Допамин (лекарство) - Dopamine (medication)

Для использования в других целях см. Дофамин (значения).
Дофамин
Dopamine2.svg
Дофамин 3D мяч.png
Клинические данные
Торговые наименованияИнтропин, Допастат, Ревимин, другие
Другие имена2- (3,4-дигидроксифенил) этиламин; 3,4-дигидроксифенэтиламин; 3-гидрокситирамин; DA; Интропин; Ревиван; Окситирамин; Фактор, ингибирующий пролактин; Гормон, ингибирующий пролактин
AHFS /Drugs.comМонография
Данные лицензии
Беременность
категория
  • НАС: C (риск не исключен)
Маршруты
администрация		Внутривенно инъекция
Код УВД
Физиологический данные
Источник тканиЧерная субстанция; вентральная тегментальная область; многие другие
Целевые тканиОбщесистемный
РецепторыD1, D2, D3, D4, D5, TAAR1[1]
АгонистыПрямой: апоморфин, бромокриптин
Косвенный: кокаин, амфетамин
АнтагонистыНейролептики, метоклопрамид, домперидон
МетаболизмМАО, COMT,[1] ALDH, DBH, МАО-А, МАО-Б, COMT
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетический данные
МетаболизмМАО, COMT,[1] ALDH, DBH, МАО-А, МАО-Б, COMT
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Химические и физические данные
ФормулаC8ЧАС11NО2
Молярная масса153.181 г · моль−1
3D модель (JSmol )
Плотность1,26 г / см3
Температура плавления128 ° С (262 ° F)
Точка кипенияразлагается
  (проверять)

Дофамин, продается под торговой маркой Интропин среди прочего, это лекарство, наиболее часто используемое для лечения очень низкое кровяное давление, а медленный пульс что вызывает симптомы, и, если адреналин не доступен, остановка сердца.[2] В новорожденные он продолжает оставаться предпочтительным методом лечения очень низкое кровяное давление.[3] У детей адреналин или норэпинефрин обычно предпочтительнее, в то время как у взрослых норэпинефрин обычно предпочтительнее при очень низком кровяном давлении.[4][5] Дано внутривенно или внутрикостно в виде непрерывного настоя.[2] Эффект обычно начинается в течение пяти минут.[2] Затем дозы увеличиваются до достижения эффекта.[2]

Общий побочные эффекты включать ухудшение функция почек, аритмия, грудная боль, рвота, Головная боль, или же беспокойство.[2] Если это проникает в мягкие ткани вокруг вены местный смерть ткани может возникнуть.[2] Лекарство фентоламин можно дать, чтобы попытаться уменьшить этот риск.[2] Неясно, безопасно ли использовать дофамин во время беременность или кормление грудью.[2] В низких дозах дофамин в основном вызывает дофаминовые рецепторы и β1-адренорецепторы в то время как в высоких дозах он работает через α-адренорецепторы.[2]

Дофамин был впервые синтезирован в лаборатории в 1910 г. Джордж Баргер и Джеймс Юенс в Англии.[6] Это на Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.[7] В физиология человека дофамин это нейротрансмиттер также как и гормон.[8]

Медицинское использование

Низкое кровяное давление

В новорожденные он по-прежнему является предпочтительным средством лечения очень низкого кровяного давления.[3] У детей адреналин или норэпинефрин обычно предпочтительнее, в то время как у взрослых норэпинефрин обычно предпочтительнее при очень низком кровяном давлении.[4][5]

В тех, у кого низкий объем крови, это следует исправить с помощью внутривенные жидкости до рассмотрения допамина.[2]

Функция почек

Дофамин в низких дозах обычно используется для лечения и профилактики острая травма почек. Однако с 1999 г. в ряде обзоров был сделан вывод о том, что такие низкие дозы неэффективны и иногда могут быть вредными.[9][10]

