Рецептор простагландина DP2 - Prostaglandin DP2 receptor

PTGDR2
Идентификаторы
ПсевдонимыPTGDR2, CD294, CRTH2, DL1R, DP2, GPR44, рецептор 2 простагландина D2
Внешние идентификаторыOMIM: 604837 MGI: 1330275 ГомолоГен: 3508 Генные карты: PTGDR2
Расположение гена (человек)
Хромосома 11 (человек)
Chr.Хромосома 11 (человек)[1]
Хромосома 11 (человек)
Геномное расположение PTGDR2
Геномное расположение PTGDR2
Группа11q12.2Начинать60,850,933 бп[1]
Конец60,855,950 бп[1]
Экспрессия РНК шаблон
PBB GE GPR44 216464 x в формате fs.png

PBB GE GPR44 206361 в формате fs.png
Дополнительные данные эталонного выражения
Ортологи
РазновидностьЧеловекМышь
Entrez
Ансамбль
UniProt
RefSeq (мРНК)

NM_004778

NM_009962

RefSeq (белок)

NP_004769

NP_034092

Расположение (UCSC)Chr 11: 60,85 - 60,86 МбChr 19: 10.94 - 10.94 Мб
PubMed поиск[3][4]
Викиданные
Просмотр / редактирование человекаПросмотр / редактирование мыши

Простагландин D2 рецептор 2 (DP2 или же CRTH2) человек белок закодировано PTGDR2 ген и GPR44.[5] DP2 также был обозначен как CD294 (кластер дифференциации 294). Это член класса рецепторы простагландина которые связывают и отвечают на различные простагландины. DP2 вместе с Рецептор простагландина DP1 являются рецепторами для простагландин D2 (PGD2). Активация DP2 PGD2 или другим родственным рецепторные лиганды был связан с определенными физиологическими и патологическими реакциями, особенно с аллергией и воспалением, на животных моделях и с некоторыми заболеваниями человека.

Ген

Ген PTGDR2 расположен на хромосоме 11 человека в положении q12.2 (т.е. 11q12.2). Он состоит из двух интроны и три экзоны и коды для Рецептор, связанный с G-белком (GPCR) состоит из 472 аминокислот. DP2, относится к членам хемотаксический фактор класс GPCR, имеющих 29% идентичность аминокислотной последовательности с Рецептор C5a, Формилпептидный рецептор 1, и Формилпептидный рецептор 2 рецепторы. DP2 имеет небольшое или не имеет отношения такой аминокислотной последовательности к восьми другим Простаноидные рецепторы (видеть Эйкозаноидные рецепторы # Простеноидные рецепторы ).[6][7]

Выражение

DP2 было обнаружено, что стимулирует направленное движение или хемотаксис Т-хелперных клеток человека 2 типа (см. Т-хелперные клетки № Th1 / Th2 Модель для хелперных Т-клеток ) путем связывания с рецептором, первоначально названным GPR44, а затем CRTH2 (для Cгемоаттрактант рмолекула, гомологичная по рецептору, экспрессируется на Т-ЧАСelper типа 2 клетки). Помимо этих Т-хелперов, DP2 информационная РНК также экспрессируется человеческими базофилы, эозинофилы, субпопуляция цитотоксические Т-клетки (т.е. CD8 + Т-клетки), таламус, яичник и селезенку, а в Центральная нервная система, лобной корой, мосты, гиппокамп, а на более низких уровнях гипоталамус и хвостатое ядро /скорлупа. Эти транскрипты также обнаруживаются в печени плода и вилочковая железа.[8][7][9]

Лиганды

Активирующие лиганды

Следующие стандартные простагландины обладают следующим относительным сродством и эффективностью в связывании и активации DP2: PGD2>>PGF2alpha =PGE2 >PGI2 =тромбоксан А2. В циклопентенон простагландины, PGJ2, Δ12-PGJ2 и 15-d-Δ12,14-PGJ2 являются спонтанно образующимися или производными PGD с участием белков.2 которые генерируются как in vitro, так и in vivo; эти производные обладают связывающим сродством и активирующими способностями в отношении DP2 которые похожи на ПГД2. Исследования показывают, что по крайней мере некоторые, если не большинство или все цитотоксические эффекты простагландиновых производных циклопененона PGD2 действуют независимо от DP2. Некоторые метаболиты и производные PGD2, а именно 13,14-дигидро-15-кето-PGD2 и 15 (S) -15-метил-PGD2, примерно в 10 раз менее активны, чем PGD2, в то время как препарат индометацин слабо активирует DP2.[9]

