БМС-564929 - BMS-564,929
 | |
| Легальное положение | |
|---|---|
| Легальное положение | |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.233.303  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C14ЧАС12ClN3О3 |
| Молярная масса | 305.72 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверять) | |
БМС-564929 это следственный селективный модулятор рецепторов андрогенов (SARM), который разрабатывается Бристоль-Майерс Сквибб для лечения симптомов возрастного снижения уровня андрогенов у мужчин ("андропауза "). Эти симптомы могут включать депрессия, утрата мышца масса и прочность, снижение в либидо и остеопороз. Лечение экзогенными тестостерон эффективен в борьбе с этими симптомами, но связан с рядом побочных эффектов, наиболее серьезным из которых является увеличение простата, что может привести к доброкачественная гипертрофия простаты и даже рак простаты. Это означает, что существует клиническая потребность в селективных модуляторах рецепторов андрогенов, которые производят анаболический эффекты в некоторых тканях, таких как мышцы и кости, но без стимуляции рецепторов андрогенов в простате.[1]
BMS-564929 - одно из таких соединений, которое в настоящее время проходит ранние клинические испытания на людях, которое является перорально активным, сильным и селективным агонистом рецепторов андрогенов (Ki 2,1 нм, 20x функциональная избирательность для мышечной ткани над простатой) и в исследованиях на кастрированных крысах было показано, что он противодействует снижению мышечной массы с течением времени, а при более высоких дозах даже увеличивает мышечную массу без значительного воздействия на ткань простаты.[2] Однако это значительно снижает лютеинизирующий гормон Уровни, это удивительно в 33 раза более подавляющее соединение, чем тестостерон, что может быть проблемой при клиническом использовании человека.[3]
Селективные модуляторы рецепторов андрогенов также могут использоваться спортсменами для помощи в тренировках и повышения физической выносливости и фитнеса, потенциально производя эффекты, подобные анаболические стероиды но со значительно меньшим количеством побочных эффектов. По этой причине SARM уже были запрещены Всемирное антидопинговое агентство с января 2008 года, несмотря на то, что препараты этого класса еще не используются в клинической практике, а анализы крови на все известные SARM в настоящее время разрабатываются.[4][5]
Рекомендации
- ^ Гао В., Далтон Дж. Т. (март 2007 г.). «Расширение терапевтического использования андрогенов с помощью селективных модуляторов рецепторов андрогенов (SARM)». Открытие наркотиков сегодня. 12 (5–6): 241–8. Дои:10.1016 / j.drudis.2007.01.003. ЧВК 2072879. PMID 17331889.
- ^ Островски Дж., Кунс Дж. Э., Луписелла Дж. А., Манфреди М. С., Билер BC, Krystek SR и др. (Январь 2007 г.). «Фармакологические и рентгеноструктурные характеристики нового селективного модулятора рецепторов андрогенов: мощная гиперанаболическая стимуляция скелетных мышц с гипостимуляцией простаты у крыс». Эндокринология. 148 (1): 4–12. Дои:10.1210 / en.2006-0843. PMID 17008401.
- ^ Гао В., Далтон Дж. Т. (февраль 2007 г.). «Бритва Оккама и селективные модуляторы рецепторов андрогенов (SARM): не упускаем ли мы из виду роль 5альфа-редуктазы?». Молекулярные вмешательства. 7 (1): 10–3. Дои:10.1124 / mi 7.1.3. ЧВК 2040232. PMID 17339601.
- ^ Тевис М., Колер М., Шлерер Н., Камбер М., Кюн А., Линшайд М. В., Шенцер В. (май 2008 г.). «Масс-спектрометрия селективных модуляторов андрогенных рецепторов на основе гидантоина». Журнал масс-спектрометрии. 43 (5): 639–50. Bibcode:2008JMSp ... 43..639T. Дои:10.1002 / jms.1364. PMID 18095383.
- ^ Тевис М., Колер М., Томас А., Маурер Дж., Шлерер Н., Камбер М., Шенцер В. (май 2008 г.). «Определение селективных антагонистов и агонистов андрогенных рецепторов, производных бензимидазола и бициклического гидантоина, в моче человека с использованием LC-MS / MS». Аналитическая и биоаналитическая химия. 391 (1): 251–61. Дои:10.1007 / s00216-008-1882-6. PMID 18270691. S2CID 206899531.