Администрация

Поскольку период полураспада дофамина в плазма короткий - примерно одна минута у взрослых, две минуты у новорожденных и до пяти минут у недоношенные дети - обычно дается как непрерывный внутривенное капельное а не разовая инъекция.[11]

Другой

А фторированный форма L-ДОПА известный как фтородопа доступен для использования в позитронно-эмиссионная томография оценить функцию нигростриальный путь.[12]

Противопоказания

Дофамин обычно не следует назначать людям с феохромоцитома или неисправленный очень быстрый пульс.[2]

Побочные эффекты

В LD50, или доза, которая, как ожидается, окажется смертельной для 50% населения, составляет: 59 мг / кг (мышь; вводится внутривенно ); 950 мг / кг (мышь; вводили внутрибрюшинно ); 163 мг / кг (крыса; внутрибрюшинно); 79 мг / кг (собака; внутривенно).[13]

Экстравазация

Если экстравазация происходит локально смерть ткани может привести.[2] Лекарство фентоламин можно ввести в место инъекции, чтобы снизить риск гибели тканей.[2]

Механизм действия

Его эффекты, в зависимости от дозировки, включают увеличение выведения натрия почками, увеличение диуреза, увеличение частота сердцебиения, и увеличение артериальное давление.[11] В малых дозах действует через Симпатическая нервная система увеличить сила сокращения сердечной мышцы и пульс, тем самым увеличивая сердечный выброс и артериальное давление.[14] Более высокие дозы также вызывают вазоконстрикция что еще больше увеличивает кровяное давление.[14][15]

Хотя некоторые эффекты являются результатом стимуляции рецепторов дофамина, заметные сердечно-сосудистые эффекты возникают в результате действия дофамина α1, β1, и β2 адренорецепторы.[16][17]