Ингибирующие лиганды

Следующие соединения являются селективными антагонисты рецепторов и тем самым ингибировать активацию DP2: жаропонижающий, водорослевый, ADC-3680, AZD-1981, MK-1029, MK-7246, OC-459, OC000459, QAV-680 и TM30089. Раматробан и видупипрант являются неселективными (т.е. известно, что они влияют на другие рецепторы) антагонистами DP2.[9]

Механизмы активации клеток

G-белковые рецепторы (GPCR), такие как DP2 находятся интегральные мембранные белки что, когда они связаны своими родственными лигандами (или, в некоторых случаях, даже если они не связаны с лигандами и, таким образом, действуют постоянно конститутивным образом {см. Рецептор (биохимия) # Конститутивная активность }), мобилизуйте один или несколько типов Гетеротримерные G-белки. DP2 классифицируется как «сократительный» простаноидный рецептор, поскольку он может вызывать сокращение гладких мышц. Как свидетельствует его первоначальное открытие в качестве рецептора для ПГД2 в Т-хелперных клетках 2 типа активированный ДП2 запускает связанные с альфа-субъединицей Gi гетеротримерные белки G для диссоциации на их компоненты а) Альфа-субъединицы Gi (также называемый Giα субъединицы) подавляют аденилилциклаза б) G бета-гамма комплекс субъединиц (Gβγ) имеют много потенциальных функций, включая моделирование фосфолипаза C расщеплять фосфатидилинозитолтрифосфат на инозитолтрифосфат (IP3) и диацилглицерин (DAG), ингибирование или стимуляция аденилилциклаза в зависимости от изоформы, активация каналов GIRK и активация GRK. IP3 повышает цитозольный Ca2 уровни, тем самым регулируя Ca2-чувствительные сигнальные пути; DAG активирует определенные протеинкиназа C ферменты (PKC), которые фосфорилируют и тем самым регулируют белки-мишени, участвующие в передаче сигналов клетки; и аденилциклаза превращает AMP в циклический AMP (цАМФ), тем самым подавляя цАМФ-чувствительные белки, участвующие в передаче сигналов клетки.[10][11] Одновременно с мобилизацией этих путей активируется DP2 также мобилизует G-протеин-связанные рецепторные киназы (GRK, GRK2, GRK3 и / или GRK6) и Аррестин -2 (также называется Аррестин бета 1 или β-аррестин). GRK вместе с DAG-активированными PKC фосфорилируют DP2 для содействия его интернализации, в то время как аррестин-2 ингибирует DP2 от дальнейшей активации гетеротримерных белков G, а также связывания DP2 к элементам, клатрин и клатриновый адаптер AP2 аппарата интернализации рецепторов. Эти пути отдают DP2 неспособен мобилизовать гетеротримерные G-белки[12] тем самым делая клетку менее чувствительной или нечувствительной к дальнейшей стимуляции лигандами DP. Процесс, названный Гомологичная десенсибилизация, служит физиологическим ограничителем реакции клеток на ДП.2 активаторы.[12][13][14]

Функция

Аллергия

Лиганды, активирующие ДП2 стимулировать in vitro хемотаксис (т.е. направленная миграция) лейкоциты активен в опосредовании аллергических реакций, а именно, эозинофилы, базофилы, и Клетки Th2. DP2 Активация также стимулирует эозинофилы и базофилы к высвобождению многих проаллергических элементов их гранул во внеклеточную среду.[10] Лиганд-индуцированная активация ДП2 имеет аналогичную деятельность in vivo он стимулирует накопление и активацию эозинофилов, базофилов и клеток Th2 в местах зарождающегося воспаления в моделях на животных.[11] PGD2, действующий через DP2, стимулирует хемотаксис in vitro CD8 + клетки, хотя вклад этого в in vivo функция DP2 не выяснено.[15]

PDP2 Было показано, что антагонисты рецепторов вызывают аллергические реакции в дыхательных путях мышей и овец, а также в дыхательных путях и носу морских свинок.[15]

Мыши, генетически сконструированные с дефицитом DP2 (т.е. DP2−/-) мыши неспособны вызывать астматические реакции в моделях: а) аллерген-индуцированная астма, б) кожная аллергия, в) АКТГ и кортизол высвобождение в ответ на воспалительные раздражители и в) восприятие боли, вызванной воспалением в периферических тканях.[10][11][16] DP2−/- мыши также обладают высокой устойчивостью к грамотрицательному (-) бактериальному сепсису, вызванному перевязкой слепой кишки и пункцией; защитный эффект был связан с более низкой бактериальной нагрузкой и более низкой продукцией провоспалительных цитокинов (то есть TNF-α, IL-6 и CCL3) и увеличением выработки противовоспалительного цитокина (IL-10).[8]

