Сульфамат этинилэстрадиола - Ethinylestradiol sulfamate
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | 17α-Этинилэстрадиол 3-О-сульфамат; J1028; EEMATE; EE2MATE; 17α-Этинилестра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол 3-сульфамат |
| Маршруты администрация | Устно[1] |
| Класс препарата | Эстроген; Эстрогеновый эфир |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20ЧАС25NО4S |
| Молярная масса | 375.48 г · моль−1 |
| 3D модель (JSmol ) | |
| |
| |
Сульфамат этинилэстрадиола (кодовое название разработки J1028), или же 17α-этинилэстрадиол 3-О-сульфамат, это синтетический эстроген и эфир эстрогена который никогда не продавался.[1][2][3] Это C3 сульфамат сложный эфир из этинилэстрадиол.[1] Препарат показывает значительно улучшенное устный эстрогенный потенция (утеротрофический ) по сравнению с этинилэстрадиолом у крыс, но без увеличения печеночный эстрогенная потенция.[1][3] Родственные соединения, такие как этинилэстрадиол N,N-диэтилсульфамат (J271) и пирролидиносульфонат этинилэстрадиола (J272) также были разработаны и обладают схожими свойствами у животных.[4] Однако близкородственное соединение эстрадиолсульфамат (E2MATE) не смог проявить эстрогенную активность у людей, что связано с тем, что он дополнительно сильно мощный ингибитор из стероид сульфатаза и предотвращает собственное биоактивация в эстрадиол.[5]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ а б c d Элгер В., Шварц С., Хедден А., Реддерсен Г., Шнайдер Б. (декабрь 1995 г.). «Сульфаматы различных эстрогенов являются пролекарствами с повышенной системной и пониженной эстрогенностью для печени при пероральном применении». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 55 (3–4): 395–403. Дои:10.1016/0960-0760(95)00214-6. PMID 8541236. S2CID 31312.
- ^ Шварц, С., Элгер, В., Симанн, Х. Дж., Реддерсен, Г., и Шнайдер, Б. (2000). Патент США № 6080735. Вашингтон, округ Колумбия: Бюро по патентам и товарным знакам США. https://patents.google.com/patent/US6080735A/en
- ^ а б Валентино Стелла; Рональд Борчардт; Майкл Хагеман; Реза Олияи, Ханс Мааг, Джефферсон Тилли (12 марта 2007 г.). Пролекарства: проблемы и награды. Springer Science & Business Media. п. 58. ISBN 978-0-387-49782-2.CS1 maint: несколько имен: список авторов (связь)
- ^ Элгер В., Пальме Г. Дж., Шварц С. (апрель 1998 г.). «Новые сульфаматы эстрогена: новый подход к пероральной гормональной терапии». Мнение эксперта по исследованию наркотиков. 7 (4): 575–89. Дои:10.1517/13543784.7.4.575. PMID 15991994.
- ^ Элгер В., Вирва Р., Ахмед Дж., Мис Ф., Наир Х. Б., Сантамма Б., Киллин З., Шнайдер Б., Майстер Р., Шуберт Н., Никиш К. (январь 2017 г.). «Пролекарства эстрадиола (EP) для эффективного перорального лечения эстрогенами и отмены воздействия на функции печени, модулируемые эстрогеном». J. Steroid Biochem. Мол. Биол. 165 (Pt B): 305–311. Дои:10.1016 / j.jsbmb.2016.07.008. PMID 27449818. S2CID 26650319.
 | Эта статья о стероидный препарат это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |
 | Этот препарат, средство, медикамент статья, касающаяся мочеполовая система это заглушка. Вы можете помочь Википедии расширяя это. |