Дипропионат диэтилстильбэстрола - Diethylstilbestrol dipropionate

Дипропионат диэтилстильбэстрола
Диэтилстильбестрол дипропионат.svg
Клинические данные
Другие именаDESDP; Дипропаноат диэтилстильбэстрола; Стилбоэстрола дипропионат; Стилбестрол дипропионат
Маршруты
администрация		Внутримышечная инъекция
Класс препаратаНестероидный эстроген; Эстрогеновый эфир
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox (EPA)
ECHA InfoCard100.004.543 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC24ЧАС28О4
Молярная масса380.484 г · моль−1
3D модель (JSmol )

Дипропионат диэтилстильбэстрола (DESDP) (фирменные наименования Агостильбен, Биокерал, Клинэстрол, Cyclen, Эстильбин, Эстрил, Необензоэстрол, Орестол, Ороэстрол, Острегенин, Простильбене, Стилбестриол ДП, Стилбоэстрол Дипропионикум, Стилбоэстрол, Синестрин, Виллестрол, другие), или диэтилстильбэстрола дипропаноат, также известен как стильбоэстрола дипропионат (БАНМ ), это синтетический нестероидный эстроген из стильбестрол группа, которая раньше широко продавалась Европа.[1][2] Это сложный эфир из диэтилстильбестрол с участием пропионовая кислота,[1] и медленнее всасывается в организме, чем диэтилстильбестрол.[3] Это лекарство считается одним из самых мощный эстрогены известный.[4]

Препарат доступен как в пероральной, так и в внутримышечной формах.[5]

Возможности пероральных эстрогенов[источники данных 1]
СоединениеДозировка для конкретного использования (обычно мг)[а]
ETD[b]EPD[b]MSD[b]MSD[c]OID[c]TSD[c]
Эстрадиол (немикронный)30≥120–3001206--
Эстрадиол (микронизированный)6–1260–8014–421–2>5>8
Эстрадиола валерат6–1260–8014–421–2->8
Бензоат эстрадиола-60–140----
Эстриол≥20120–150[d]28–1261–6>5-
Эстриола сукцинат-140–150[d]28–1262–6--
Эстрона сульфат1260422--
Конъюгированные эстрогены5–1260–808.4–250.625–1.25>3.757.5
Этинилэстрадиол200 мкг1–2280 мкг20–40 мкг100 мкг100 мкг
Местранол300 мкг1.5–3.0300–600 мкг25–30 мкг> 80 мкг-
Quinestrol300 мкг2–4500 мкг25–50 мкг--
Метилэстрадиол-2----
Диэтилстильбестрол2.520–30110.5–2.0>53
DES дипропионат-15–30----
Диенестрол530–40420.5–4.0--
Диенэстрола диацетат3–530–60----
Гексэстрол-70–110----
Хлортрианизен->100-->48-
Металленестрил-400----
Источники и сноски:
  1. ^ [6][7][8][9][10][11][12][13][14][15][16][17][18][19][20][21][22][23][24]
  1. ^ Если не указано иное, дозировки указаны в миллиграммах.
  2. ^ а б c Дозируется каждые 2-3 недели.
  3. ^ а б c Дозируется ежедневно
  4. ^ а б В разделенных дозах, 3x / день; нерегулярное и атипичное распространение.
Парентеральные потенции и продолжительность приема нестероидных эстрогенов
ЭстрогенФормаОсновные торговые маркиEPD (14 дней)Продолжительность
Диэтилстильбестрол (DES)Масляный растворМетестрол20 мг1 мг ≈ 2–3 дня; 3 мг ≈ 3 дня
Дипропионат диэтилстильбэстролаМасляный растворCyren B12,5-15 мг2,5 мг ≈ 5 дней
Водная суспензия?5 мг? мг = 21–28 дней
Диместрол (DES диметиловый эфир)Масляный растворДепо-Сирен, Депо-Эстромон, Реталон Ретард20-40 мг?
Фосфестрол (DES дифосфат)аВодный растворHonvan?<1 день
Диенэстрола диацетатВодная суспензияФармацирол-Кристалл50 мг?
Гексэстрола дипропионатМасляный растворГормоэстрол, Реталон Олеозум25 мг?
Гексэстрола дифосфатаВодный растворЦитостезин, Фарместрин, Реталон Aquosum?Очень короткий
Заметка: Все по внутримышечная инъекция если иное не отмечено. Сноски: а = Автор внутривенная инъекция. Источники: См. Шаблон.