Эмбриогенез

Исследования в Dp2 генно-дефицитный (т.е. Dp2−/-) указывают на то, что DP2 необходим для контроля генов клеточного цикла в семенниках плода, которые способствуют остановке митотического процесса и дифференцировке половых клеток. Этот контроль включает, по крайней мере частично, DP2-зависимую активацию маркера мужских половых клеток Nanos2 и ингибирование мейоз через репрессии Stra8.[17]

Исследования геномики человека

1544G-1651G гаплотип в 3'-Непереведенный регион из DP2 ген увеличил стабильность гена мРНК; этот гаплотип был связан с увеличением заболеваемости астмой среди населения Китая и африканских, но не японских выборочных исследований.[18][19] Модель rs11571288 C / G Однонуклеотидный полиморфизм (SNP) вариант[20] из DP2 был связан с увеличением процента циркулирующих эозинофилов, увеличением экспрессии DP2 этими клетками, повышенная скорость дифференцировки клеток-предшественников в клетки Th2 в культуре, повышала цитокин Th2 (т.е. Ил-4 и Ил-13 ) продуцирование этими клетками и увеличение заболеваемости астмой в выборке многоэтнических кавказских канадцев.[18][21]

Клинические исследования

Аллергические заболевания

Сетипипрант (ACT-129968), селективный, перорально активный антагонист (DP2) рецептор, хорошо переносимый и достаточно эффективный для снижения аллерген-индуцированных реакций дыхательных путей у пациентов с астмой. клинические испытания.[22][23] Тем не менее, препарат, поддерживая идею о том, что DP2 способствует астматическому заболеванию, не показал достаточных преимуществ по сравнению с существующими лекарствами, и его дальнейшая разработка для этого приложения была прекращена (см. водорослевый ).[24]

Пациенты с хронической спонтанной крапивницей формой крапивница демонстрируют значительно более низкую экспрессию DP на поверхности мембраны22 на их эозинофилах и базофилах крови, результат полностью соответствует тому, что этот рецептор первоначально активируется, а затем десенсибилизируется (см. Выше раздел «Механизмы активации клеток»).[25] Антагонист рецептора DP2, AZD1981, проходит 2-ю фазу клинических испытаний для лечения хронической идиопатической крапивницы.[26]

Рандомизированное, частично слепое, плацебо-контролируемое, двустороннее перекрестное исследование, подтверждающее концепцию, в котором сравнивается эффективность DP.2 антагонист рецепторов, QAV680, при лечении аллергических ринит[27] и исследование эффективности OC000459, DP2 антагонист рецепторов, в уменьшении обострения астмы, вызванного экспериментально индуцированным риновирус инфекция у субъектов[28] только что завершен или находится в стадии реализации соответственно.