Рекомендации

  1. ^ а б «Дофамин: биологическая активность». IUPHAR / BPS руководство по фармакологии. Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. В архиве из оригинала 5 февраля 2016 г.. Получено 29 января 2016.
  2. ^ а б c d е ж грамм час я j k л м «Допамина гидрохлорид». наркотики.com. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. 29 июня 2016 г. В архиве из оригинала 14 сентября 2016 г.. Получено 15 июля 2016.
  3. ^ а б Bhayat, SI; Gowda, HM; Айзенхут, М. (8 мая 2016 г.). «Должен ли дофамин быть инотропом первой линии при лечении неонатальной гипотензии? Обзор данных». Всемирный журнал клинической педиатрии. 5 (2): 212–22. Дои:10.5409 / wjcp.v5.i2.212. ЧВК  4857235. PMID  27170932.
  4. ^ а б Де Бакер, Д; Aldecoa, C; Njimi, H; Винсент, Дж. Л. (март 2012 г.). «Дофамин против норэпинефрина в лечении септического шока: метаанализ *». Реанимационная медицина. 40 (3): 725–30. Дои:10.1097 / куб. См. 0b013e31823778ee. PMID  22036860. S2CID  24620964.
  5. ^ а б Деллинджер, Р.П .; Леви, ММ; Родос, А; Annane, D; Герлах, H; Опал, СМ; Севранский, JE; Подрессоренный, CL; Дуглас, ИС; Jaeschke, R; Осборн, ТМ; Nunnally, ME; Таунсенд, SR; Рейнхарт, К; Kleinpell, RM; Ангус, округ Колумбия; Deutschman, CS; Мачадо, Франция; Рубенфельд, Г.Д .; Webb, SA; Бил, RJ; Винсент, JL; Морено, Р.; Комитет по руководящим принципам кампании по выживанию сепсиса, включая педиатрическую подгруппу (февраль 2013 г.). «Кампания по выживанию при сепсисе: международные рекомендации по ведению тяжелого сепсиса и септического шока: 2012 г.». Реанимационная медицина. 41 (2): 580–637. Дои:10.1097 / CCM.0b013e31827e83af. PMID  23353941. S2CID  34855187.
  6. ^ Fahn S (2008). «История допамина и леводопы в лечении болезни Паркинсона». Двигательные расстройства. 23 Дополнение 3: S497–508. Дои:10.1002 / mds.22028. PMID  18781671. S2CID  45572523. По словам Хорникевича, 6 дофамин был впервые синтезирован Джорджем Баргером и Джеймсом Юэнсом в 1910 году в лабораториях Wellcome в Лондоне, Англия.
  7. ^ Всемирная организация здоровья (2019). Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.. Женева: Всемирная организация здравоохранения. HDL:10665/325771. WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ Миллар, Томас (2002). Объяснение биохимии: практическое руководство по изучению биохимии. Лондон: Рутледж. п. 40. ISBN  9780415299411. В архиве из оригинала от 15.08.2016.
  9. ^ Картик С., Лиссабон А (2006). «Низкие дозы дофамина в реанимации». Семинары по диализу. 19 (6): 465–71. Дои:10.1111 / j.1525-139X.2006.00208.x. PMID  17150046. S2CID  22538344.
  10. ^ Мощность, DA; Дагган, Дж; Брэди, HR (апрель 1999 г.). «Почечная доза (низкие дозы) дофамина для лечения сепсиса и других форм острой почечной недостаточности: неэффективна и, вероятно, опасна». Клиническая и экспериментальная фармакология и физиология. Дополнение. 26: S23–8. PMID  10386250.
  11. ^ а б Бхатт-Мехта V, Нахата MC (1989). «Дофамин и добутамин в педиатрической терапии». Фармакотерапия. 9 (5): 303–14. Дои:10.1002 / j.1875-9114.1989.tb04142.x. PMID  2682552. S2CID  25614283.
  12. ^ Дэн В.П., Вонг К.А., Кирк К.Л. (2002). «Удобные синтезы 2-, 5- и 6-фтор- и 2,6-дифтор-L-ДОФА». Тетраэдр: асимметрия. 13 (11): 1135–1140. Дои:10.1016 / S0957-4166 (02) 00321-X.
  13. ^ Льюис Р.Дж. (2004). Опасные свойства промышленных материалов Сакса, 11-е изд.. Хобокен, штат Нью-Джерси: Wiley & Sons. п. 1552. ISBN  978-0-471-47662-7.
  14. ^ а б Бронвен Дж. Б., Рыцари К. М. (2009). Фармакология для медицинских работников (2-е изд.). Эльзевир Австралия. п. 192. ISBN  978-0-7295-3929-6.
  15. ^ Де Бакер Д., Бистон П., Девриендт Дж., Мадл С., Чохрад Д., Альдекоа С., Брассер А., Дефранс П., Готтиньи П., Винсент Дж. Л. (2010). «Сравнение дофамина и норэпинефрина при лечении шока». Медицинский журнал Новой Англии. 362 (9): 779–89. Дои:10.1056 / NEJMoa0907118. PMID  20200382.
  16. ^ Моисей, Скотт. «Дофамин». Записная книжка по семейной практике. В архиве из оригинала на 1 февраля 2016 г.. Получено 1 февраля 2016. Дофамин связывается с адренорецепторами альфа-1 и бета-1. Опосредованный бета-1 адренорецепторами миокарда, дофамин увеличивает частоту сердечных сокращений и силу, тем самым увеличивая сердечный выброс. Стимуляция альфа-1 адренергических рецепторов на гладких мышцах сосудов приводит к сужению сосудов и приводит к увеличению системного сосудистого сопротивления
  17. ^ Katritsis, Demosthenes G .; Герш, Бернард Дж .; Камм, А. Джон (19 сентября 2013 г.). Клиническая кардиология: текущие практические рекомендации. ОУП Оксфорд. п. 314. ISBN  9780191508516. В архиве из оригинала от 6 мая 2016 г. Дофамин связывается с бета-1, бета-2, альфа-1 и дофаминергическими рецепторами.