Смотрите также

использованная литература

  1. ^ а б Elks J (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарственных средств: химические данные: химические данные, структуры и библиографии. Springer. п. 397. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Index Nominum 2000: Международный справочник лекарственных средств. Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 332–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  3. ^ Чарльз Оуэнс Уилсон; Оле Гисволд (1949). Органическая химия в аптеке. Дж. Б. Липпинкотт. п. 168.
  4. ^ Г. Далленбах-Хельвег (6 декабря 2012 г.). Гистопатология эндометрия. Springer Science & Business Media. С. 200–. ISBN  978-3-642-96249-3.
  5. ^ Генрих Кар (8 марта 2013 г.). Консервативная терапия Frauenkrankheiten: Anzeigen, Grenzen und Methoden Einschliesslich der Rezeptur. Springer-Verlag. С. 19–20. ISBN  978-3-7091-5694-0.
  6. ^ Лауритцен С (сентябрь 1990 г.). «Клиническое применение эстрогенов и прогестагенов». Maturitas. 12 (3): 199–214. Дои:10.1016 / 0378-5122 (90) 90004-П. PMID  2215269.
  7. ^ Лауритцен С (июнь 1977 г.). «[Эстрогеновая терапия на практике. 3. Эстрогеновые препараты и комбинированные препараты]» [Эстрогеновая терапия на практике. 3. Препараты эстрогенов и комбинированные препараты. Fortschritte Der Medizin (на немецком). 95 (21): 1388–92. PMID  559617.
  8. ^ Вольф А.С., Шнайдер HP (12 марта 2013 г.). Эстроген в диагностике и терапии. Springer-Verlag. С. 78–. ISBN  978-3-642-75101-1.
  9. ^ Göretzlehner G, Lauritzen C, Römer T, Rossmanith W (1 января 2012 г.). Praktische Hormontherapie in der Gynäkologie. Вальтер де Грюйтер. С. 44–. ISBN  978-3-11-024568-4.
  10. ^ Knörr K, Beller FK, Lauritzen C (17 апреля 2013 г.). Lehrbuch der Gynäkologie. Springer-Verlag. С. 212–213. ISBN  978-3-662-00942-0.
  11. ^ Horský J, Presl J (1981). «Гормональное лечение нарушений менструального цикла». В Horsky J, Presl J (ред.). Функция яичников и ее нарушения: диагностика и лечение. Springer Science & Business Media. С. 309–332. Дои:10.1007/978-94-009-8195-9_11. ISBN  978-94-009-8195-9.
  12. ^ Pschyrembel W (1968). Praktische Gynäkologie: für Studierende und Ärzte. Вальтер де Грюйтер. С. 598–599. ISBN  978-3-11-150424-7.
  13. ^ Lauritzen CH (январь 1976 г.). «Женский климактерический синдром: значение, проблемы, лечение». Acta Obstetricia Et Gynecologica Scandinavica. Дополнение. 51: 47–61. Дои:10.3109/00016347509156433. PMID  779393.
  14. ^ Лауритцен С (1975). «Женский климактерический синдром: значение, проблемы, лечение». Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica. 54 (s51): 48–61. Дои:10.3109/00016347509156433. ISSN  0001-6349.
  15. ^ Копера Х (1991). «Гормон дер Гонаден». Hormonelle Therapie für die Frau. Kliniktaschenbücher. С. 59–124. Дои:10.1007/978-3-642-95670-6_6. ISBN  978-3-540-54554-5. ISSN  0172-777X.
  16. ^ Скотт В.В., Менон М., Уолш П.К. (апрель 1980 г.). «Гормональная терапия рака простаты». Рак. 45 Дополнение 7: 1929–1936. Дои:10.1002 / cncr.1980.45.s7.1929. PMID  29603164.
  17. ^ Leinung MC, Feustel PJ, Joseph J (2018). «Гормональное лечение трансгендерных женщин пероральным эстрадиолом». Трансгендерное здоровье. 3 (1): 74–81. Дои:10.1089 / trgh.2017.0035. ЧВК  5944393. PMID  29756046.
  18. ^ Райден А.Б. (1950). «Натуральные и синтетические эстрогенные вещества; их относительная эффективность при пероральном применении». Acta Endocrinologica. 4 (2): 121–39. Дои:10.1530 / acta.0.0040121. PMID  15432047.
  19. ^ Райден А.Б. (1951). «Эффективность натуральных и синтетических эстрогенных веществ у женщин». Acta Endocrinologica. 8 (2): 175–91. Дои:10.1530 / acta.0.0080175. PMID  14902290.
  20. ^ Коттмайер HL (1947). "Ueber blutungen in der menopause: Speziell der klinischen bedeutung eines endometriums mit zeichen гормональный агент beeinflussung: Часть I". Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica. 27 (s6): 1–121. Дои:10.3109/00016344709154486. ISSN  0001-6349. Нет сомнений в том, что преобразование эндометрия с помощью инъекций как синтетических, так и нативных препаратов эстрогенных гормонов удается, но мнение разных авторов о том, могут ли нативные пероральные препараты вызывать пролиферацию слизистой оболочки, меняется. PEDERSEN-BJERGAARD ​​(1939) смог показать, что 90% фолликулина, попадающего в кровь портовой вены, инактивируется в печени. Ни KAUFMANN (1933, 1935), ни RAUSCHER (1939, 1942), ни HERRNBERGER (1941) не смогли довести кастрационный эндометрий до пролиферации с помощью больших доз перорально вводимых препаратов эстрона или эстрадиола. Другие результаты сообщаются NEUSTAEDTER (1939), LAUTERWEIN (1940) и FERIN (1941); им удалось превратить атрофический кастрационный эндометрий в слизистую с однозначной пролиферацией с помощью 120–300 эстрадиола или 380 эстрона.
  21. ^ Rietbrock N, Staib AH, Loew D (11 марта 2013 г.). Клиническая фармакология: Arzneitherapie. Springer-Verlag. С. 426–. ISBN  978-3-642-57636-2.
  22. ^ Мартинес-Манауту Дж., Рудель Х.В. (1966). «Антиовуляторная активность некоторых синтетических и природных эстрогенов». В Роберте Бенджамине Гринблатте (ред.). Овуляция: стимуляция, подавление и обнаружение. Липпинкотт. С. 243–253.
  23. ^ Герр Ф., Ревес С., Мэнсон А.Дж., Джуэлл Дж. Б. (1970). «Биологические свойства сульфатов эстрогенов». Химические и биологические аспекты конъюгации стероидов. С. 368–408. Дои:10.1007/978-3-642-49793-3_8. ISBN  978-3-642-49506-9.
  24. ^ Дункан CJ, Кистнер RW, Мэнселл H (октябрь 1956 г.). «Подавление овуляции трип-анизилхлорэтиленом (ТАХЭ)». Акушерство и гинекология. 8 (4): 399–407. PMID  13370006.