Другие болезни и состояния

Облысение

Действуя через DP2, PGD2 может подавлять рост волос, что позволяет предположить, что этот рецептор является потенциальной мишенью для лечения облысения.[29] Потенциальный препарат для блокировки ДП2 рецептор и тем самым облегчение облысения - это соединение водорослевый.[30] В настоящее время проводится исследование фазы 2А для оценки безопасности, переносимости и эффективности перорального приемипранта по сравнению с плацебо у мужчин от 18 до 49 лет с андрогенетической алопеция.[31]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ а б c ГРЧ38: Ансамбль выпуск 89: ENSG00000183134 - Ансамбль, Май 2017
  2. ^ а б c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000034117 - Ансамбль, Май 2017
  3. ^ "Справочник человека по PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.
  4. ^ "Ссылка на Mouse PubMed:". Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США.
  5. ^ «Ген Entrez: GPR44 G рецептор 44, связанный с белком».
  6. ^ "PTGDR2 рецептор простагландина D2 2". Генетические ресурсы NCBI.
  7. ^ а б Марчезе А., Савздарго М., Нгуен Т., Ченг Р., Хенг Х.Х., Новак Т., Им Д.С., Линч К.Р., Джордж С.Р., О'доуд Б.Ф. (1999). «Открытие трех новых сиротских рецепторов, связанных с G-белком». Геномика. 56 (1): 12–21. Дои:10.1006 / geno.1998.5655. PMID  10036181.
  8. ^ а б Исии М., Асано К., Намкунг Х., Тасака С., Мидзогути К., Асами Т., Камата Х, Кимизука Й, Фудзивара Х, Фунацу Й, Кагава С., Мията Дж., Исии К., Накамура М., Хираи Х, Нагата К., Кункель С. Л. , Хасэгава Н., Бецуяку Т. (2012). «CRTH2 является важным регулятором миграции нейтрофилов и устойчивости к полимикробному сепсису». Журнал иммунологии. 188 (11): 5655–64. Дои:10.4049 / jimmunol.1102330. ЧВК  3498953. PMID  22544936.
  9. ^ а б c «Рецептор DP2 - Простаноидные рецепторы - Руководство по ФАРМАКОЛОГИИ IUPHAR / BPS». www.guidetopharmacology.org.
  10. ^ а б c Огума Т., Асано К., Ишизака А. (2008). «Роль простагландина D (2) и его рецепторов в патофизиологии астмы». Allergology International. 57 (4): 307–12. Дои:10.2332 / аллерголинт.08-RAI-0033. PMID  18946232.
  11. ^ а б c Риччиотти Э., Фитцджеральд Г.А. (2011). «Простагландины и воспаление». Артериосклероз, тромбоз и биология сосудов. 31 (5): 986–1000. Дои:10.1161 / ATVBAHA.110.207449. ЧВК  3081099. PMID  21508345.
  12. ^ а б Ходжох Х, Иназуми Т., Цучия С., Сугимото Ю. (2014). «Простаноидные рецепторы и острое воспаление кожи». Биохимия. 107 Pt A: 78–81. Дои:10.1016 / j.biochi.2014.08.010. PMID  25179301.
  13. ^ Рой С.Дж., Родитель А, Галлант М.А., де Брум-Фернандес А.Дж., Станкова Дж., Родитель Дж.Л. (2010). «Характеристика детерминант С-концевого хвоста, участвующих в торговле рецептором CRTH2: идентификация мотива рециклинга». Европейский журнал фармакологии. 630 (1–3): 10–8. Дои:10.1016 / j.ejphar.2009.12.022. PMID  20035740.
  14. ^ Korbecki J, Baranowska-Bosiacka I, Gutowska I, Chlubek D (2014). «Циклооксигеназные пути». Acta Biochimica Polonica. 61 (4): 639–49. Дои:10.18388 / abp.2014_1825. PMID  25343148.
  15. ^ а б Клаар Д., Hartert TV, Peebles RS (2015). «Роль простагландинов при аллергическом воспалении легких и астме». Экспертный обзор респираторной медицины. 9 (1): 55–72. Дои:10.1586/17476348.2015.992783. ЧВК  4380345. PMID  25541289.
  16. ^ Мацуока Т., Нарумия С. (2008). «Роль простаноидов в поведении при инфекциях и болезнях». Журнал инфекций и химиотерапии. 14 (4): 270–8. Дои:10.1007 / s10156-008-0622-3. PMID  18709530. S2CID  207058745.
  17. ^ Росситто М, Уджан С., Пулат Ф, Бойзе-Бонхуре Б (2015). «Множественные роли сигнального пути простагландина D2 в репродукции». Репродукция (Кембридж, Англия). 149 (1): R49–58. Дои:10.1530 / REP-14-0381. PMID  25269616.
  18. ^ а б Корнехо-Гарсия Х.А., Перкинс-младший, Хурадо-Эскобар Р., Гарсия-Мартин Э., Агундес Х.А., Вигера Э, Перес-Санчес Н., Бланка-Лопес Н. (2016). «Фармакогеномика простагландиновых и лейкотриеновых рецепторов». Границы фармакологии. 7: 316. Дои:10.3389 / fphar.2016.00316. ЧВК  5030812. PMID  27708579.
