. AIDSmeds.com
  11. ^ Фармакокинетика нового режима приема одной таблетки EVG / COBI / FTC / GS-7340. 13-й Международный семинар по клинической фармакологии терапии ВИЧ. Барселона, Испания. 16–18 апреля 2012 г.
  12. ^ Комбо-таблетка с пролекарством тенофовира для приема один раз в день так же эффективна, как и Стрибилд. AIDSmeds.com 1 ноября 2012 г.
  13. ^ CROI 2013: новый пролекарственный препарат тенофовир алафенамид оказался одинаково эффективным, но более переносимым. Хайлиман, Лиз. HIVandHepatitis.com. 6 марта 2013 г.
  14. ^ Horn, T. et al. Регистрационное письмо тенефовира алафенамида фумарата (TAF) в компанию Gilead. 13 июня 2013 г. Группа действий по лечению.
  15. ^ а б «Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобряет схему приема однократных таблеток Genvoya компании Gilead (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид) для лечения инфекции ВИЧ-1» (Пресс-релиз). Галаад. 5 ноября 2015. Архивировано с оригинал 8 ноября 2015 г.
  16. ^ «Генвоя - элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид в таблетках». DailyMed. 11 февраля 2019 г.. Получено 18 апреля 2020.
  17. ^ «Комбинированная таблетка Genvoya (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид) с фиксированной дозой». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 8 декабря 2015 г.. Получено 28 июля 2020. Сложить резюме (PDF).
  18. ^ «Генвоя ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 28 июля 2020.
  19. ^ «Пакет одобрения лекарств: Стрибилд (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин, тенофовир дизопроксил фумарат) в фиксированной дозе». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 10 октября 2012 г.. Получено 28 июля 2020. Сложить резюме (PDF).
  20. ^ «Стрибилд-эльвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат в таблетках, покрытых пленочной оболочкой». DailyMed. 28 января 2019 г.. Получено 28 июля 2020.
  21. ^ «Стрибилд ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 28 июля 2020.
  22. ^ «Одефси-эмтрицитабин, рилпивирина гидрохлорид и тенофовир алафенамид в таблетках». DailyMed. 6 декабря 2019 г.. Получено 18 апреля 2020.
  23. ^ «Таблетки Одефси (эмтрицитабин, рилпивирин и тенофовир алафенамид)». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 29 ноября 2016 г.. Получено 28 июля 2020.
  24. ^ «Одефси ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам (EMA). Получено 28 июля 2020.
  25. ^ «Пакет одобрения лекарственных средств: (эмтрицитабин / рилпивирин / тенофовир дизопроксил фумарат) NDA № 202123». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 6 сентября 2012 г.. Получено 28 июля 2020. Сложить резюме (PDF).
  26. ^ «Комплераэмтрицитабин, гидрохлорид рилпивирина и тенофовир дизопроксил фумарат, таблетка с пленочным покрытием». DailyMed. 9 декабря 2019 г.. Получено 28 июля 2020.
  27. ^ «Десковиэмтрицитабин и тенофовир алафенамид в таблетках». DailyMed. 13 января 2020 г.. Получено 18 апреля 2020.
  28. ^ «FDA одобрило второй препарат для предотвращения ВИЧ-инфекции в рамках продолжающихся усилий по прекращению эпидемии ВИЧ». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 3 октября 2019. В архиве из оригинала 11 октября 2019 г.. Получено 11 октября 2019.
  29. ^ Мандавилли, Апурва (4 октября 2019 г.). «F.D.A одобряет новый препарат для профилактики ВИЧ, но не для всех». Нью-Йорк Таймс. Получено 11 октября 2019.
  30. ^ «Биктарвыбиктегравир натрия, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид фумарат в таблетках». DailyMed. 8 августа 2019 г.. Получено 18 апреля 2020.
  31. ^ «Симтуза-дарунавир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид в таблетках, покрытых пленочной оболочкой». DailyMed. 6 марта 2020 г.. Получено 18 апреля 2020.
  32. ^ «Пакет одобрения лекарственных средств: Симтуза (дарунавир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид)». НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 11 декабря 2018 г.. Получено 19 августа 2020.
  33. ^ «Симтуза ЕПАР». Европейское агентство по лекарствам. Получено 19 августа 2020.
  34. ^ http://www.ebs.tga.gov.au/servlet/xmlmillr6?dbid=ebs/PublicHTML/pdfStore.nsf&docid=CCE11C6BC5177A30CA2585AE00423857&agid=(PrintDetailsPublic)&actionid=1
  35. ^ "Drugs @ FDA: лекарства, одобренные FDA". НАС. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Получено 5 декабря 2020.

внешняя ссылка