  19. ^ Маэда Ю., Хидзава Н., Такахаши Д., Фукуи Ю., Конно С., Нисимура М. (2007). «Генетическое влияние функциональных однонуклеотидных полиморфизмов в 3'-UTR области рецептора хемоаттрактанта, экспрессируемого геном клеток Th2 (CRTH2), на астму и атопию в популяции Японии». Международный архив аллергии и иммунологии. 142 (1): 51–8. Дои:10.1159/000095998. PMID  17016057. S2CID  24547755.
  20. ^ "Ничего не найдено - Джин - NCBI". www.ncbi.nlm.nih.gov.
  21. ^ Кампос Альберто Э., Маклин Э., Дэвидсон К., Палихе Н.С., Стори Дж., Це Ц., Бреннер Д., Майерс И., Влиагофтис Х., Эль-Сохеми А., Кэмерон Л. (2012). «Однонуклеотидный полиморфизм CRTh2 rs533116 связан с аллергической астмой и повышенной экспрессией CRTh2». Аллергия. 67 (11): 1357–64. Дои:10.1111 / все.12003. PMID  22947041. S2CID  10104511.
  22. ^ Диамант З., Сидхарта П.Н., Сингх Д., О'Коннор Б.Дж., Зуйкер Р., Ликер Б.Р., Силки М., Дингеманс Дж. (2014). «Сетипипрант, селективный антагонист CRTH2, снижает вызванные аллергеном реакции дыхательных путей у аллергических астматиков». Клиническая и экспериментальная аллергия. 44 (8): 1044–52. Дои:10.1111 / cea.12357. PMID  24964348. S2CID  5222512.
  23. ^ Сидхарта П.Н., Диамант З., Дингеманс Дж. (2014). «Переносимость однократных и многократных доз и фармакокинетика цепипранта антагониста CRTH2 у здоровых мужчин». Фундаментальная и клиническая фармакология. 28 (6): 690–9. Дои:10.1111 / fcp.12079. PMID  24734908. S2CID  8226504.
  24. ^ Норман П. (2014). «Обновленная информация о статусе антагонистов рецепторов DP2; от подтверждения концепции через клинические неудачи до многообещающих новых лекарств». Заключение эксперта по исследуемым препаратам. 23 (1): 55–66. Дои:10.1517/13543784.2013.839658. PMID  24073896. S2CID  19977989.
  25. ^ Оливер Е.Т., Стерба П.М., Дивайн К., Вонакис Б.М., Сайни С.С. (2016). «Измененная экспрессия молекулы, гомологичной рецептору хемоаттрактанта, экспрессируемой на клетках T (H) 2 на базофилах и эозинофилах крови у пациентов с хронической спонтанной крапивницей». Журнал аллергии и клинической иммунологии. 137 (1): 304–6. Дои:10.1016 / j.jaci.2015.06.004. PMID  26194547.
  26. ^ "Эффективность и безопасность молекулы, гомологичной рецептору хемоаттрактанта, экспрессируемой на антагонисте Т-хелпера типа 2 (CRTh2) AZD1981 в антигистаминных препаратах с хронической идиопатической крапивницей (CIU) - Просмотр полного текста - ClinicalTrials.gov". Clinicaltrials.gov.
  27. ^ Номер клинического исследования NCT00784732 за «Исследование по сравнению эффективности QAV680 против плацебо при лечении сезонного аллергического ринита в камере воздействия окружающей среды» на ClinicalTrials.gov
  28. ^ Номер клинического исследования NCT02660489 для «Влияние OC459 на ответ на риновирусную инфекцию при астме» на ClinicalTrials.gov
  29. ^ Гарза Л.А., Лю Й., Ян З., Алагесан Б., Лоусон Дж. А., Норберг С. М., Лой Д. Е., Чжао Т., Блатт Х. Б., Стэнтон, округ Колумбия, Карраско Л., Ахлувалия Г., Фишер С. М., Фицджеральд Г. А., Котсарелис Г. (март 2012 г.). «Простагландин D2 подавляет рост волос и его уровень повышен на лысине у мужчин с андрогенной алопецией». Научная трансляционная медицина. 4 (126): 126ra34. Дои:10.1126 / scitranslmed.3003122. ЧВК  3319975. PMID  22440736.
  30. ^ Матизен Дж. М., Кристопулос А., Ульвен Т., Ройер Дж. Ф., Кампилло М., Хайнеман А., Пардо Л., Костенис Е. (апрель 2006 г.). «О механизме взаимодействия сильнодействующих преодолимых и непреодолимых антагонистов с рецептором простагландина D2 CRTH2». Молекулярная фармакология. 69 (4): 1441–53. Дои:10.1124 / моль.105.017681. PMID  16418339. S2CID  6326585.
  31. ^ Номер клинического исследования 2А Исследование таблеток Сетипипранта при андрогенетической алопеции у мужчин NCT027813 11 Исследование фазы 2А таблеток Сетипипранта при андрогенетической алопеции у мужчин в ClinicalTrials.gov

дальнейшее чтение

внешняя ссылка

Эта статья включает текст из Национальная медицинская библиотека США, который находится в всеобщее достояние.